新型靶向治疗药物IRESSA（gefitinib）为治疗NSCLC的一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，以疗效明显、副作用低及提高生活质量为特点! 批准日期：2015年7月13日 公司：AstraZeneca Pharmaceuticals LP IRESSA（吉非替尼[gefitinib]）片，用于口服 最初的美国批准：2015年 作用机制 表皮生长因子受体（EGFR）在正常和癌细胞的细胞表面表达，并在细胞生长和增殖过程中起作用。 NSCLC细胞内的一些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21点突变L858R）已被鉴定为有助于促进肿瘤细胞生长，阻断细胞凋亡，增加血管生成因子的产生并促进转移过程。 吉非替尼可逆地抑制野生型和EGFR的某些活化突变的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号传导并阻断EGFR依赖性增殖。 吉非替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21点突变L858R突变的结合亲和力高于其对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼还在临床相关浓度下抑制IGF和PDGF介导的信号传导;其他酪氨酸激酶受体的抑制尚未完全表征。 适应症和用法 IRESSA是酪氨酸激酶抑制剂，用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替换突变，如通过FDA批准的测试。 使用限制：IRESSA的安全性和有效性尚未在肿瘤患者的EGFR突变（外显子19缺失或外显子21（L858R）替换突变）以外的患者中确定。 剂量和给药 推荐剂量为口服250毫克，每日一次，有或没有食物。 剂型和强度 片剂：250毫克。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •间质性肺病（ILD）：服用IRESSA的患者发生ILD。阻止IRESSA恶化呼吸系统症状。如果ILD得到确认，则停止IRESSA。 •肝毒性：获取定期肝功能检测。针对ALT和/或AST海拔高于2级或更高级别扣留IRESSA。停止严重肝损伤。 •胃肠穿孔：停止IRESSA治疗胃肠穿孔。 •腹泻：拒绝IRESSA 3级或更高的腹泻。 •包括角膜炎在内的眼部疾病：拒绝IRESSA治疗严重或恶化眼部疾病包括角膜炎的体征和症状。停止持续性溃疡性角膜炎。 •大疱和剥脱性皮肤病：针对3级或更高级皮肤反应或剥脱性疾病，扣留IRESSA。 •胚胎 - 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议胎儿潜在的风险和使用有效的避孕措施。 不良反应 最常报告的不良药物反应（ADRs）在超过20％的患者中报告并且大于安慰剂，这些反应是皮肤反应和腹泻。 药物相互作用 •CYP3A4诱导剂：接受强效CYP3A4诱导剂的患者每日增加IRESSA至500 mg。 •CYP3A4抑制剂：监测与IRESSA同时使用时的不良反应。 •影响胃酸pH的药物：如果可能，避免同时使用IRESSA和质子泵抑制剂。 •服用华法林的患者出血：监测凝血酶原时间或INR的变化。 在特定人群中使用 •哺乳期：停止母乳喂养。 如何提供/储存和处理 IRESSA®（吉非替尼）以250mg片剂形式提供。 IRESSA 250毫克片剂为圆形，双凸，棕色薄膜包衣，一侧压在“IRESSA 250”上，另一侧压平。 IRESSA®（吉非替尼）片剂的供货范围如下： 瓶装30片（NDC 0310-0482-30） 在室温控制在20°C-25°C（68°F-77°F）[见USP受控室温]。 完整说明书附件： 1）：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=827d60e8-7e07-41b7-c28b-49ef1c4a5a41 2）：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=19808