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达沙替尼片Sprycel (Dasatinib Tablets)

2012-11-04 18:14:26 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：272 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 部分中文SPRYCEL处方资料（仅供参考）美国食品药品管理局（FDA）10月28日批准达沙替尼（Sprycel）的新适应证，用于治疗首次诊断为一种名为费城染色体阳性慢性髓细胞白血病（Ph+CP-CML）的罕见白血病。 ...

关键字：达沙替尼片 SPRYCEL 扑瑞赛激酶抑制剂白血病

美国食品和药品监督管理局2010年10月28日批准Sprycel(达沙替尼)治疗一种罕见血癌当首次被诊断时。此癌被称为费城染色体阳性慢性粒性白血病慢性期(Ph+ CP-CML)是一种缓慢进展的与遗传异常关联的血液和骨髓疾病。
其它被FDA-批准的其它药物治疗各种形式的CML包括2001年5月批准的Gleevec(伊马替尼)，和2007年批准的Tasigna(尼罗替尼[nilotinib])。
FDA许可优先审评Sprycel对Ph+ CP-CML。
这是在加速批准下被批准对Ph+ CP-CML的第三个药物。
FDA的药品评价和研究中心肿瘤产品室主任Richard Pazdur, M.D.博士说“这些药物对CML患者生命有急剧变化”“来自CML附加研究的结果继续证实在疾病较早期研究癌症药物的重要性”。
适应证和用途
SPRYCEL是一种激酶抑制剂适用于下列治疗
（1）新诊断的有费城染色体-阳性(Ph+)慢性期慢性粒细胞白血病(CML)成年。将需要正进行试验和进一步资料确定长期结局。
（2）有慢性，加速，或粒性或淋巴原始细胞期Ph+CML对既往治疗包括伊马替尼[imatinib]有耐药或不能耐受的成年。
（3）有费城染色体-阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)对既往治疗耐药或不能耐受的成年。
剂量和给药方法
（1）慢性期CML：100mg每天1次。
（2）加速期CML，粒性或淋巴原始细胞期CML，或Ph+ALL：140 mg每天1次。
口服给药，有或无进餐。不要弄碎或切片。
剂型和规格
片剂：20mg，50mg，70mg，80mg，100mg，和140mg。

禁忌证
无。
警告和注意事项
骨髓抑制：可能发生严重血小板减少，中性粒细胞减少，和贫血和需要中断给药或减量。定期监测完全血细胞计数。
出血相关事件(大多数伴随严重血小板减少)：曾发生CNS和胃肠道出血，包括死亡。严重出血可能需要中断治疗和输血。在需要抑制血小板功能或抗凝剂药物患者中慎用SPRYCEL。
液体潴留：SPRYCEL伴随液体潴留，有时严重，包括腹水，水肿，和胸和心包积液。用适当支持治疗措施处理。
QT延长：在已经或可能发生QT间隔延长患者中慎用SPRYCEL。
充血性心衰，左室功能不全和心肌梗死：监查患者对与心功能不全一致征象和症状和适当治疗。
当给予妊娠妇女可能危害胎儿，应忠告妇女对胎儿潜在危害和避免成为怀孕。
不良反应
有新诊断的慢性期CML患者中最常见不良反应(≥10%)包括骨髓抑制，液体潴留，腹泻，头痛，肌肉骨骼痛，和皮疹。在有耐药或不能耐受对既往伊马替尼治疗患者中最常见不良反应(≥20%)包括骨髓抑制，液体潴留事件，腹泻，头痛，呼吸困难，皮疹，疲劳，恶心，和出血。
药物不良反应
（1）CYP3A4抑制剂：可能增加达沙替尼药物水平和应避免。如不能避免同时给药，严密监视和考虑减低SPRYCEL剂量。
（2）CYP3A4诱导剂：可能减低达沙替尼药物水平。如不能避免同时给药, 考虑增加SPRYCEL剂量。
（3）抗酸药：可能减低达沙替尼药物水平。避免同时给药，如需要，SPRYCEL给药前至少2小时或后2小时给予抗酸药.
（4）H2拮抗剂/质子泵抑制剂：可能减低达沙替尼药物水平，考虑抗酸药代替H2拮抗剂或质子泵抑制剂。
在特殊人群中使用
• 肝损伤：在有肝损伤患者中慎用SPRYCEL。
贮藏
SPRYCEL® 片应贮存在25° C(77° F); 外出允许15°–30°C间(59°–86°F)[见USP控制室温]。

