2012年6月28日，美国食品与药物管理局（FDA）批准了米拉贝隆(mirabegron)治疗成人膀胱过度活动症，包括尿频、尿急和尿失禁。该药是一种每日服一次的缓释片，可改善充盈膀胱的存储量。 3项纳入4116例患者的多中心、双盲、安慰剂对照试验证明了米拉贝隆的安全性和有效性。这些膀胱过度活动症患者分别接受每日一次的米拉贝隆25 mg或50 mg或100 mg或安慰剂治疗12周。结果显示，米拉贝隆25 mg和50 mg有效减少患者24小时的排尿次数。患者服用米拉贝隆50 mg可排除较大量的尿液，表明该药是通过改善膀胱容量起效的。 试验中观察到的最常见不良反应包括血压升高，鼻咽炎，泌尿系统感染，便秘，乏力，心动过速和腹痛。FDA不推荐米拉贝隆用于那些难以控制的严重高血压或终末期肾病或严重肝损伤的患者。 MYRBETRIQTM (mirabegron)为口服使用 批准日期: 2012年6月28日；公司：Astellas Pharma   适应证和用途 Myrbetriq是一种β-3肾上腺能激动剂适用于有急迫性尿失禁，急迫，和尿频症状膀胱过度活动症(OAB)的治疗。 剂量和给药方法 （1）推荐起始剂量是25 mg每天1次，有或无食物。 （2）25 mg是在8周内有效。根据个体疗效和耐受性，可增加剂量至50 mg每天1次。 （3）与水完整吞咽，不要咀嚼，分开或压碎。 （4）患者有严重肾受损或有中度肝受损患者，最大剂量为25 mg每天1次。 （5）有终末肾病(ESRD)或患者有严重肝受损患者。不建议使用。 剂量和规格 缓释片：25 mg和50 mg 禁忌证 无(4) 警告和注意事项 （1）血压增加：Myrbetriq可增加血压。建议定期测定血压，特别在高血压患者。在严重未控制高血压患者中建议不使用Myrbetriq。 （2）有膀胱出口阻塞尿潴留患者和对膀胱过度活动症用抗胆碱药物患者：因为尿潴留风险在这些患者中谨慎给药。 （3）用被CYP2D6代谢药物的患者：Myrbetriq是一种CYP2D6中度抑制剂。建议适当监视和对治疗指数狭窄的CYP2D6底物可能需要调整剂量。 不良反应 报道的最常见不良反应(> 2%和> 安慰剂)是高血压，鼻咽炎，尿道感染和头痛。 报告怀疑不良反应，联系Astellas Pharma美国，Inc. 公司电话1-800-727-7003或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 药物相互作用 （1）被CYP2D6代谢药物(如美托洛尔[Metoprolol]和地昔帕明[Desipramine]): Mirabegron是CYP2D6抑制剂和当同时与被CYP2D6代谢药物使用时，特别治疗指数窄药物，适当监视和可能需要调整这些药物的剂量。 （2）地高辛[Digoxin]: 当开始Myrbetriq和地高辛联用时，处方用最低剂量的地高辛；监视血清地高辛浓度点滴逐步调整地高辛剂量至需要的临床效应。 特殊人群中使用 （1）妊娠：只有如对母亲的获益胜过对胎儿的潜在风险时才使用。 （2）哺乳母亲: Myrbetriq被预计在人乳汁中排泄和不建议哺乳母亲使用。 （3）儿童使用: 尚未确定在儿童患者中 Myrbetriq的安全性和有效性。 （4）老年人使用: 建议对老年患者建议不调整剂量。 如何供应/贮存和处置 Myrbetriq是以椭圆，薄膜包衣缓释片供应，可以得到瓶装和跑装单位如下： 贮存在25oC (77oF) 外出时允许从15oC至30oC (59oF至86oF)。{见USP 控制室温} FDA has approved Myrbetriq (mirabegron) extended-release tablets for the treatment of overactive bladder (OAB) with symptoms of urge urinary incontinence, urgency, and urinary frequency. The approval of Myrbetriq was based on safety and efficacy data from three placebo-controlled Phase 3 studies, in which treatment with Myrbetriq 25mg and 50mg resulted in statistically significant improvement in efficacy parameters of incontinence episodes and number of urinations per 24 hours. The population included both naive patients who had not received prior antimuscarinic pharmacotherapy for OAB (48%) and those who had received prior antimuscarinic pharmacotherapy for OAB (52%). The U.S. Food and Drug Administration today approved Myrbetriq (mirabegron) to treat adults with overactive bladder, a condition in which the bladder muscle cannot be controlled, squeezes too often or squeezes without warning. An extended-release tablet taken once daily, Myrbetriq improves the storage capacity of the bladder by relaxing the bladder muscle