近日，FDA批准Afinitor(everolimus)口服片剂用于治疗那些采用了其他抗癌药之后病情仍持续恶化的晚期肾癌患者。

　　肾细胞癌是最常见的肾癌类型，病发于肾小管上皮细胞。通常，这类患者体内的癌细胞对放疗和化疗等标准疗法会产生抵抗性，从而使大多数人通过肾脏摘除达到治疗目的。若患者的癌变部位仅限定在肾脏，60-70%的人生存期可达到5年，但癌细胞一旦发生转移，则患者生存期将会大幅降低。

　　FDA相关部门负责人表示，Afinitor为那些采用了sunitinib或sorafenib后失败的患者提供了一种全新的治疗选择，像Afinitor这样具有靶向作用的药物可以让患者在病情无恶化的情况下延长存活时间。

　　Afinitor属激酶抑制剂，它可以妨碍细胞之间的信息传达，阻止肿瘤生长。该药也可用于那些曾采用过其他激酶抑制剂(如Sutent或Nexavar)的晚期肾细胞癌患者。Sutent和Nexavar属于多靶点型激酶抑制剂，即可以同时作用于多个细胞。而Afinitor则通过阻断一种特定的蛋白质(人雷帕霉素靶蛋白/mTOR)起作用，干扰癌细胞的生长、分裂和新陈代谢。

生产公司：诺华(NOVARTIS)

美国最初批准: 2009, 优先审评药物

适应证和用途
AFINITOR是一种激酶抑制剂适用于以下患者的治疗：
（1）舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。
（2）室管膜下巨细胞性星形细胞瘤(SEGA)伴随结节性脑硬化(TS) who 需要治疗性干预但不是手术切除备选者。SEGA体积变化分析AFINITOR的有效性。未曾显示临床效益例如疾病-相关症状改善或总生存增加。

剂量和给药方法
晚期RCC：
（1）10 mg每天1次有或无食物。
（2）对有Child-Pugh类别B肝受损患者，减低AFINITOR剂量至5 mg每天1次。
（3）如需要中度CYP3A4抑制剂和/或P-糖蛋白(PgP)，减低AFINITOR剂量至2.5 mg每天1次；如耐受，考虑增加至5 mg每天1次。
（4）如需要CYP3A4的强诱导剂，增加AFINITOR剂量以5 mg增量至最大20 mg每天1次。
SEGA：
（1）初始剂量根据体表面积与随后调整至得到谷浓度5-10 ng/mL。(2.3)
（2）如需要中度CYP3A4抑制剂和/或PgP，减低AFINITOR剂量约50%，随后给药应根据治疗性药物监测(TDM)。
（3）如需要CYP3A4的强诱导剂，加倍AFINITOR剂量。随后给药应根据TDM。
为处理不良药物反应可能需要剂量减低和/或中断治疗。

剂型和规格
2.5 mg，5 mg，和10 mg片没有记号。

禁忌证
对依维莫司，对其它雷帕霉素[rapamycin]衍生物，或对辅料任何组分超敏性。
警告和注意事项
（1）非-感染性肺炎：监查临床症状或放射学变化；曾发生致命性病例。通过减低剂量或停药处理直至症状解决，和考虑使用皮质甾体。
（2）感染：增加感染的风险，有些致命性。监视征象和症状，和及时治疗。
（3）口腔溃疡：口溃疡，口炎，和口粘膜炎是常见的。处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。
（4）实验室检验改变：可能发生血清肌酐，血糖，和脂质的升高。还可能发生血红蛋白，嗜中性，和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能，血糖，脂质，和血液学参数。
（5）免疫接种：避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。
（6）妊娠中使用：当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。

不良反应
晚期RCC：最常见不良反应(发生率 ≥30%)是口炎，感染，虚弱，疲劳，咳嗽，和腹泻。

SEGA：最常见不良反应(发生率 ≥30%)是口炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，中耳炎，和发热。