Generic Name: dasatinib (da SAT in ib)
Brand Names: Sprycel
Generic Name for SPRYCEL
Dasatinib 20mg, 50mg, 70mg, 80mg, 100mg, 140mg; tabs.
Legal Classification:
Rx
Pharmacological Class for SPRYCEL
Tyrosine kinase inhibitor.
Manufacturer of SPRYCEL
Bristol-Myers Squibb
Indications for SPRYCEL
Newly diagnosed Philadelphia chromosome-positive (Ph+) chronic myeloid leukemia (CML) in chronic phase. Chronic, accelerated, or myeloid or lymphoid blast phase chronic myeloid leukemia with resistance or intolerance to prior therapy including imatinib. Philadelphia chromosome-positive acute lymphoblastic leukemia (Ph+ ALL) with resistance or intolerance to prior therapy.
Adult dose for SPRYCEL
Swallow whole. ≥18yrs: Chronic phase CML: 100mg once daily. Doses of up to 140mg once daily have been used. Accelerated phase CML, myeloid or lymphoid blast CML, Ph+ ALL: 140mg once daily. Doses of up to 180mg once daily have been used. Concomitant CYP3A4 inhibitors (see Interactions): consider reducing dose. Concomitant CYP3A4 inducers (see Interactions): consider increasing dose. See literature for dose adjustments with toxicity.
Children's dosing for SPRYCEL
<18yrs: not recommended.
Warnings/Precautions for SPRYCEL
History of QT prolongation. Proarrhythmic conditions. Cumulative high-dose anthracycline therapy. Monitor for signs/symptoms of cardiac dysfunction; treat appropriately if occur. Hypokalemia, hypomagnesemia; correct electrolyte imbalances before starting therapy. Monitor for pleural effusions. Obtain CBCs weekly for the first 2 months, then monthly thereafter. Hepatic impairment. Pregnancy (Cat.D; use adequate contraception); nursing mothers: not recommended.
Interactions for SPRYCEL
Avoid potent CYP3A4 inhibitors (eg, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, ritonavir, atazanavir, indinavir, nefazodone, nelfinavir, saquinavir, telithromycin, voriconazole), grapefruit juice. May be antagonized by CYP3A4 inducers (eg, dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, rifampin, rifabutin,
phenobarbital); St. John's wort: not recommended. Separate dosing of antacids by at least 2 hours; H2 blockers, proton pump inhibitors: not recommended. May potentiate drugs metabolized by CYP3A4 (eg, cyclosporine, fentanyl, pimozide, quinidine, sirolimus, tacrolimus, ergot alkaloids).
Caution with concomitant anticoagulants or drugs that inhibit platelet function.
Adverse Reactions for SPRYCEL
Myelosuppression (eg, thrombocytopenia, neutropenia, anemia), fluid retention (eg, ascites, edema, pleural and pericardial effusions), GI upset, headache, dyspnea, musculoskeletal pain, rash, fatigue, severe hemorrhage (eg, CNS, GI); QT prolongation; cardiac events (eg, cardiomyopathy, CHF, fatal MI, left ventricular dysfunction).
How is SPRYCEL supplied?
Tabs 20mg, 50mg, 70mg—60
80mg, 100mg, 140mg—30

