FDA批准了一种含有二肽基肽酶-4 linagliptin（利拉利汀）和盐酸二甲双胍复合制剂用于治疗成人2型糖尿病。linagliptin（利拉利汀、Tradjenta）用于控制成人2型糖尿病患者的血糖水平，可以是单独治疗还可以与其他疗法结合。

例如：市面上出售的Jentadueto（勃林格殷格翰制药公司和礼来公司）含有linagliptin（利拉利汀）和二甲双胍两种成分，为单一制剂日两次口服提供了可能。他可以单独使用，或与磺脲类药物联合使用。

在一项持续24周的随机、双盲、安慰剂控制研究中，研究对象为791名患有2型糖尿病患者，他们均未进行严格的饮食与运动疗法治疗。实验结果表明linagliptin（利拉利汀）用于控制成人2型糖尿病患者的血糖水平，可以是单独治疗还可以与其他疗法结合。加二甲双胍能够使糖化血红蛋白降低1.7个百分点。

由于2型糖尿病的复杂性，大多数患者需要超过一种以上的降糖药物来降血糖，含有linagliptin（利拉利汀）和二甲双胍将浓缩于一个药片，使需要额外药物的患者多了一个好的选择，而且linagliptin和二甲双胍对他们来说也是适当的。

linagliptin和二甲双胍复合药片不能作为1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者的治疗。它尚未研究与胰岛素结合。包装标签上有一个黑框警告，提醒临床医生病人服用此药可能出现的不良反应，包括乳酸酸中毒。

linagliptin/二甲双胍最常见的副作用是鼻咽炎和腹泻。他们还指出，复合药物和磺脲类药物与安慰剂、磺脲类、二甲双胍共同治疗的患者中，低血糖是比较常见的副作用，分别是22.9%和14.8%。在随机接受linagliptin治疗的患者中，胰腺炎是报告较多的副作用（分别为每年538人中1例、每年433人中0例）。