性质
Copaxone是一种合成的胜肽类化合物,由以下4种胺基酸组成: L-glutamic acid, L-alanine, L-lysine与L-tyrosine,平均分子量为4,700-11,000 daltons.药品为白色至灰白色的灭菌,冻晶粉末,包装另附注射用水以调制成注射溶液之用.主要作为单次皮下注射以治疗多发性硬化症.

作用机转
Copaxone主要藉由调控多发性硬化症患者体内的免疫进程以达到治疗的目的.进入体内后,Copaxone与免疫系统内的调控因子结合并进入中枢神经,透过一连串的免疫作用扭转多发性硬化症患者其自体免疫进程;亦即刺激「有害」或前发炎性的T细胞转换为「有益的」或抗发炎的T细胞.Copaxone可直接作用於神经细胞损伤部位并直接减少发炎情形.这些效益都有助於减少多发性硬化症患者其复发率,以及有效降低其进一步的损伤.

临床疗效
临床已有许多研究证实Copaxone可有效降低复发型多发性硬化症患者其复发频率.这些研究包括密切地监控患者投药后的复发情形,相伴症状改善的评估,以及MRI (核磁共振造影)所显示的损伤部位改善情形.另外亦有研究针对Copaxone对於维护患者生理功能的影响作评估,结果显示Copaxone可减少活动性损伤发展为永久的神经性损害,恢复轴突功能以及神经元的完整性,亦即Copaxone防止患者中枢神经内进一步的损害与病况的恶化.

副作用
最常见的副作用为注射部位的刺激反应,包括:红斑,疼痛,肿胀,搔痒,水肿,发炎与过敏反应.其它有能於注射后立即发生的症状包括:血管扩张,胸痛,呼吸困难和心悸.这些反应可於注射后几分钟内即发生,持续数分钟后即逐渐消失;通常这些副作用多属轻微,极少因此需要接受治疗.

药品交互作用
目前尚未有Copaxone与其它药品产生交互作用的相关研究.现存的临床研究里并未发现Copaxone与现有其它治疗多发性硬化症的药品之间有任何显著的药品交互作用,包括同时给药的corticosteroids (皮质类固醇)投予长达28天.目前尚无Copaxone并用干扰素的影响研究.

禁忌
已知对Copaxone成份glatiramer acetate或对mannitol过敏者.

怀孕
哺乳期间(目前未知Copaxone是否会分泌至乳汁中而影响餵乳婴儿)

警语
Copaxone的唯一建议投予途径为皮下注射,不该作静脉注射.

剂量与用法
Copaxone的建议投予剂量为每天20 mg皮下(皮肤下脂肪层)注射.

【原产地英文商品名】COPAXONE INJECTION KIT 20MG/SYRINGE 30SYRINGES/BOX
【原产地英文药品名】GLATIRAMER ACETATE
【中文参考商品译名】
注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请电话咨询为准！
·可舒松注射剂套装 20毫克/注射剂 30注射剂/盒
·可舒松 20毫克/毫升/注射器 30注射器/盒
·可舒松 20毫克/毫升/注射器 30注射器/盒
【中文参考药品译名】醋酸格拉替雷
【生产厂家中文参考译名】美国梯瓦公司
【生产厂家英文名】TEVA

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important safety information
COPAXONE® (glatiramer acetate injection) is indicated for the reduction of the frequency of relapses in relapsing-remitting multiple sclerosis, including patients who have experienced a first clinical episode and have MRI features consistent with multiple sclerosis.

Additional Safety Information About COPAXONE®

The most common side effects of COPAXONE® are redness, pain, swelling, itching, or a lump at the site of injection, flushing, rash, shortness of breath, and chest pain. These reactions are usually mild and seldom require professional treatment. Be sure to tell your doctor about any side effects.

Some patients report a short-term reaction right after injecting COPAXONE®. This reaction can involve flushing (feeling of warmth and/or redness), chest tightness or pain with heart palpitations, anxiety, and trouble breathing. These symptoms generally appear within minutes of an injection, last about 15 minutes, and go away by themselves without further problems.

A permanent indentation under the skin at the injection site may occur, due to a local destruction of fat tissue. Be sure to follow proper injection technique and inform your doctor of any skin changes.

After you inject COPAXONE®, call your doctor right away if you develop hives, skin rash with irritation, dizziness, sweating, chest pain, trouble breathing, severe pain at the injection site or other uncomfortable changes in your general health. Do not give yourself any more injections until your doctor tells you to begin again.

干扰素无效的MS病人换用Copaxone后减少复发

复发缓解型多发性硬化症（MS）对Avonex（β-1a干扰素）没有反应的，换用非干扰素药Copaxone后复发明显减少。

这个前瞻性研究共纳入85名服用Avonex18-24个月的病人，均对Avonex无反应或有不可忍受的副作用，换用Copaxone并随访36-42个月，得到其中79人的随访资料。该研究评估了年平均复发数和无劳动能力拓宽量表(EDSS)上的内容，其结论表明病人换药后复发减少58%，从年平均1.13次复发减少到0.47次（p=0.0001），且按EDSS记录的神经性失能状态没有恶化。

“我们看见Avonex无效的病人换用Copaxone后出现最大改善”，美国韦恩州立大学多发性硬化症中心的神经学副教授汉恩（Omar Khan）说，“对病人三年多的随访表明复发率持续减少而神经性失能没有增加――即使这是个三年多的前瞻性开放研究，我们应慎重得出结论。总之，这个研究确实提供了有意义的信息，神经科医生应考虑给其它药物失败的MS病人换药，Copaxone是复发缓解型MS有效的一线药物，适于替代每周小剂量肌内注射的β-1a干扰素”。

在因缺乏有效性而换药的亚组，Avonex和Copaxone在减少复发率上的差异最为明显（分别是1.29和0.48）(p=0.0001)，“复发缓解型MS病人正在用免疫调节药和疾病在活性期的，可能因换药受益”。论文提交者、MS中心的考恩（Christina Caon）说，“我们的这个观察性研究可以帮助临床医生，向他们建议换药选择，但是，还需要制定何时换药的指针或标准”。

Copaxone适用于减少复发缓解型MS复发的频率，最常见的副作用是注射局部的红、肿、痒或包块、无力、感染、疼痛、恶心、关节痛和肌肉僵硬。全世界已有42个国家批准，包括美国、加拿大、澳大利亚、以色列和所有欧洲国家。在欧洲由Teva制药公司和Aventis公司上市，在北美由Teva神经科学公司上市。