部分中文布拉地新处方资料(仅供参考)
注射用二丁酰环磷腺苷钠(Bucladesine Sodium,ACTOSIN)
通用名称:布拉地新
英文名称:Bucladesine
中文别名:布环磷腺苷、布拉地辛钠、双丁环腺苷钠、双丁酰环化腺苷酸、双丁酰环磷腺苷
英文别名:Actosin、Aztosin、Bucladesine Sodium、Bucladesinum、N-(1-Oxobutyl)-cyclic 3',5'-(hydrogen phosphate)2'-butanoate adenosine monosodium
药理: 本品能通过细胞膜,在细胞内转变成cAMP,直接增加细胞内cAMP含量,对心脏能增强心肌收缩力使心搏出量增加,并能扩张外周血管降低血管阻力,使心脏负荷减轻,改善外周循环;在代谢方面,能动员肝糖原,同时促进被儿茶酚胺抑制的胰岛素分泌,增加的胰岛素可抑制儿茶酚胺引起的脂肪分解亢进,使游离脂肪酸减少,同时促进组织摄入糖。结果在休克时能促进能量代谢,抑制组织中高能量磷酸化物质的减少。其作用可分述如下: (1)与cAMP不同,本品能通过细胞膜,直接在细胞内发挥作用。 (2)抑制磷酸二酯酶活性,但本身并不被磷酸二酯酶分解。 (3)激活蛋白磷酸化酶,增加Ca++移动,从而增强心肌的收缩和舒张功能,且这种增强心脏功能作用并不被β阻断药所抑制。 (4)扩张外周血管,降低血管阻力,从而改善外周循环。 (5)增加肾血流量使尿排泄量增加,发挥利尿作用。 (6)可解除休克时儿茶酚胺浓度上升对胰岛素分泌的抑制作用,使分泌亢进,由此促进组织对糖的摄取,改善能量代谢。 (7)可延长小鼠和大鼠的存活率。 本品无抗原性。 健康成人静脉内一次给药300mg,原形药物的血浓度半衰期是5.5分钟;心脏手术后的患者静脉内滴注时,原形药物的血浓度随时间而增加,且与给药速度成正比。 休克时增强心脏收缩力、降低外周血管阻力、促进胰岛素分泌、减少血浆游离脂肪酸与无机磷,并有利尿作用。
适应症 心脏手术后休克和严重心力衰竭患者为对象。
用法用量 静脉内给药,1分钟0.05~0.2mg/kg。视患者病情适当增减。 [制剂与规格]注射剂:每支含本品300mg。
禁用慎用 慎用于急性心肌梗塞以及心肌疾病患者,心律失常患者。 孕妇和小儿慎用。
给药说明 给药前应对体液、呼吸等进行必要的处理。给药时应监护血压、脉率、心电图、尿量、全身状态以及肺动脉楔嵌压、心搏出量等。 本品没有外周血管收缩作用,因此,在血压过低时应考虑给予外周血管收缩剂等其它适当处理
不良反应: (1)循环系统:偶见血压下降、肺动脉楔嵌压上升、期外收缩、心搏出量降低、室性心动过速、心率增加、心悸等。 (2)消化系统:偶见恶心、呕吐等。 (3)其它:偶见头痛、倦怠感、发热等。 临床评价了308例患者,其中47例(15.3%)发生副作用,主要是血压下降4.5%(14人次),心率增加4.2%(13人次),期外收缩增加1.3%(4人次)等循环系统症状(13.3%,41人次)和恶心1.6%(5人次)等消化系统症状(2.3%,7人次)。对血液、肝功能、肾功能等15个项目的临床检查结果未见有异常改变
Chemical Name: N-(1-Oxobutyl)adenosine cyclic 3,5-(hydrogen phosphate) 2-butanoate sodium salt
Other Names: Bucladesine sodium;DT-5621;DBcAMP.Na;Actosin
CAS: 19436-29-4
Related CAS: 362-74-3 (free acid), 16980-89-5 (monoNa salt)
Formula: C18H23N5NaO8P
Mole Weight: 491.37631
Company: Daiichi Pharmaceutical (Originator)
Usage: DERMATOLOGIC DRUGS, Wound-Healing Agents
有効成分に関する理化学的知見
商標名 ACTOSIN FOR INJECTION
1. 一般名 ブクラデシンナトリウム(Bucladesine Sodium)
2. 略名 DBcAMP
3. 化学名 sodium N 6,2´-O -dibutyryl adenosine 3´,5´-cyclic phosphate
4. 分子式 C18H23N5NaO8P
5. 分子量 491.37
6. 構造式
7. 性状 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水、メタノール又はエタノールに溶けやすく、アセトン又はエーテルにほとんど溶けない。本品は吸湿性である。
取扱い上の注意
本品は、「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、アンプル枝部のマークを上にして、反対方向に折りとること。
包装
アクトシン注射用300mg 10アンプル (溶解液 日局注射用蒸留水5mL 10アンプル添付)
製造販売元 第一三共株式会社 完整处方附件:www.info.pmda.go.jp/go/pack/2119405D1035_1_02/ --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: ACTOSIN FOR INJECTION(アクトシン) 300mg/amp 10amps/box 原产地英文药品名: BUCLADESINE SODIUM 原产地英文化合物名称: sodium N 6,2'-O-dibutyryl adenosine 3',5'-cyclic phosphate 中文参考商品译名: ACTOSIN注射剂(アクトシン) 300毫克/安醅 10安醅/盒 中文参考药品译名: 布拉地新钠 生产厂家中文参考译名: 第一三共 生产厂家英文名: Daiichi Sankyo
|