英文药名：BENET Tablets（Sodium Risedronate Hydrate） 中文药名：利塞膦酸钠片 生产厂家：武田薬品 ベネット錠17.5mg 药物分类名称 骨质疏松症治疗剂 骨质增生症治疗剂 商標名 BENET Tablets 17.5mg. 化学構造式 一般名 リセドロン酸ナトリウム水和物（Sodium Risedronate Hydrate）〔JAN〕 化学名 Monosodium trihydrogen 1-hydroxy-2-(pyridin-3-yl)ethane-1,1-diyldiphosphonate hemipentahydrate 分子式 C7H10NNaO7P2・21/2H2O 分子量 350.13 性状 利塞膦酸钠是一种白色结晶粉末。 它微溶于水，几乎不溶于乙醇（99.5）。 溶于薄稀释的氢氧化钠试液（1→20）。 审批条件 骨Paget's病 由于在日本的临床试验数量非常有限，所以通过对所有病例进行使用结果调查，直到在制造和销售之后累积了一定数量的病例的数据，该药物 掌握要使用的病人的背景资料，尽快收集有关该药的安全性和有效性的数据，并采取必要的措施正确使用该药。 药效药理 1.增加骨转换和对骨质流失的影响 （1）在骨损失模型增加的骨转换（切除卵巢的大鼠），通过抑制骨周转速度的加快，增加骨形成率和骨小梁单元激活率，降低的骨密度和骨强度，并分别抑制尿脱氧吡啶啉/肌酐的升高。 （2）在重构动物模型（去卵巢小猪）中，骨密度增加率的降低被抑制，骨强度增加。另外，尿N-端肽/肌酸酐和血清骨钙蛋白都被抑制。 （3）在由于固定化而发生骨损失的大鼠后肢固定模型（固定化大鼠）中，骨矿物质密度和骨强度的降低受到抑制。 2.对骨质的影响 （1）观察切除卵巢的大鼠和去卵巢的小型猪的骨密度与骨强度之间的正相关性。 （2）去卵巢大鼠，去卵巢小型猪和固定大鼠均未观察到类骨质宽度的变化。 （3）在生长的大鼠，但是骨吸收抑制作用已经观察到，生长板增稠作用如骨矿化抑制的指标是不允许的。 3.对骨折愈合的影响 在比格犬中骨折愈合模型中，为1.0mg/kg/天，但骨折愈合的延迟已被施用的认可，骨折愈合中为0.1mg/kg/天给药※延迟是不允许的。 ※为0.1mg/kg/天：它对应于日本临床剂量为2.5mg/次/天的体表面积的基础。 4.行动机制 下面所描述的各种动作，示出了破骨细胞的功能抑制作用，被认为是通过抑制骨吸收来抑制骨周转。 （1）在小鼠顶骨器官培养系统中识别骨吸收抑制作用。 （2）鸡的分离在使用破骨细胞的骨吸收评价系统中也识别抑制作用。 （3）在使用破骨细胞相关巨噬细胞的研究中识别诱导细胞凋亡和抑制蛋白质异戊烯化。 适应病症 用于治疗和预防骨质疏松症 剂量和剂量 ○骨质疏松 成年人，每天口服一次每次17.5mg，起床时足够量（约180mL）的水。 另外，服用后不要躺下至少30分钟，避免饮水和饮水以外的其他药物和口服。 ○骨质增生症 成年人，每天口服一次每次17.5mg，，持续8周，在起床时足够量（约180mL）的水。 另外，服用后不要躺下至少30分钟，避免饮水和饮水以外的其他药物和口服。 临床结果 1.骨质疏松症 （1）对骨密度的影响 靶向骨质疏松患者的双盲对照研究※结果，利塞膦酸钠，每天一次2.5mg的剂量组，腰椎骨平均密度在单个17.5mg剂量组每周48周（L2-4BMD）增加后各5.87％率为（n =男性1959箱子），5.36％（N男性中= 2143案件），17.5毫克，每周施用一次，确认了并不逊色至2.5mg每天给药一次完成了。 口服200毫克钙，作为晚餐后每天一次的基本药物 （2）对骨折频率的影响 当在口服给药的双盲对照研究醒来每日一次利塞膦酸钠靶向骨质疏松症患者，为2.5mg的非创伤性椎体（96周）※，在这种药物给药组（163名患者）全身骨折发生的频率（包括现有骨折加重）为12.3％。通过该试验，确认了椎体断裂抑制效果。 午餐后每天一次口服200毫克钙作为基本治疗剂 2.骨Paget's病 （1）在日本的临床试验 靶向佩吉特氏病的患者，每天一次利塞膦17.5毫克8周口服给药的临床试验的结果如钠，给药后血清过量ALP值后※的平均变化率24周是-85.3％（n=11），给药后48周血清ALP值平均变化率为-82.1％（n = 11）。 血清ALP值过多=血清ALP的实测值 -（参考值的最大值+参考值的最小值） （2）临床试验在国外 佩吉特氏病患者受双盲比较试验的结果，利塞膦酸钠，每天一次30毫克剂量组（60天给药）和依替膦酸二钠，每日一次400mg的剂量组（给予180天）在的受试者的比例减少高达75％或更多过量的血清ALP值确定的直到12个月给药开始后分别为85.0％（51/60患者）和23.3％（实施例14/60），给药180开始后在一天的眼睛过量血清ALP值的平均变化率分别为-87.9％（N = 56）和-40.6％（N=57）。 此外，开始18个月施用后，血清ALP值达到正常，保持是利塞膦酸钠给药组中为53％（N = 17/32），依替膦酸中二钠给药组的14％（4/ 29例）。 （国内批准的用于骨性分页病的这种药的剂量是每天一次17.5mg，每天8周）。 包装规格 ベネット錠17.5mg 骨质疏松症 PTP：20片（1片20片），40片（片1片40片） 骨质增生症 56片（7片×8） 制造商 武田制药有限公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原资料为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999019F2030_1_19/