英文名称:ADRIAMYCIN(DOXORUBICIN)
中文名称:阿缀米辛(注射用多柔比星)
品牌生产商:阿普强(Pharmacia & Upjohn Company)
药品介绍:
药物名称:阿霉素
英文名称:Adriamycin
药理作用:
ADM既含有脂溶性的蒽环配基,又有水溶性的柔红糖胺,并有酸性酚羟基和碱性氨基,因此具有很强的抗癌药理活性。可直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,使后者解开,改变DNA的模板性质,抑制DNA聚合酶从而抑制DNA,也抑制RNA合成。此外,ADM具有形成超氧基自由基团(free radicals)的功能,并有特殊的破坏细胞膜结构和功能的作用。本品为细胞周期非特异性药物,对癌细胞增殖各期均有杀伤作用,但对S期的早期最为敏感,M期次之,而对G1期最不敏感,对G1、S和G2期有延缓作用。
药动学:
本品仅可静脉给药,血浆结合率很低,血浆半衰期为43小时。进入体内迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中,但不能透过血脑屏障。主要在肝内代谢,经胆汁排泄,50%以不变的原药,23%以具活性的阿霉素代谢物阿霉素醇排出,仅5%~10%在6小时内从尿液中排泄。脱氧配基也是本品的代谢产物,它可能与心脏毒性有关。肝肾功能不良,可使毒性增加。
适应症: 1.霍奇金病及淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤。 2.未分化小细胞性和非小细胞性肺癌、乳腺癌。 3.急性淋巴细胞及粒细胞白血病。 4.骨肉瘤及软组织肉瘤。 5.卵巢癌、睾丸肿瘤、膀胱癌、。肾母细胞癌、前列腺癌、甲状腺癌、神经母细胞癌、食管癌、胃癌、肝癌、宫颈癌及头颈癌。多发性骨髓瘤、胰腺癌、子宫内膜癌及脑瘤也可应用。
用法用量: 1.临用前加0.9%氯化钠注射液或配备的注射用水使之溶解,浓度一般为2mg/ml,缓慢静脉或动脉注射。成人常用量:40~60mg/m2(或1次50~60mg),每3周1次;或每周20~30mg,连用3周。联合用药时可用单用量的2/3。每周分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应(包括口腔溃疡)较每三周用药1次为轻,三天连续给药的胃肠道反应较大,不宜采用。儿童用量约为成人的一半。目前认为ADM的累积总剂量不宜超过450~500mg/m2。膀胱内或胸腔内可每次用30~40mg。 2.与ADM联合化疗的方案组成及应用 (1)ABVD(阿霉素、博莱霉素、长春花碱和达卡巴嗪),主要用于霍奇金淋巴瘤。 (2)CAF(环磷酰胺、阿霉素和氟尿嘧啶),主要用于乳腺癌。 (3)CHOP(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松),主要用于非霍奇金淋巴瘤。 (4)FAM(氟尿嘧啶、阿霉素和丝裂霉素),主要用于胃癌。 (5)CAP(环磷酰胺、阿霉素和顺铂),主要用于支气管肺癌、卵巢癌、头颈部癌及膀胱癌等。 (6)CY-VA-DIC(环磷酰胺、长春新碱、阿霉素和达卡巴嗪),主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤。 (7)MACC(甲氨蝶呤、阿霉素、环磷酰胺和洛莫司汀),主要用于未分化小细胞肺癌。 (8)AC(阿霉素和阿糖胞苷),主要用于成人急性髓细胞性白血病。 (9)AOP(阿霉素、长春新碱和泼尼松),主要用于急性淋巴细胞性白血病的诱导缓解。
不良反应: 1.心脏毒性 可导致严重的心肌损伤和心力衰竭,心肌损伤程度与剂量有关,总量在500mg/m2以上者可多见。与放射治疗或与丝裂霉素合用,会加重心脏毒性。防治方法:①用药前后要测定心脏功能,监测心电图、超声心动图、血清酶学等。②总量应控制在500mg/m2以下。③与自由基清除剂维生素E、解救剂ATP、辅酶Q10维生素C等并用。④在进行纵隔或胸部放疗期间禁用本药,以往接受过纵隔放射治疗者,或与MMC、DTIC、MTX等连续用药时,每次用量和总剂量亦应酌减。停药指征:①EKG显示诸如室上性心动过速、P波低平、ST段降低、心律失常、房性或室性早搏。②继发性弥漫性心肌病变、充血性心力衰竭。 2.剂量限制性毒性为骨髓抑制,白细胞、血小板减少和贫血,常见粒性和淋巴性细胞减少,给药后10~15天降低到最低点,大约3周恢复正常。 3.胃肠道反应 恶心、呕吐、口腔粘膜炎、食欲不振,可对症处理。 4.敏感肿瘤在初次应用ADM时,可因大量瘤细胞破坏而致高尿酸血症,引起关节疼痛或肾功能损害。应嘱病人多饮水,适当应用别嘌醇,必要时查血清尿酸或肾功能。 5.皮肤反应 色素沉着、皮疹、脱发。首次用药后第2-4周开始脱发,停药后3—5个月内头发重新长出。 6.其他 肝肾功能损害、乏力、发热、出血、静脉炎。用药不慎外漏而引起局部组织坏死等。用药后尿可呈红色。 7.ADM在动物中有致癌作用,在人体也有潜在的致突变和致癌作用。
相互作用: 1.各种骨髓抑制剂,特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗,如与ADM同用,后者1次量与总剂量均应酌减。 2.若ADM与链佐星同用,后者可延长阿霉素的半衰期,故ADM剂量应酌减。 3.ADM与β受体阻断药伍用,可能增加心脏毒性;与可能致肝功损害的药伍用,可增加本品的肝毒性;与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎;与肝素、头孢菌素等同用易产生沉淀。 4.与巴比妥类伍用,可以减低ADM的作用。 5.与柔红霉素、长春新碱和放线菌素D呈交叉耐药性。与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博莱霉素、环磷酰胺以及亚硝脲等则不呈交叉耐药性,且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、达卡巴嗪、顺铂、亚硝脲类药物同用,有良好的协同作用。
注意事项: 1.本品能透过胎盘,故孕妇及哺乳期均禁用。 2.老年患者、2岁以下幼儿或原有心脏病者要特别慎用。肝功不良者应减量或慎用。 3.过去曾用过足量柔红霉素或阿霉素者则不能再用本药。 4.本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注,但一般不用于鞘内注射。 5.注射勿使ADM漏出血管外。 6.ADM与其他抗肿瘤药物联用时,不能在同一注射器内混用。
疗效评价: 急性白血病:对急性淋巴细胞及粒细胞白血病均有效,一般作为二线药物使用。恶性淋巴瘤:对霍奇金病及淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤均有效。本品与常用药无交叉耐药,故可作为交替使用的首选药物。支气管肺癌:对未分化小细胞性和非小细胞性肺癌疗效较好,疗效与氮芥及环磷酰胺相近。单用或与其他药物联合应用对乳腺癌均有较好疗效。单用或联合用药可使骨肉瘤及软组织肉瘤这类病的疗效提高,作辅助治疗可使手术治愈率明显提高。对其他适应证的肿瘤也有一定疗效。
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