药物相互作用
（1）强CYP3A4抑制剂：避免同时使用。
（2）中度CYP3A4和/或PgP抑制剂：如需要联用, 谨慎使用和减低AFINITOR剂量。
（3）强CYP3A4诱导剂：避免同时使用。如不能避免联用，增加AFINITOR的剂量。
特殊人群中的使用
（1）哺乳母亲：终止药物或哺乳，考虑药物对母亲的重要性。
（2）肝受损：在有Child-Pugh类别C肝受损患者中不应使用AFINITOR。对晚期RCC有Child-Pugh类别B肝受损患者，减低AFINITOR剂量。对SEGA有Child-Pugh类别B肝受损患者，可能不需要调整至起始剂量；然而，随后给药应根据TDM。

如何供应/贮存和处置
2.5 mg片
白至淡黄色，长片与斜面边缘和无记号，1侧刻有“LCL”而另一侧“NVR”；获得：28片泡 NDC 0078-0594-51 各盒4泡卡各7片
5 mg片
白至淡黄色, 长片与斜面边缘和无记号，1侧刻有“5”另1侧“NVR” 获得：28片泡 NDC 0078-0566-51各盒4泡卡各7片
10 mg片
白至淡黄色, 长片与斜面边缘和无记号1侧刻有“UHE” 另1侧“NVR” 获得：28片泡 NDC 0078-0567-51各盒4泡卡各7片
贮存AFINITOR(everolimus)片在25°C(77°F)；外出时允许在15°–30°C(59°–86°F)间。[见美国药典控制室温] 贮存在原始容器内，避光和潮。保持这和所有药物在儿童不能取到处。
应靠虑适当处置和遗弃抗肿瘤药物方法步骤，关于这个问题曾发表几个指导原则。2-5

AFINITOR片不应被压碎。不要用压碎或破坏片。

Afinitor Overview
Afinitor (everolimus) 10mg is used to treat kidney cancer.  It is also used to treat certain tumors in the brain.  It works by slowing or stopping the growth of cancer cells.

How To Use Afinitor

Read the Patient Information Leaflet if available from your pharmacist before you start taking Afinitor (everolimus) 10mg and each time you get a refill.  If you have any questions, ask your doctor or pharmacist.

Take Afinitor (everolimus) 10mg by mouth with or without food, usually once daily or as directed by your doctor.  Swallow Afinitor (everolimus) 10mg whole with a glass of water.  Do not crush, chew, or break the tablets.

Dosage of Afinitor (everolimus) 10mg is based on your medical condition, interacting drugs, and response to treatment.

Use Afinitor (everolimus) 10mg regularly to get the most benefit from it.  To help you remember, take it at the same time each day.

Do not increase your dose or take Afinitor (everolimus) 10mg more often without your doctor's approval.  Your condition will not improve any faster and the risk of serious side effects may be increased.

Avoid eating grapefruit or drinking grapefruit juice while using Afinitor (everolimus) 10mg unless your doctor instructs you otherwise.  Grapefruit can increase the amount of Afinitor (everolimus) 10mg in your bloodstream.  Consult your doctor or pharmacist for more details.

Since Afinitor (everolimus) 10mg can be absorbed through the skin and lungs, women who are pregnant or who may become pregnant should not handle Afinitor (everolimus) 10mg or breathe the dust from the tablets.

Afinitor Storage

Store at room temperature at 77 degrees F (25 degrees C) away from light and moisture.  Brief storage between 59-86 degrees F (15-30 degrees C) is permitted.  Do not store in the bathroom.  Keep all medicines away from children and pets.

Do not flush medications down the toilet or pour them into a drain unless instructed to do so.  Properly discard this product when it is expired or no longer needed.  Consult your pharmacist or local waste disposal company for more details about how to safely discard your product.

**アフィニトール錠2.5mg／アフィニトール錠5mg

商標名
AFINITOR tablets

製造販売
ノバルティス ファーマ株式会社

一般名
エベロリムス（Everolimus）

包装

**アフィニトール錠2.5mg　30錠（両面アルミニウムPTP）

アフィニトール錠5mg　30錠（両面アルミニウムPTP）

完整处方说明:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291023X1026_1_01/