英文药名：XALKORI(crizotinib capsule） 中文药名：克里唑蒂尼胶囊 韩文药名：잴코리TM/캡슐 生产厂家：辉瑞Pfizer Inc. 药品介绍： XALKORI(crizotinib，中文药名 克里唑蒂尼胶囊)是一种口服酪氨酸激酶受体抑制剂，为是6年来第一个治疗肺癌的新药 上市批准日期：美国：2011年8月26日 欧洲：2012年12月10日 一般描述 XALKORI(crizotinib)是一种口服酪氨酸激酶受体抑制剂。Crizotinib的分子式是C21H22Cl2FN5O。分子量是450.34道尔顿。Crizotinib化学上称为 (R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine. 其化学结构式为 作用机制 Crizotinib是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)，和Recepteur d’Origine Nantais(RON)的一种抑制剂。易位[Translocations]可影响ALK基因导致致癌融合蛋白[oncogenic fusion proteins]的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。用肿瘤细胞株在基于细胞分析中证实Crizotinib浓度-依赖性抑制ALK和c-Me磷酸化和在负荷表达EML4-或NPM-ALK融合蛋白或c-Met肿瘤小鼠中显示抗肿瘤活性。 适应证和用途 XALKORI是一种激酶抑制剂适用于有局部晚期或转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗是当用一种FDA批准的检验变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性。(1) 这个适应症是基于反应率。没有可以得到的资料显示用XALKORI报道患者的结局或生存改善。 剂量和给药方法 （1）250mg口服每天2次有或无食物。 （2）根据个体安全性和耐受性可能需要给药中断和/或剂量减低至200mg口服每天2次，然后如需要进一步减低至250mg口服每天1次。 剂型和规格 （1）XALKORI胶囊: 250mg和200mg. 禁忌证 无 警告和注意事项 （1）肺炎：严重，包括致命性，治疗-相关肺炎曾观察到。为指示性肺炎肺部症状监视患者。有治疗-相关肺炎诊断患者中永远终止。 （2）肝实验室异常：曾发生ALT和总胆红素同时升高。每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示，暂时停止，减低剂量，或永远终止XALKORI。 （3）QT间隔延长：有病史或QTc延长倾向患者，或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视心电图定期和电解质。 （4）ALK检验：为选择用ALKORI治疗患者需要用一种FDA批准的检验检测ALK-阳性NSCLC，适用于这个用途。 （5） 妊娠：当给予妊娠妇女时XALKOR可能致胎儿危害。 不良反应 最常见不良反应(≥25%)是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，和便秘。 药物相互作用 1）CYP3A抑制剂：避免XALKORI与强CYP3A抑制剂同时使用。 （2）CYP3A诱导剂：避免XALKORI与强CYP3A诱导剂同时使用。 （3）CYP3A底物：对共同给药药物主要被CYP3A代谢可能需要减低剂量。避免XALKORI与有狭窄治疗指数CYP3A底物同时使用。 附：韩文药品资料 200 mg: 60캡슐/블리스터 250 mg: 60캡슐/블리스터 항암제 잴코리TM캡슐 Xalkori TM capsules 200 mg, 250 mg 성분/함량 1캡슐당 크리조티닙 (별규) 200 mg,  250 mg 효능/효과 ● 역형성 림프종 인산화효소 (ALK) 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암의 치료 ● 이 약의 유효성은 반응률에 근거하였으며, 환자보고 결과 또는 생존기간의 개선을 입증한 자료는 없습니다. 용법/용량 ● 이 약은 성인에게 250 mg 을 1일 2회 경구투여합니다. ● 이 약은 음식물과 관계없이 투여할 수 있으며, 캡슐제를 그대로 삼켜 복용하여야 합니다. ● 치료로 인한 임상적 이익이 지속되는 한 투여를 계속합니다. ● 복용을 잊은 경우, 다음 복용까지 남은 시간이 6시간 이상이면 환자가 기억한 즉시 복용해야 하며, 6시간 미만이면 복용하지 않습니다. ● 잊은 투여량을 보충하기 위해 2회 용량을 한꺼번에 복용해서는 안됩니다. 关于非小细胞肺癌 在全球范围内，肺癌是死亡率最高的癌症。10其中，非小细胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌的85%。这种癌症难以治疗，转移的肺癌更是如此。