during filling. Symptoms of overactive bladder include the need to urinate too often (urinary frequency), the need to urinate immediately (urinary urgency), and the involuntary leakage of urine as a result of the need to urinate immediately (urge urinary incontinence). “An estimated 33 million Americans suffer from overactive bladder, which is uncomfortable, disrupting and potentially serious,” said Victoria Kusiak, M.D., deputy director of the Office of Drug Evaluation III in the FDA’s Center for Drug Evaluation and Research. “Today’s approval provides a new treatment option for patients with this debilitating condition.” Myrbetriq’s safety and efficacy were demonstrated in three double-blind, placebo-controlled, multicenter clinical trials. A total of 4,116 patients with overactive bladder were randomly assigned to take Myrbetriq at doses of 25 milligrams, 50 mg, 100 mg, or a placebo once daily for 12 weeks. Results showed that Myrbetriq 25 mg and 50 mg effectively reduced the number of times a patient urinated and the number of times a patient had wetting accidents during a 24-hour period. Patients taking Myrbetriq 50 mg also expelled a greater amount of urine, demonstrating the drug’s effectiveness in improving the storage capacity of the bladder. The most common side effects observed in the trials were increased blood pressure, common cold-like symptoms (nasopharyngitis), urinary tract infection, constipation, fatigue, elevated heart rate (tachycardia), and abdominal pain. Myrbetriq is not recommended for use in those with severe uncontrolled high blood pressure, end stage kidney disease or severe liver impairment. Myrbetriq is marketed by Astellas Pharma US, Inc. of Northbrook, Ill. Myrbetriq获准用于治疗膀胱过度活动症 2012年6月28日，安斯泰来制药宣布，美国食品药品管理局(FDA)已批准Myrbetriq(米拉贝隆)缓释片治疗伴急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过度活动症(OAB)。Myrbetriq是一种β3肾上腺素受体激动剂，每日服药1次。使用这种药物可使逼尿肌平滑肌松弛在膀胱充盈-排尿周期的存储期变得松弛，从而促进增加膀胱容量。 Myrbetriq的推荐起始剂量为25 mg，1次/d，可与食物同服也可在非进食时服用。Myrbetriq 25 mg通常会在开始治疗后8周内起效。根据个体的疗效和耐受性，剂量可增加至50 mg，1次/d。 研究者在一个以白人女性为主、平均年龄59岁的人群中对Myrbetriq进行了评估。受试者中52%此前曾使用抗毒蕈碱药物治疗OAB。Myrbetriq获得批准是基于3项安慰剂对照3期研究的安全性和有效性数据，在这些研究中，Myrbetriq 25 mg和50 mg可显著改善尿失禁和减少每24 h排尿次数。 在研究受试者中最常报告的不良反应包括高血压、鼻咽炎、泌尿系统感染和头痛。 使用Myrbetriq可增加血压。建议定期检测血压，特别是对于高血压患者。不建议对严重失控的高血压患者使用Myrbetriq。 上市后已有膀胱出口梗阻(BOO)患者和服用抗毒蕈碱药物者接受Myrbetriq治疗期间发生尿潴留的报告。对于临床显著性BOO患者应慎用Myrbetriq，对于正在服用抗毒蕈碱药物的OAB患者使用Myrbetriq也应谨慎。 Myrbetriq是一种温和的CYP2D6抑制剂，如果将Myrbetriq与美托洛尔、地昔帕明合用，CYP2D6的系统性暴露量会增加。因此，合理监测和调整剂量可能是必要的，尤其是在合用经CYP2D6代谢且治疗指数范围窄的药物时(如硫利达嗪、氟卡尼和普罗帕酮)。