制造商：
Centocor公司奥托生物技术公司

类药物：
雄激素的生物合成（CYP17）抑制剂。

活性成分（S）：
Abiraterone醋酸250毫克;标签。
指示（S）：
结合以下强的松阉割性转移性前列腺癌的一个含多西紫杉醇方案。

药理学：
Abiraterone抑制CYP17基因，一种酶，它是在睾丸，肾上腺和前列腺肿瘤组织的内源性睾酮形成所必需的。 CYP17基因催化两个连续的合成反应：孕烯醇酮和孕激素17α-羟基衍生物的转换，和脱氢表雄酮随后形成表雄酮（DHEA）和雄烯二酮，这两者是睾丸激素的前体。此外，CYP17基因抑制可以导致盐生产由肾上腺分泌增加。

临床试验：
涉及1195转移性阉割性前列腺癌谁收到了一个含多西紫杉醇方案化疗前患者进行了一项随机，安慰剂对照，多中心临床试验。患者被随机分配接受要么abiraterone（1G日常+强的松5毫克2x/day）或安慰剂，每天一次（+强的松5毫克2x/day）。继续治疗，直到病情恶化，开始一种新的治疗，不可接受的毒性，或撤销。排除标准包括前酮康唑治疗前列腺癌和肾上腺或脑下垂体疾病的历史。

中期分析显示，在集团给予abiraterone的整体生存的一个显着改善。 abiraterone组的平均存活时间为14.8个月，而安慰剂组为10.9个月。从后来的分析结果是一致的：从中期分析abiraterone组的平均存活时间为15.8个月相比，安慰剂组为11.2个月。

法律分类：
接收

成人：
就饿着肚子（没有食物2小时前或给药后1小时）。燕子整个水。 1G，每天一次（结合强的松5毫克，每日两次）。中度肝功能受损（Child - Pugh分级B级）：250毫克，每日一次。如果发生肝毒性：中断，然后重新启动在减少剂量;停止，如果严重（见文献）。

儿童：
不推荐。

禁忌（S）：
怀孕（Cat.X）。谁可能成为怀孕的妇女。

警告/注意事项：
基线严重的肝功能受损（Child - Pugh分级C级）;避免。监测肝功能（ALT / AST，胆红素），暂停，降低剂量或停止，如果肝功能不全的发生。管理高血压和正常化前和治疗期间血清K +。心血管疾病。 III类或IV心脏衰竭。 LVEF <50％。近期心肌梗死。室性心律失常。监测血压，电解质和体液潴留每月。监测肾上腺皮质功能不全。应力（可能需要更高的皮质类固醇剂量）。哺乳母亲：不推荐。

相互作用（S）：
CYP2D6的治疗指数窄（如甲硫达嗪）基板;避免。 Potentiates右美沙芬。可能影响或影响，CYP3A4的强抑制剂或诱导，避免或谨慎使用。

不良反应（S）：
关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉痛，潮热，胃肠不适，尿路感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿的URI，肾上腺皮质功能不全，肝。

注：
孕妇和有生育能力的的，不应该处理Zytiga无保护片（例如，手套）。合作伙伴必须使用适当的屏障避孕。

如何提供：
标签120

最后更新：
2011年8月11日

FDA批准Zytiga(阿比特龙)用于治疗晚期前列腺癌患者的生存

美国食品和药品监督管理局（FDA）批准Zytiga(abiraterone acetate，醋酸阿比特龙)与泼尼松联用治疗既往接受过多烯紫杉醇化疗的去势难治性晚期(转移性)前列腺癌患者。
男性的性激素睾丸酮能刺激前列腺肿瘤生长。药物或手术可用于减低睾丸酮生成或阻断睾丸酮的作用。但是，有时前列腺癌在睾丸酮水平很低的情况下仍可继续生长，这类肿瘤被称为去势难治性前列腺癌。
Zytiga是一种药片，作用靶点是一种被称为细胞色素P450 17A1(CYP17A1)的蛋白质，该蛋白在睾丸酮生成中起重要作用。Zytiga通过降低睾丸酮的生成来减少激素对癌细胞生长的促进作用。
FDA 通过优先审批程序批准了该药。FDA药物审评和研究中心的肿瘤药品室主任Richard Pazdur, M.D.表示：“Zytiga延长了既往接受过多种治疗的已经没有多少治疗选择的晚期前列腺癌患者的寿命”。
该批准是基于一项明确了Zytiga的安全性和有效性的临床研究结果。该研究纳入的1,195例晚期去势难治性前列腺癌既往曾接受多烯紫杉醇化疗。患者接受每天1次的Zytiga或安慰剂(糖丸)与每天2次的泼尼松治疗。

