英文药名: Xalkori(Crizotinib Capsules) 中文药名: 克里唑蒂尼胶囊 克卓替尼 生产厂家: 辉瑞Pfizer Inc. 药品介绍 肺癌的新药XALKORI胶囊获得美国食品药品管理局(FDA)批准，这是第一个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药品，可用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。 批准日期：2011年8月26日；公司：辉瑞Pfizer Inc. XALKORI（克里唑蒂尼 crizotinib）胶囊，用于口服使用 美国初步批准：2011年 近期主要变化 适应症和用法，ROS1阳性转移性NSCLC：3/2016 剂量和管理，患者选择：3/2016 警告和注意事项，严重视力损失：9/2015 警告和注意事项，胚胎-胎儿毒性：3/2016 作用机制 克里唑蒂尼是受体酪氨酸激酶的抑制剂，包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met），ROS1（c-ros）和受体酪氨酸（RON）。 易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。 ALK融合蛋白的形成导致基因的表达和信号传导的激活和失调，其可以有助于增加表达这些蛋白质的肿瘤中的细胞增殖和存活。 克唑替尼在使用肿瘤细胞系的基于细胞的测定中表现出对ALK，ROS1和c-Met磷酸化的浓度依赖性抑制，并在携带表达棘皮类动物微管相关蛋白样4（EML4）或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中表现出抗肿瘤活性 （NPM）-ALK融合蛋白或c-Met。 适应症和用法 XALKORI是一种激酶抑制剂，用于治疗患者： 转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤是由FDA批准的试验检测的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。 转移性NSCLC，其肿瘤为ROS1阳性。 剂量和给药 推荐剂量：250mg口服，每日两次。 肾损伤：250 mg口服，每天一次，在不需要透析的严重肾损伤患者（肌酐清除率<30 mL / min）。 剂量形式和强度 胶囊：250mg和200mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 肝毒性：0.1％的患者发生致死性肝毒性。监测与定期肝脏测试。暂时中止，减少剂量或永久停止XALKORI。 间质性肺炎（ILD）/肺炎：2.9％的患者发生。永久停止ILD /肺炎患者。 QT间期延长：发生于2.1％的患者。监测具有QTc延长史或倾向于QTc延长或正在服用延长QT的药物的患者的心电图和电解质。暂时中止，减少剂量或永久停止XALKORI。 心动过缓：XALKORI可引起心动过缓。定期监测心率和血压。暂时中止，减少剂量或永久停止XALKORI。 严重视力丧失：0.2％的患者报告。停止XALKORI在严重视力丧失的患者。进行眼科评估。 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议女性生殖潜力的潜在风险的胎儿和使用有效的避孕。 不良反应 最常见的不良反应（≥25％）是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，便秘，转氨酶升高，疲劳，食欲下降，上呼吸道感染，头晕和神经病变。 药物相互作用 CYP3A抑制剂：避免同时使用XALKORI与强CYP3A抑制剂。 CYP3A诱导剂：避免同时使用XALKORI与强CYP3A诱导剂。 CYP3A底物：避免同时使用XALKORI与狭窄治疗指数的CYP3A底物。 在特定人群中使用 哺乳：在服用XALKORI时不要哺乳。 完整资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2a51b0de-47d6-455e-a94c-d2c737b04ff7 Pfizer's new drug, XALKORI, for lung cancer has been approved by the US Food and Drug Administration (FDA) as the first drug to target anaplastic lymphoma kinase (ALK) for the treatment of locally advanced or metastatic ALK Of non-small cell lung cancer. It is reported that the drug is the first and only one for the treatment of locally advanced or metastatic ALK-positive non-small cell lung cancer of the new drug, but also nearly 6 years the US FDA approved the first treatment of lung cancer drug XALKORI proved molecular markers Detection of non-small cell lung cancer in the importance of individual treatment of drug development as a new milestone in a particular non-small cell lung cancer patients have a significant objective response rate. XALKORI® (crizotinib), the world's first new drug for the treatment of locally advanced or metastatic anaplastic lymphoma kinase (ALK) positive non-small cell lung cancer, has been approved by the US Food and Drug Administration (FDA). XALKORI is the first targeted therapy for anaplastic lymphoma kinase (ALK) drugs, developed by Pfizer. The positive rate of ALK in non-small cell lung cancer (NSCLC) is about 3-5%. The clinical trial of XALKORI shows that the objective response rate of XALKORI in ALK-positive advanced non-small cell lung cancer (NSCLC) 50% -61%. XALKORI common side effects (≥ 25%) for visual impairment, nausea, diarrhea, vomiting, edema and constipation. In the study, at least 4% of patients had grade 3 or 4 side effects, including ALT elevation and neutropenia. Lung cancer has become the most malignant tumor in the world, of which, non-small cell lung cancer (NSCLC) accounts for 85% of all lung cancer, and about 75% of patients with non-small cell lung cancer (NSCLC) Late, its 5-year survival rate was only 6%. ALK gene mutation is considered to be non-small cell lung cancer (NSCLC) and other cancer key driving factors. XALKORI by blocking the growth and survival of tumor cells play a key role in a variety of cellular pathways, leading to tumor stability or regression. It has also been shown that XALKORI inhibits c-MET receptor tyrosine kinases。 This article Department of pharmacists/medical experts original translation finishing, welcome to reprint! At the same time the procurement of domestic scientific research institutions can contact us: 2363244352.3330889895  ------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！ ------------------------------------------------- 产地国家：美国 原产地英文商品名： XALKORI 200MG/CAP 60CAPS/BOTTLE 原产地英文药品名： CRIZOTINIB 中文参考商品译名： XALKORI 200毫克/胶囊 60胶囊/瓶 中文参考药品译名： 克卓替尼  生产厂家英文名： PFIZER 生产厂家中文参考译名： 辉瑞 --------------------------------------------------------------- 产地国家：美国 原产地英文商品名： XALKORI 250MG/CAP 60CAPS/BOTTLE 原产地英文药品名： CRIZOTINIB 中文参考商品译名： XALKORI 250毫克/胶囊 60胶囊/瓶 中文参考药品译名： 克卓替尼  生产厂家英文名： PFIZER 生产厂家中文参考译名： 辉瑞