FDA批准了百时美施贵宝的Sprycel(dasatinib)用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML)，以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。
在已批准上市的药物中，Sprycel是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度，该药能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用，Sprycel可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病细胞的增殖，但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。
此前，治疗CML的金标准是伊马替尼(imatinib，Gleevec，格列，诺华生产)，但部分患者存在抗药性，并且随着治疗年数的增加和病情的加重，出现抗药性的几率也增大，而进展期Ph阳性 ALL患者(包括处于原始细胞期者)对伊马替尼产生抗药性的速度更快，原因包括Bcr-Abl激酶的序列编译、抗药基因的过度表达或SRC等非Bcr激酶信号传导通路的激活。
Sprycel的主要不良反应包括：骨髓抑制(血小板减少、中性粒细胞减少和贫血)、出血、体液潴留和QT间期延长等。
达沙替尼（Dasatinib/Sprycel），用于已经治疗，包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate/Gleevec）耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。同时，FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性成淋巴细胞性白血病成人患者。
达沙替尼属多酪氨酸激酶抑制剂，此次主要是依据来自总计包括911例患者的4项国际性、多中心Ⅱ期试验的安全性和疗效结果及其他支持性数据而获准用于上述两适应证的。它在临床研究中最常报告的副反应有体液潴留、胃肠道症状和出血事件等；最常报告的严重副反应是发热、胸膜积液、发热性中性白细胞减少、胃肠道出血、肺炎、血小板减少、呼吸困难、贫血、腹泻和心脏衰竭等。
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
SPRYCEL 80mg/Tablet 30Tablets/bottle
原产地英文药品名:
DASATINIB
中文参考商品译名:
扑瑞赛 80毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
达沙替尼
生产厂家中文参考译名:
百时美施贵宝
生产厂家英文名:
Bristol Myers Squibb
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
SPRYCEL-70mg/Tablet,60Tablets
原产地英文药品名:
DASATINIB
中文参考商品译名:
扑瑞赛-70毫克/片，60片/瓶
中文参考药品译名:
达沙替尼
生产厂家中文参考译名:
百时美施贵宝
生产厂家英文名:
Bristol Myers Squibb
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产地国家: 意大利
原产地英文商品名:
SPRYCEL 50mg/Tablet 60Tablets/bottle
原产地英文药品名:
DASATINIB
中文参考商品译名:
扑瑞赛 50毫克/片 60片/瓶
中文参考药品译名:
达沙替尼
生产厂家中文参考译名:
百时美施贵宝
生产厂家英文名:
Bristol Myers Squibb
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
SPRYCEL-20mg/Tablet,60Tablets
原产地英文药品名:
DASATINIB
中文参考商品译名:
扑瑞赛-20毫克/片，60片/瓶
中文参考药品译名:
达沙替尼
生产厂家中文参考译名:
百时美施贵宝
生产厂家英文名:
Bristol Myers Squibb
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产地国家: 意大利
原产地英文商品名:
SPRYCEL 20mg/Tablet 60Tablets/bottle
原产地英文药品名:
DASATINIB
中文参考商品译名:
扑瑞赛 20毫克/片 60片/瓶
中文参考药品译名:
达沙替尼
生产厂家中文参考译名:
百时美施贵宝
生产厂家英文名:
Bristol Myers Squibb
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
SPRYCEL 140mg/Tablet 30Tablets/bottle
原产地英文药品名:
DASATINIB
中文参考商品译名:
扑瑞赛 140毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
达沙替尼
生产厂家中文参考译名:
百时美施贵宝
生产厂家英文名:
Bristol Myers Squibb
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
SPRYCEL 70mg/Tablet 60Tablets/bottle
原产地英文药品名:
DASATINIB
中文参考商品译名:
扑瑞赛 70毫克/片 60片/瓶
中文参考药品译名:
达沙替尼
生产厂家中文参考译名:
百时美施贵宝
生产厂家英文名:
Bristol Myers Squibb
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
SPRYCEL 100mg/Tablet 30Tablets/bottle
原产地英文药品名:
DASATINIB
中文参考商品译名:
扑瑞赛 100毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
达沙替尼
生产厂家中文参考译名:
百时美施贵宝
生产厂家英文名:
Bristol Myers Squibb