注射用醋酸西曲瑞克是一种促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。用于在接受控制性超排卵辅助生殖治疗的妇女，防止过早出现的LH峰及控制随后的排卵；子宫内膜异位症。

分类名称
 
一级分类：妇产科用药 二级分类：促性腺激素 三级分类： 
 
药品英文名
 
Cetrorelix
 
药品别名
 
醋酸西曲瑞克、Cetrotide
 
药物剂型
注射用醋酸西曲瑞克：0.25mg/支；3mg/支，配有注射用水作为溶剂。3mg包装，室温保存，避光，防潮，防热。0.25mg包装，2～8℃避光保存。
药理作用
本品是一种促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。GnRH与垂体细胞膜上的受体结合，刺激黄体生成素(LH)及促卵泡成熟激素(FSH)释放。本品与内源性GnRH竞争垂体细胞上的受体，从而抑制内源性LH及FSH的释放，推迟女性LH峰的出现，从而控制排卵。医/学全在线www.med126.com本品通过剂量依赖抑制脑垂体腺的黄体生成激素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌，抑制作用是直接的，并通过连续的治疗来维持，不引起黄体激素受体活性在初始时高涨随后下调。
药动学
单剂量注射本品后2h起效，每24h注射一次可以使抑制作用持续，本品血浆蛋白结合率为86%，消除半衰期为5h。
适应证
用于接受控制性促排卵辅助生殖治疗的妇女，防止过早出现LH峰及控制随后的排卵；子宫内膜异位。
禁忌证
1.对本品、外源性多肽激素及甘露醇过敏者禁用。
2.本品妊娠分类为X，对胎儿有影响，妊娠妇女禁用。
3.尚无本品是否存在乳汁分泌资料，哺乳期妇女禁用。严重的肝肾功能损害者禁用。
注意事项
药物用专用溶剂溶解后立即使用。
不良反应
不良反应包括过敏反应，如呼吸困难、咽喉阻塞、荨麻疹以及唇、舌、面部水肿。约3.5%的女性出现卵巢过度刺激综合征(OHSS)，表现为四肢肿大、腹部疼痛和肿大、气短、体重增加、恶心、呕吐。其他不良反应有头痛、注射部位发红、发痒或水肿。
用法用量

方案一：皮下注射，每天0.25mg，在促排卵的第5天或第6天(相当于开始促性腺素治疗后96～120h)，直至诱发排卵，注射时间可选择早上或晚上，如果选择在早上，则最后一支应在诱发排卵当天早上注射；如果选择在晚上，则最后一支应在诱发排卵前一天晚上注射。

方案二：皮下注射，在促排卵的第7天(相当于开始促性腺素治疗后132～144h)给予本品3mg，如果卵泡发育不同步，则在注射后的96h开始每天注射0.25mg直至诱发排卵。
 
药物相应作用
 
尚未发现药物相互作用。
 
临床研究

1、在辅助生殖技术中控制卵巢朝激时于不孕患者来讲，体外受精胚胎移植等辅助生殖技术是首要选择的方法，而利用西曲瑞克等LHRH拮抗剂控制患者的卵巢刺激是前提。

大量研究表明，西曲瑞克是一个有效而安全的卵巢激素药物。一项利用LHRH拮抗剂西曲瑞克控制患者卯巢蒯激，并应用体外受箱一胚胎移植的研究表明，西曲瑞克能有效阻断LH的分泌，且不会引起卵巢应答反弹。与LHRH激动剂相比，在受精率、移植率等方面没有什么不同。临床研究表明，西曲瑞克组比LHRH激动剂乙基酰胺组的卵巢过度刺激综合征发生率显著低，在添加HCG的西曲瑞克组比单纯西曲瑞克组治疗效果有所改良，但HCG的添加量有待进一步研究。卵巢低应答患者使用西曲瑞克疗法比标准的长期疗法在卵巢刺激持续时何上缩短.卵母细胞回收率升高，大于15mm卵泡数增加，妊娠率提高了10%。

2、子宫纤维瘤的辅助治疗Felberbaum采用西曲瑞克药物治疗和手术相结合的方法，成功治疗了10个子宫纤维瘤患者。西曲瑞克药物疗法，从月经周期第天开始每4d注射3mg，共进行4次注射。每4d抽取病例血样检测LHRH和性激素，第17天时用核磁共振检查后进行手术切除。在药疗期间，患者的LHRH和性激素被持续而有效地抑制。3例患者的子宫纤维瘤没有明显变化，甚至体积增大;1例患者无法判定，6例患者在16d治疗后，子宫纤维瘤缩小了31%。这使得手术很容易进行，患者血流损失小，没有不良反应发生。

3、治疗子宫内膜异位：

子宫内膜异位是一种雌激素依赖性疾病，通常用LHRH的激动剂来去除雌激素，但是该方法会产生一些不良反应，特别是导致骨密度降低。而“反添加疗法“，即添加低剂量雌激素和黄体酮，再混合西曲瑞克，能克服不良反应

Kupker等研究了皮下注射西曲瑞克方法治疗子宫内膜异位的可行性。15个患者经腹腔镜检查.其子宫内膜异位病程处于Ⅲ期。连续给予西曲瑞克3mg/周，持续8周，患者的雌激素水平均维持在50mg/ml。治疗结束后，15个患者(100%)均无明显症状(脸部发热发红、性欲丧失、阴道干燥等)，患者的病程降到II期。但是，停药后有60%的复发率。

