英文药名: Clasteon(Clodronate capsules)

中文药名: 氯膦酸二钠胶囊

药品名称

【中文品名】氯膦酸二钠
【药效类别】钙代谢调节药
【通用药名】CLODRONATE DISODIUM
【别　　名】Bonefos，Clasteon，Difosfonal，Ossiten，Ostac，DCLMDP
【化学名称】 (Dichloromethylene)-bisphosphonic acid, disodium salt
【CA登记号】[22560-50-5]
【结 构 式】

【分 子 式】CH2Cl2Na2O6P2
【分 子 量】288.84
【收录药典】
【开发单位】Procter & Gamble (瑞典)
【首次上市】1987年，意大利
【性状】胶囊，内容物为白色结晶性粉末。
【用　　途】钙代谢调节剂。用于治疗变形性骨炎，高钙血症，也可预防骨质疏松。
 
药理毒性

本药主要作用于骨组织，其作用机制是防止羟磷灰石结晶溶解和直接抑制破骨细胞活性。从而抑制骨的吸收。本药可导致破骨细胞产生形态学变化，例如细胞包含物的损耗(如溶酶体)和绉状缘收缩。亦有一些证据显示，本药可以抑制各种不同的中介物，例如抑制酸液的产生、前列腺素的合成及溶酶体的释放，间接降低破骨细胞的活性。本药的理化性质与羟乙磷酸二钠(EHDP)类似，但其潜在的抑制破骨细胞活性功能比较EHDP高10倍，而对骨矿化作用则无影响。本药对钙及骨矿物质具有极强的吸附性，所以本药主要分布在骨骼中发挥疗效。在一般的用量范围内，本药不影响骨组织中矿物质的正常代谢过程。
药代动力学

二钠磷盐是许多动物实验中有效的骨吸收抑制剂，使骨更新的静息速率降低。在对健康男性和乳腺癌患者的研究中发现，静脉给予氯膦酸二钠后，开始的半衰期为2小时，随后半衰期逐渐缩短，在48小时内80%药物以原形随尿排出。本药的血浆蛋白结合率很低，并且受一同服下的含钙液体的影响，但它的药代动力学研究未发现明显的剂量相关的改变。
适应症

用于治疗乳腺癌或多发性骨髓瘤患者与骨转移有关的溶骨性损害，高钙血症和骨痛。
用法用量

口服高钙血症初始剂量为2.4-3.2g/日，取决于个体疗效而定，为了维持血钙正常，可逐渐减量为1.6g/日。溶骨初始剂量为1.6g/日，如临床上有必要，此剂量可增加，但不应超过3.2g/日。如1日剂量1次服用，应于晨间空腹时以1杯水送服，服药后2小时内不进饮食。当1日剂量分次服用时，应在餐间服用，最好是进饮食前和后2小时。
任何疑问，请遵医嘱！
不良反应

轻度恶心、呕吐、腹泻可发生于至多10%的病人，但多见于大剂量时。本药可使甲状旁腺素和转氨酶血清水平暂时性升高，但很少超过实验室参考范围的2倍。血清碱性磷酸酶的水平也可有改变，低血钙常为无症状性，有时可发生于静脉治疗期间。在有阿斯匹林敏感性哮喘的病人中，个别患者有呼吸功能受损。有报道使用本药后发生可逆性蛋白尿、血清肌酐升高及肾功能不全，大多数病人处于疾病的晚期，并且本药治疗引起肾功能损害的因果关系尚未确定。然而，似有大剂量本药快速静脉滴注后发生严重的肾功能损害。
禁忌

对双磷酸盐过敏者。
注意事项

本药不应与牛奶、食物或含钙和其他二价阳离子的药物同服，因可影响本药的吸收。用药期间应保持适当的液体摄入，尤其是静脉给药以及有高钙血症或肾衰的病人。静脉给药剂量显著高于推荐剂量可引起严重的肾功能损害，尤其是输注速度过快时。用药期间应对血细胞计数、血钙及肝肾功能进行监测。
孕妇和哺乳期妇女用药

尽管在动物中本药可经胎盘进入胎儿，在人类尚未明了是否泌入乳汁或进入胎儿。而且还不明了本药是否引起胎儿损害或影响人的生育。因而，除非明显的利大于弊，否则，本药不应用于妊娠和哺乳妇女。
药物相互作用

勿与其它双磷酸盐合用。与非甾体类抗炎镇痛药同时使用，有引起肾功能不全的报告。由于增加低钙血症的危险，与氨基糖甙类药物同时使用时应谨慎。有报道本药与磷酸雌莫司汀同时使用，可使磷酸雌莫司汀血清浓度升高达80%。本药可与二价阳离子形成难溶的复合物，因而，同时给予食物或抗酸剂、铁剂等含二价阳离子的药物，可使本药的生物利用度显著降低。

包装规格

·400mg *120 胶囊

Clasteon™
Product Information
Clasteon™ is used in the management of osteolysis resulting from bone metastases of malignant tumors and for the management of hypercalcemia and bone pain of malignancy.
Description
A bisphosphonate which affects calcium metabolism. It inhibits bone resorption and soft tissue calcification.
Active Substance
Disodium clodronate
Strengths
400mg, 800mg
Indication
Bone metastasis reduction
Regulatory Status
Approved in Canada, UK and Italy, Last revised: Sep 2009
Currently under registration in the AfMET r