研究关注患者的总生存时间，即从治疗开始直至患者死亡的时间。接受Zytiga和泼尼松联用治疗的患者的中位生存时间为14.8个月，而接受安慰剂和泼尼松治疗患者的中位生存时间为10.9个月。
Zytiga治疗最常见的副作用包括关节肿胀或不适，低钾血症，体液潴留(脚和足常见)，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心跳紊乱，尿频，夜尿增加，胃不适或消化不良以及上呼吸道感染。

Indication(s):

In combination with prednisone for metastatic castration-resistant prostate cancer following a docetaxel-containing regimen.

Pharmacology:

Abiraterone inhibits CYP17, an enzyme that is necessary for the endogenous formation of testosterone in testicular, adrenal, and prostatic tumor tissues. CYP17 catalyses two sequential biosynthesis reactions: the conversion of pregnenolone and progesterone to their 17α–hydroxy derivatives, and the subsequent formation of dehydroepiandrosterone (DHEA) and androstenedione, both of which are testosterone precursors. Also, the inhibition of CYP17 can cause an increase in mineralocorticoid production by the adrenal glands.

Clinical Trials:

A randomized, placebo-controlled, multicenter trial was conducted involving 1195 patients with metastatic castration- resistant prostate cancer who had received prior chemotherapy with a docetaxel-containing regimen. Patients were randomized to receive either abiraterone (1g daily + prednisone 5mg 2x/day) or placebo once daily (+ prednisone 5mg 2x/day). Treatment was continued until disease progression, initiation of a new treatment, unacceptable toxicity, or withdrawal. Exclusion criteria included prior ketoconazole treatment for prostate cancer and history of adrenal or pituitary gland disorders.

An interim analysis indicated a statistically significant improvement in overall survival in the group given abiraterone. The median survival for the abiraterone group was 14.8 months, compared to 10.9 months for the placebo group. Results from a subsequent analysis were consistent with those from the interim analysis: the median survival for the abiraterone group was 15.8 months compared to 11.2 months for the placebo group.

Legal Classification:

Rx

Adults:

Take on empty stomach (no food 2 hrs before or 1 hr after administration). Swallow whole with water. 1g once daily (in combination with prednisone 5mg twice daily). Moderate hepatic impairment (Child-Pugh Class B): 250mg once daily. If hepatotoxicity occurs: interrupt, then restart at reduced dose; discontinue if severe (see literature).

Children:

Not recommended.

Contraindication(s):

Pregnancy (Cat.X). Women who may become pregnant.

Warnings/Precautions:

Baseline severe hepatic impairment (Child-Pugh Class C); avoid. Monitor liver function (ALT/AST, bilirubin); suspend, reduce dose, or discontinue if hepatic dysfunction occurs. Manage hypertension and normalize serum K⁺ before and during treatment. Cardiovascular disease. Class III or IV heart failure. LVEF <50%. Recent MI. Ventricular arrhythmias. Monitor BP, electrolytes, and for fluid retention monthly. Monitor for adrenocortical insufficiency. Stress (may need higher corticosteroid dose). Nursing mothers: not recommended.

Interaction(s):

CYP2D6 substrates with narrow therapeutic index (eg, thioridazine); avoid. Potentiates dextromethorphan. May affect, or be affected by, strong inhibitors or inducers of CYP3A4; avoid or use caution.

Adverse Reaction(s):

Joint swelling or discomfort, hypokalemia, edema, myalgia, hot flush, GI upset, UTI, cough, hypertension, arrhythmias, urinary frequency, nocturia, URI, adrenocortical insufficiency, hepatotoxicity.

Notes:

Pregnant women and those of childbearing potential should not handle Zytiga tablets without protection (eg, gloves). Partners must use appropriate barrier contraception.

How Supplied:

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