4、治疗卵巢癌Steger等对铂类药物具有抗性的卵巢癌患者进行了西曲瑞克的临床II期研究，结果表明西曲瑞克对顽固性卵巢癌具有明显的抑制作用，尽管会出现头痛、注射部位的局部反应每不良反应。

5、改善良性前列原肥大：

良性前列腺肥大一般用Al-pha阻滞剂和5-alpha一还原酶抑制剂来治疗。Conaru等研究表明，西曲瑞克有助于前列腺肥大的改善，但停药后会复发。

6、治疗前列腺癌：

体外实验表明，西曲瑞克能显著影响人前列腺癌细胞的生命力，但并未影响癌细胞LHRH的表达。对5例晚期前列腺癌且下身麻痹患者用西曲瑞克治疗3个月，可显著改善患者的膀胱功能，立即且持续抑制睾酮，PSA水平逐渐下降，所有患者都能借助拐杖行走。11例BPH及6例前列腺癌患者的研究表明实验的开展，西曲瑞克可长期安全给药，并改善患者症状。另29例不宜手术的未曾治疗过的前列腺癌患者，采取慢或快速释放西曲瑞克的方式(开始50或60mg，接着60或120mg，3－4周)治疗均能立即而持续抑制睾酮氘趋势水平，而且2种方式耐受性良好。

Cetrotide® (cetrorelix acetate for injection)
Cetrotide® is the first and only gonadotropin releasing hormone antagonist that offers dosing simplicity and flexibility. It is injected subcutaneously (just under the skin). Cetrotide is available in a 3 mg single–dose regimen and a 0.25 mg daily dose given on stimulation day 5 or 7 depending on the strength.

Why Cetrotide® is used.
Cetrotide® helps control your body's hormonal responses, which affect the development of eggs.

Specifically, Cetrotide® helps delay a hormonal event known as the "LH surge".

The LH surge is caused by a series of changes involving two hormones—gonadotropin–releasing hormone (GnRH) and luteinizing hormone (LH). When GnRH is present, it triggers a dramatic rise, or "surge" in LH levels. However, if an LH surge occurs too early in a cycle, your eggs will be released before they're expected.

Cetrotide® works by directly blocking the trigger effect of GnRH. This blocking action stops the premature LH surge in women undergoing controlled ovarian stimulation before they begin. In doing so, this allows eggs to reach the level of development needed for fertilization.

Ask your healthcare provider if Cetrotide® is right for you.

Cetrotide® Instructions for Use
If you have questions about Cetrotide® or any other EMD Serono fertility product, call Fertility LifeLines™ at 1–866–LETS TRY (1–866–538–7879). All calls are free and confidential.

EMD Serono fertility products in the infertility treatment cycle
 
Ovulation Induction (OI) Treatment
View the day–by–day animation of a woman's cycle while undergoing Ovulation Induction (OI)

Important Safety Information
Cetrotide® should only be prescribed by doctors specializing in infertility or reproductive health. Cetrotide can cause serious side effects including ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS), with or without blood vessel and lung complications, and multiple births. Cetrotide® should not be used in women who, are allergic to cetrorelix acetate, mannitol or exogenous peptide hormones (medicines similar to Cetrotide®), who have kidney disease, are pregnant or think they are pregnant, or are breast-feeding. Mild and short lasting injection reactions like reddening, itching and swelling at the injection sites have occurred in women using Cetrotide®. Nausea and headache have also been reported. Please see the Full Prescribing Information, and FAQ's for more information.

セトロタイド注射用0.25mg／セトロタイド注射用3mg

商標名
Cetrotide

一般的名称：
セトロレリクス酢酸塩（JAN）
Cetrorelix Acetate

化学名：
(-)-N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-p-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N 5-carbamoyl-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alanin-amide acetate

分子式：
C70H92ClN17O14・xC2H4O2（1≦x≦2）

分子量：
1491.09（一酢酸塩）～1551.14（二酢酸塩）

化学構造式：

性状：
白色の軽質の粉末である。
水/酢酸（100）混液（7：3）にやや溶けやすく，水，メタノール及びエタノール（95）に溶けにくく，アセトニトリルに極めて溶けにくい。

融点：
約218℃

分配係数：
0.094［pH6.9，1-オクタノール/水］

包装

セトロタイド注射用0.25mg：1瓶

溶解液として，日局注射用水1mLを添付している。

セトロタイド注射用3mg：1瓶

溶解液として，日局注射用水3mLを添付している。

製造販売元
日本化薬株式会社

完整处方附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/249940YD1028_1_06/

注册证号 H20100368
原注册证号 
产品名称（中文） 注射用醋酸西曲瑞克
产品名称（英文） Cetrorelix Acetate Powder for Injection
商品名（中文） 思则凯
商品名（英文） Cetrotide
剂型（中文） 注射剂
规格（中文） 3.0mg(以西曲瑞克计)
注册证号备注 
包装规格（中文） 1支/盒（另附1支3ml注射用水）
生产厂商（中文） 
生产厂商（英文） Baxter Oncology GmbH
厂商地址（中文） 
厂商地址（英文） Plant Halle-künsebeck, Kantstrasse 2, D-33790 Halle
厂商国家（中文） 德国
厂商国家（英文） Germany
分包装批准文号 
发证日期 2010-05-21
有效期截止日 2015-05-20
分包装企业名称 
分包装企业地址 
分包装文号批准日期 
分包装文号有效期截止日 
产品类别 化学药品
药品本位码 86978860000198
药品本位码备注 
公司名称（中文） 
公司名称（英文） Serono Europe Limited
地址（中文） 
地址（英文） 56 Marsh Wall, London E14 9TP
国家（中文） 英国
国家（英文） U.K.