日前,UCB制药公司宣布,美国食品药品管理局(FDA)已批准罗替戈汀(Neupro)用于治疗进展期特发性帕金森病(PD),以及治疗中至重度原发性不宁腿综合征(RLS)。罗替戈汀是一种多巴胺激动剂的透皮贴剂,可持续释放药物。

作为一种PD治疗药物,罗替戈汀的作用机制与其对尾壳核内多巴胺受体的刺激作用有关,大脑尾壳核区域具有调节运动的功能。与此相似,对于RLS,罗替戈汀可能也通过刺激多巴胺受体发挥作用。但该药对PD和RLS的确切治疗机制尚不明确。

罗替戈汀治疗PD的疗效在5项平行分组、随机双盲、安慰剂对照试验中得到了确认。依据试验设计,患者使用罗替戈汀的剂量为每24h增加2mg,在1周内滴定至随机剂量或最佳剂量。

在其中3项试验中,使用罗替戈汀的早期PD患者与使用安慰剂者相比,统一帕金森病评级量表(UPDRS)的联合评分得到显著改善。有2项在进展性PD患者中开展的试验,评估了从基线到“关机时间”(药物疗效消退、PD症状复现之时)期间的改变。结果显示,使用罗替戈汀的进展性PD患者在“关机时间”时的改变与使用安慰剂者相比有统计学差异。

罗替戈汀对RLS的疗效,在2项固定剂量、随机双盲、安慰剂对照的6个月维持期试验中得到了检验。患者所使用的罗替戈汀剂量为0.5~3mg/24h不等,每日给药1次。

使用罗替戈汀的RLS患者与使用安慰剂者相比,其国际RLS评级量表(IRLS Scale)总分和临床总体印象改善(CGI-I)评估结果有显著改善。

在临床试验中,使用最大推荐剂量罗替戈汀的PD患者报告的最常见不良反应为恶心、呕吐、嗜睡、给药部位反应、头晕、厌食、多汗和失眠。使用最大推荐剂量罗替戈汀的RLS患者报告的最常见不良反应为给药部位反应、恶心、失眠和头痛。

使用罗替戈汀可能导致体位性低血压和晕厥(尤其是在剂量增加过程中)、心率加快、血压上升、体重增加和液体潴留。有心血管疾病的患者应慎用罗替戈汀。