近期已批准日本卫材公司的抗癫痫药物Inovelon(rufinamide)上市,用于辅助治疗Lennox-Gastaut综合征所致癫痫发作的4岁以上患者。
▶yinoberonpilreumkotingjeong(使用rufinamide 200毫克,400毫克)
▶制造商/供应商:太平洋制药
▶美国FDA批准(2008年11月)
▶处方药,孤儿药
成份名称:使用rufinamide 200毫克,400mg/tab
治疗类:抗惊厥,三唑衍生物
药理
目前销售的传统智慧与其他三唑衍生物的药品和结构质量,使用rufinamide指示hangganjil作用的确切机制目前尚不清楚。在体外试验使用rufinamide调节活性的钠离子通道的通道失活被发现的持久状态。
适应症:与4岁以上患者伦诺克斯 - 与其他疗法治疗癫痫的相关gaseuto症候群(Lennox - Gastaut综合征)
用法/容量
早晨和傍晚,在相同容量的一天是2分剂量。影响食物摄入的食物被发现有管理的建议,患者难以下咽半个世纪的地面和一杯水可以采取在一起。
(1)三十千克不到4岁的儿童
接受治疗的病人是不balpeurosaneul三十公斤
:1天至200毫克剂量开始治疗。根据临床反应和耐受性与一天的最大推荐剂量200毫克至1000毫克增加了两单位,可以增加。一个病人高达3600毫克/天剂量数量有限进行了研究。
患者治疗下三○公斤balpeurosaneul
:Balpeurosaneun这种药物清除(清除),从而显着降低,三十公斤比如果病人balpeurosaneul yeohal byeongyongtu降低这些药物的最大容量为推荐的少。治疗应该从200毫克一天。根据临床反应和耐受性,与两个单位的最低增加200毫克一天最多一天可jeungryanghal至600毫克的能力。
(2)4岁或以上儿童和成年人三十〇千克
:1天至400毫克剂量开始治疗。临床反应和耐受性不同,容量增加了下表中推荐的剂量可以jeungryanghal最大上市两届400毫克一天。数量有限的患者高达4000毫克/天(30 -50公斤范围内)或4800毫克/天(超过50公斤)的能力进行了研究。
重量范围 30.0 - 五十〇点○公斤 50.1 - 七十〇点〇千克 超过七十○点一公斤 最大推荐剂量(毫克/天) 1800 2400 3200 (3)长者/肾/肝损伤/透析治疗的患者
- 65岁以上的老年人:剂量调整的必要
- 患者的肾功能损害:剂量调整的必要,调整血液透析患者认为能力(经透析,约30%减少)
- 肝功能不全患者:gyeongdeungdo - 中度肝功能损害小心剂量的患者需要调整
严重肝功能不全患者不推荐使用
(4)中断治疗
:应逐步停止。在临床试验中,平均每两天,减少了约25%的能力完成治疗中断
药代动力学
(1)吸收:在4-6小时内最高浓度口服后(3.03mcg/ml)达到
食物是吸收增加(34%,Cmax分别增加56%)
(2)分布:蛋白质gyeolhapryul 34%(主要是白蛋白)
分布容积50升
(3)代谢:肝脏水解成一个无效的企业管治47292羧酸代谢物(不代谢的细胞色素P450)
(4)损失:半小时的6-10生活,尿液排泄的84.7%
特点
ž之间的代理和扑灭,没有对三唑衍生物的新结构相似现有表明良好的耐受性yuyoseonggwa
ž Lennox - Gastaut综合征与癫痫发作与各种癫痫患者显着降低了频率和严重程度
ž蛋白结合率较低,细胞色素P450酶没有影响较少的药物相互作用的危险
ž简单注射毒品法律来控制时间的能力表达快
不良反应
[≥10%]
:嗜睡,头痛,头晕,恶心,呕吐,乏力,
[1-10%]
肺炎,流行性感冒,koinduyeom,中耳炎,鼻窦炎,鼻炎,厌食,焦虑,失眠,癫痫持续状态,癫痫发作,合作障碍,精神运动亢进,复视,头晕,鼻出血,上腹部疼痛,便秘,消化不良,腹泻, ,皮疹,痤疮,deungtongjeung,经过少,步骤紊乱,体重减轻,头部受伤,跌打损伤等
[0.1至1%]
:易怒,肝酶升高
互动
(一)对药物和其他药物可能影响
- 其他抗癫痫:卡马西平,苯巴比妥,苯妥英,vigabatrin,primidone,并结合使用rufinamide浓度损失→
- 丙戊酸钠剂量时管理,以病人的药物似乎增加→使用rufinamide浓度(重量,使患者少(30公斤或以下)增加最显着的)在接受容量损失小于三零公斤丙戊酸钠治疗的病人使用时,使用rufinamide
- 使用rufinamide过程中添加或其他抗癫痫或控制管理能力停产,这需要调整剂量
(2),这些药物可能会影响其他药物
- 其他抗癫痫:苯妥英和苯妥英与减少,稳态搬迁结合 - 平均苯妥英钠血药浓度→考虑损失
- 口服避孕药:合并(炔雌醇35mcg/norethindrone 1毫克),口服避孕药和使用rufinamide 800毫克一天2次至14天,口服避孕药的影响降低组合
- 细胞色素P450酶:酶CYP3A4的使用rufinamide引起的,因此降低血浆药物是代谢的浓度
孕妇/哺乳期妇女治疗
(1)怀孕
FDA的怀孕等级 - C的
(2)进料
使用rufinamide发生在人类乳汁分泌尚不清楚。年轻的婴儿哺乳期间的潜在风险,因为哺乳的母亲应避免使用rufinamide。 |