2011年4月28日，FDA批准醋酸阿比特龙联合泼尼松治疗之前使用过多西他赛化疗的转移性去势抵抗前列腺癌（mCRPC）。

图1 醋酸阿比特龙的分子模型图

图2 醋酸阿比特龙的空间结构图

细胞色素P450 17A1蛋白在睾酮的生成中起重要作用，阿比特龙可靶向作用于该蛋白，从而减少可刺激癌细胞继续生长的睾酮生成。
该批准基于一项多中心随机对照研究结果：对于之前用过多西他赛的mCRPC患者，与安慰剂+泼尼松组相比，醋酸阿比特龙+泼尼松组患者OS显著改善（中位OS期为14.8个月对10.9个月）。
该药最常见的不良反应为关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、肌肉不适、热潮红、腹泻、泌尿道感染、咳嗽、高血压、心律失常、尿频、消化不良和上呼吸道感染。最常见导致停药的不良反应为天冬氨酸转氨酶和（或）丙氨酸转氨酶升高、尿脓毒症及心衰。使用阿比特龙者最常见的电解质失衡是低钾血症（28%）和低磷血症（24%）。

口服给药的ZYTIGA(醋酸阿比特龙)片ATACAND

适应证和用途

ZYTIGA是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。

剂量和给药方法

推荐剂量：ZYTIGA 1,000 mg口服给予每天1次与泼尼松联用5 mg口服给予每天2次。必须空腹服用ZYTIGA。在服用ZYTIGA 剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。
（1）对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低ZYTIGA开始剂量至250 mg每天1次。
（2）对治疗期间发生肝毒性患者，不用ZYTIGA直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止ZYTIGA。

剂型和规格

250 mg片

禁忌证

妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌用ZYTIGA。

警告和注意事项

（1）盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中ZYTIGA的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。
（2）肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。
（3）肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止ZYTIGA给药。
（4）食物影响：必须空腹服用ZYTIGA。当与食物同时服用醋酸阿比特龙[abiraterone acetate]阿比特龙的暴露(曲线下面积)增加达10倍。

不良反应
最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。

药物相互作用
ZYTIGA是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄，避免ZYTIGA与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗，小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。

特殊人群中使用
在基线严重肝受损(Child-Pugh类别 C)患者中不要使用ZYTIGA。

醋酸阿比特龙脂（Zytiga）可延长前列腺癌患者生命

最近由FDA批准的用于治疗前列腺癌的一个药物，被证实是给一些患者生存时间的礼物。一项新的研究显示醋酸阿比特龙脂（Zytiga）可使最晚期前列腺癌患者的生命延长约4个月。

这个研究发表在5月的《新英格兰医学杂志》上，科罗拉多医院泌尿肿瘤科的肿瘤内科医生、科罗拉多大学医学院的助理教授ThomasW.Flaig博士是其作者之一。

ThomasW.Flaig说：“醋酸阿比特龙脂（Zytiga）是一种用于治疗晚期前列腺癌并可延长患者生命的新药。有别于用于这些疾病的传统化疗药物，醋酸阿比特龙脂（Zytiga）耐受性非常好。”

有1195名患者参与了该3期多中心临床试验，该试验着重观察了醋酸阿比特龙脂（Zytiga）和强的松联合用药对先前接受化疗的患者的有效性。在发起这项试验时，并没有明确地延长晚期前列腺癌患者生存的治疗措施。患者每天都随机接受醋酸阿比特龙脂（Zytiga）加泼尼松或安慰剂加泼尼松的治疗。该治疗持续到癌症出现进展，恶化，开始一个新的治疗或病人退出试验时。

研究表明服用醋酸阿比特龙脂（Zytiga）的患者生存时间比服用安慰剂的患者延长约4个月的时间。此外，接受醋酸醋酸阿比特龙脂（Zytiga）治疗的患者中PSA水平显著下降的人数多于服用安慰剂的患者。

ThomasW.Flaig说：“在这项研究中观察到的对于生存的益处，尤其值得注意，因为这是在前列腺癌最晚期的病例中发现的。有其他研究正在检验应用醋酸阿比特龙脂（Zytiga）对较早期患者的益处，这种情况下可能会更加有效。”