【中文品名】卢非酰胺
【药效类别】抗癫痫药
【通用药名】RUFINAMIDE
【别　　名】RUF 331
【化学名称】 1H-1,2,3-Triazole-4-carboxamide, 1-[[2,6-difluoro-phenyl]methyl]-
【CA登记号】[106308-44-5]
【结 构 式】

【分 子 式】C10H8F2N4O
【分 子 量】238.20
【收录药典】USP2000
【开发单位】Athena
【首次上市】2000

瑞士诺华公司开发的卢非酰胺（rufinamide，商品名为Banzel）于2008年11月获得FDA批准在美国上市，用于癫痫Lennox-Gastaut综合征（LGS）的辅助治疗。

Generic Name for BANZEL
Rufinamide 200mg, 400mg; scored tabs.

Legal Classification:
Rx

Pharmacological Class for BANZEL
Antiepileptic (triazole).

Manufacturer of BANZEL
Eisai Pharmaceuticals

Indications for BANZEL
Adjunctive treatment of seizures in Lennox-Gastaut syndrome.

Adult dose for BANZEL
Take with food in 2 equally divided doses. Initially 400–800mg per day; increase by 400–800mg/day every other day to target of 3200mg/day. Avoid abrupt cessation (reduce dose by 25% every 2 days).

Children's dosing for BANZEL
Take with food in 2 equally divided doses. <4yrs: not recommended. ≥4yrs: initially 10mg/kg per day; increase every other day by 10mg/kg to target 45mg/kg per day or 3200mg/day (whichever is less). Avoid abrupt cessation (reduce dose by 25% every 2 days).

Also:
BANZEL ORAL SUSPENSION

Contraindications for BANZEL
Familial short QT syndrome.

Warnings/Precautions for BANZEL
Severe hepatic impairment: not recommended. Mild to moderate hepatic impairment. Dialysis (may adjust dose). Depression or suicidal ideation (monitor). Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: not recommended.

Interactions for BANZEL
Caution with drugs that shorten QT interval. CNS depression with alcohol, other CNS depressants. Antagonizes carbamazepine, lamotrigine, triazolam. May potentiate phenobarbital, phenytoin. Potentiated by valproate (reduce doses). Antagonized by carbamazepine, phenobarbital, primidone, phenytoin. May affect substrates of CYP3A4, CYP2E1 (monitor). Antagonizes hormonal contraceptives (use non-hormonal forms too). May be affected by inducers or inhibitors of carboxylesterases.

Adverse Reactions for BANZEL
Somnolence, fatigue, incoordination, dizziness, gait disturbances, ataxia, headache, GI upset, visual disturbances, leukopenia, fever/rash (monitor for multi-organ hypersensitivity reactions; discontinue if occur).

How is BANZEL supplied?
Tabs 200mg—30; 400mg—120; susp—460mL (w. adapter & dosing syringe)

美国FDA批准卢非酰胺用于癫痫症的辅助治疗

卫材北美子公司(Eisai Corporation)于2008年11月19日对外宣布称美国FDA已经批准该公司的卢非酰胺（rufinamide ，Banzel）用于癫痫Lennox-Gastaut综合征（IGS）的辅助治疗，适用年龄为4岁以上的儿童患者和成人患者。LGS 是一种最严重的小儿癫痫症，其特点为病情反复频繁的发作。所有的儿童癫痫病例中LGS占4%，美国14岁以下的儿童中大约有30万患者。

此外，卫材公司还宣布已经收到FDA关于本品用于无论是否有癫痫再次部分发作的患者（包括成年患者和12岁以上的青少年患者）的完整答复函。本品用于LGS的适应证将于2009年1月上市。

一项关于本品用于辅助治疗LGS 癫痫患者的双盲安慰剂对照的研究结果显示，患者服用本品后全身失张性发作（Drop attacks）频率的中位数下降了42.5%。全身失张性发作是指癫痫发作时，患者失去意识，突然跌落在地。而安慰剂对照组患者全身失张性发作频率的中位数增加了1.4%。

辛辛那提儿童医院医学中心综合性癫痫治疗方案（Comprehensive Epilepsy Programme）的主任及本品临床试验的主要研究员Tracy Glauser说：“LGS 患者需要更多的治疗选择”，“这项研究中，本品的疗效及在普遍采用多种其他抗癫痫药物无效的LGS 儿童患者中表现出的良好的耐受性，我们觉得令人振奋。”

LGS 对于患者和他们的看护人员来说都是一种灾难，儿童患者一般开始发病的年龄为1～5岁间，大约3%～7%的儿童患者死于LGS的平均年龄不到10岁。

这种疾病很难治疗，通常患者为了控制癫痫的发作要服用多种抗癫痫药物。

癫痫的多种类型以及频繁的发作，导致了儿童患者的发育迟缓，以及行为失调。LGS型癫痫包括了多种癫痫症状，比如肌肉僵硬、伤失张力（即全身失张性发作）这些都是其最常见的症状，而全身失张性发作是该疾病导致患者受伤最要的原因。

本品是一种三唑类的衍生物，其化合结构与目前已经上市的抗癫痫药物不同，其作用机制是通过调节大脑电压门钠离子通道而发挥作用。

BANZEL 200 MG TABLET

BANZEL 400 MG TABLET