目前，肺癌已经取代肝癌成为我国第一高发恶性肿瘤。根据卫生部公布的统计资料，2008年，恶性肿瘤在我国城市地区的死亡率已达166.97/10万，占总死因的27.12%。我国肺癌的死亡率已经高达30.83/10万，与30年前相比增长了近5倍。无论是在城区还是在乡村，肺癌都已经成为“第一杀手”。专家认为：约有87%肺癌与吸烟有关，同时还包括了被动吸烟风险。纸烟中含有苯并芘等多种致癌物质。有吸烟习惯者肺癌发病率比不吸烟者高10倍，吸烟量大者发病率更高，比不吸烟者高20倍。

抗肿瘤小分子靶向制剂具有高靶向性、疗效显著、不良反应较小的特点，提高了患者的生存质量，现已成为临床用药的未来趋势和倍受瞩目的品种。随着国内外用药市场的逐渐接轨以及国民医疗消费水平的提高，靶向抗肿瘤药在国内样本医院市场也表现出强劲增长的态势。目前，抗肿瘤小分子靶向药物中的伊马替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、吉非替尼、索拉非尼、达沙替尼、拉帕替尼和尼洛替尼已是临床中的主要品种。

全球抗肿瘤靶向小分子化学药物是进入新世纪后上市的品种，其作用机制、多靶点的扩展和安全性仍在临床探索之中，在许多药物新适应症被批准用于临床后，推动了市场销售的增长，而不良反应的逐渐暴露也使导致了市场的波动。国内靶向小分子新药研发起步较晚，尚无原创新药上市。目前，国内市场主要由跨国药业的昂贵进口药所把持。

格列卫：

甲磺酸伊马替尼(ImatinibMesylate)是瑞士诺华公司研发的酪氨酸激酶抑制剂类药物。2001年5月10日，伊马替尼以“具有突破性的抗肿瘤机制”获得美国FDA的特快审批，商品名为“Gleevec”(格列卫)。最初用于α-干扰素给药失败胚细胞危象病期、慢性病期、加速病期的粒细胞白血病(慢性骨髓血癌)临床治疗用药。随后，美国FDA又批准了伊马替尼的第二个适用症，用于治疗胃肠道间质细胞瘤的治疗。经过全球广泛的临床使用后，获得了医学界的高度评价，于2002年12月23日正式取得美国FDA的全面认可，批准作为慢性粒细胞白血病一线治疗用药，从而被医学界誉为近年“有重大突破性”的抗肿瘤靶向小分子口服药物制剂。格列卫在美国、欧盟和日本等国获批作为罕见病用药后，现已在全世界80多个国家核准用于慢性粒细胞白血病，而且在许多发达国家和发展中国家也核准用于胃肠道间质细胞瘤的治疗。

吉非替尼：

吉非替尼(Gefitinib)是英国阿斯利康公司研制开发的抗肿瘤靶向小分子药物。2002年8月，吉非替尼首先作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为“Iressa”(易瑞沙)。2003年5月，吉非替尼经美国FDA批准，成为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线单药治疗药物。目前，在美国、日本、澳大利亚和中国，易瑞沙被批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。

随着抗肿瘤靶向治疗经验的积累，以及对敏感人群的确定，易瑞沙对不同种族肺癌患者的EGFR突变显示出一定的活性，其疗效超过了常用的一线化疗手段，而对于没有突变的患者则效果甚微。因此，2009年7月1日，欧盟正式批准吉非替尼用于EGFR突变的成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线、二线和三线治疗用药，使分子靶向治疗在某些常见肿瘤治疗中的地位得到了巩固。据报道，2006年，我国制定的《美国国立综合癌症网络(NCCN)非小细胞肺癌临床实践指南(中国版)》已推荐吉非替尼作为晚期非小细胞肺癌的二线和三线标准治疗方案，吉非替尼成为国内抗肿瘤小分子靶向制剂的“领头羊”。

厄洛替尼：

厄洛替尼(erlotinib)是基因泰克、罗氏和OSI制药公司联合开发的一种小分子抗癌药物，商品名为“Tarceva”(特罗凯/他西卫)。2004年11月和2005年9月通过美国FDA和欧洲EMEA审批，现已在全球七、八十个国家上市。在多项临床研究的推动下，特罗凯从最初的二、三线治疗扩展至一线用药、维持治疗和序贯治疗等多个阶段，使晚期非小细胞肺癌治疗有了多项选择。近10年来，特罗凯也是美国FDA批准的第一只胰腺癌治疗药物，能针对性地作用于胰腺肿瘤细胞，抑制其形成、生长，延长患者生存期。据美国Montefiore医学中心介绍，特罗凯具有口服剂量小、血浆药物暴露浓度高和半衰期短的特点，每日重复给药不会导致药物累积。。

近年来，靶向抗肿瘤药也逐渐成为国内科研院所和生产企业研究方向。据报道，国内正在研制开发中的抗肿瘤小分子靶向新药已进入临床，如浙江贝达药业研制的治疗肺癌小分子靶向药物埃克替尼，和黄医药的化学一类靶向抗癌新药索凡替尼(Sulfatinib)、呋喹替尼(Fruquintinib)等。随着国产靶向小分子抗肿瘤药的问世，将以优异的疗效及合理的价格进一步推进抗肿瘤药物产品结构的调整和市场的发展。