,  大约有75% 的 非小细胞肺癌（NSCLC） 患者在确诊时已经为转移或晚期，其5年生存率仅为6%。, 关于 XALKORI() (Crizotinib,中文：克里唑蒂尼胶囊) XALKORI是一种用于治疗通过FDA批准的检测确认为间变性淋巴瘤激酶 (ALK)阳性的晚期或转移的非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的激酶抑制剂。获批适应症基于客观缓解率。目前尚无数据表明XALKORI可以改善患者报告结果（patient reported outcome）或生存。 1：XALKORI通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。 ALK基因变异被认为是非小细胞肺癌（NSCLC）等癌症发生的关键驱动因素。  尽管ALK 在非鳞状细胞癌、无吸烟史或轻度吸烟史患者中较为常见，但也在吸烟和鳞状细胞癌组织患者中也有发现。  ALK 基因变异的出现与年龄、性别、种族 和是否吸烟等无关。 2：试验同时证明，XALKORI可以抑制 c-MET 受体酪氨酸激酶，目前正在进行试验之中。19更多信息以及详细的处方信息，请访问 www.XALKORI.com . 重要的XALKORI() (Crizotinib) 安全性信息1 在临床研究中与XALKORI治疗相关的严重的、危及生命或致死的局限性肺炎发生率为 4/255 (1.6%)。应该排除其他因素引起的局限性肺炎。如果患者出现治疗相关的局限性肺炎，应永久停止XALKORI 治疗。 患者在试验A和试验B中，分别有7%和4%的患者出现3级或4级ALT升高。在试验A和试验B中，分别有3名(2%)患者和1名(<1%)患者需要永久停止治疗。应该每月和出现临床症状时监测包括ALT与总胆红素指标在内的肝功能变化，如果出现2-4级转氨酶升高时，应增加肝功能监测频度，并根据情况采取临时中断、减少剂量或永久性停用 XALKORI等措施。 试验曾发现QT 延长。XALKORI应避免用于先天性长QT 综合症的患者。充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常或服用可延长QT间期药品的患者，应对心电图与电解质进行定期监测。如出现4级QTc 延长，则应永久停止XALKORI 。如果出现3级 QTc延长，则应暂停 XALKORI，直至恢复到≤1级。如果再次出现3级 QTc，则应永久停用XALKORI。 在选择使用XALKORI治疗的患者时，必须使用经过FDA批准的检测方法来诊断ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。 根据其作用机制，孕妇服用XALKORI可导致胎儿受损。可能怀孕的妇女应避免在服用XALKORI期间受孕，如果患者或其伙伴在服药时怀孕，则患者应对胎儿的危险进行评估。 在两项单臂临床试验 (试验 A与试验B)中，对255 名局部晚期或转移的 ALK-阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行了XALKORI安全性的分析。在两项临床试验中，最常见的副作用 (≥25%)为视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿与便秘。在两项临床试验中，≥4% 的患者出现的3/4级副作用包括ALT升高与嗜中性白血球减少症。 视力障碍包括视力受损、闪光感 (感受到光线闪耀)、视力模糊、 玻璃体漂浮物、畏光 (对亮光敏感)以及复视 (重影)，在临床试验中，有159 (62%) 名患者出现过上述问题。 如果患者出现闪光感或出现新的玻璃体漂浮物（vitreous floaters）或玻璃体漂浮物增多，应予以眼科检查评估。玻璃体漂浮物及/或闪光感（photopsia）的加重或恶化，也可能是提示有视网膜裂孔（retinal hole） 或即将发生视网膜脱离（retinal detachment）的信号。对于出现视力障碍的患者，在驾车或者操作机器时应谨慎对待。 --------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！ --------------------------------------------------- 产地国家: 韩国 原产地英文商品名: XALKORI[잴코리TM캡슐] 250MG/CAP 60CAPS/BOX 原产地英文药品名: CRIZOTINIB 中文参考商品译名: XALKORI[잴코리TM캡슐] 250毫克/胶囊 60胶囊/盒 中文参考药品译名: 克里唑蒂尼 生产厂家中文参考译名： 辉瑞 生产厂家英文名: PFIZER --------------------------------------------------- 产地国家: 韩国 原产地英文商品名: XALKORI[잴코리TM캡슐] 200MG/CAP 60CAPS/BOX 原产地英文药品名: CRIZOTINIB 中文参考商品译名: XALKORI[잴코리TM캡슐] 200毫克/胶囊 60胶囊/盒 中文参考药品译名: 克里唑蒂尼 生产厂家中文参考译名: 辉瑞 生产厂家英文名: PFIZER