部份中文卡博替尼处方资料（仅供参考） 英文名：COMETRIQ(cabozantinib capsules) 中文名：卡博替尼胶囊 研发商：Exelixis, Inc. 批准日期：2012年11月29日 药品介绍 COMETRIQ™(cabozantinib)是一种激酶抑制剂，由美国Exelixis制药研发，于2012年获FDA批准上市，适用于转移甲状腺髓样癌(MTC)患者。 COMETRIQ(卡博替尼[cabozantinib])胶囊, 供口服使用 美国初步批准: 2012 警告: 穿孔和瘘管, 并 出血请查看完整的盒装警告的完整处方信息。 穿孔和瘘管: 胃肠穿孔发生在3% 和瘘形成的1% COMETRIQ治疗的病人。在穿孔或瘘患者中停止 COMETRIQ。 出血: 严重, 有时致命, 出血包括咯血和胃肠道出血发生在3%的COMETRIQ治疗患者。监测病人出血的体征和症状。不要对严重出血患者 COMETRIQ。 作用机制 体外生物化学和/或细胞化验表明, cabozantinib 抑制的酪氨酸激酶活性的RET, 满足, VEGFR-1,-2 和-3, 试剂盒, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, 和TIE-2。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程, 如肿瘤, 转移, 肿瘤血管生成, 耐药性和维护的肿瘤微环境。 适应症和用法 COMETRIQ 是一种用于治疗进展性甲状腺髓样癌 (MTC) 的激酶抑制剂。 剂量和管理 建议剂量: 口服140毫克, 每日一次。 指导患者在服用 COMETRIQ 后至少2小时不进食, 至少1小时。 请勿用 cabozantinib 片替代 COMETRIQ 胶囊。 肝脏损害: 建议的起始剂量 COMETRIQ 是80毫克的轻度或中度肝损害患者。 剂型和强度 20mg和80mg胶囊。 禁忌 没有. 警告和预防措施 血栓性事件: 停止COMETRIQ心肌梗塞, 脑梗塞, 或其他严重的动脉血栓栓塞事件。 伤口并发症: 不 COMETRIQ 的开裂或并发症需要医疗干预。 高血压: 定期监测血压。停止COMETRIQ高血压危机。 颌骨坏死: 停止 COMETRIQ。 掌底 erythrodysesthesia综合征 (PPES): 阻断COMETRIQ, 减少剂量。 蛋白尿: 监测尿蛋白。停止肾病综合征。 可逆性后白质综合征 (RPLS): 停止 COMETRIQ。 胚胎-胎儿毒性: 可引起胎儿伤害。向女性提供对胎儿潜在危险的生殖潜能, 并使用有效避孕措施。 不良反应 最常见的药物不良反应(≥25%) 为腹泻、口炎、掌底 erythrodysesthesia 综合征 (PPES)、体重减轻、食欲减退、恶心、疲劳、口腔疼痛、头发颜色变化、dysgeusia、高血压、腹部疼痛和便秘。最常见的实验室异常(≥25%)是增加AST, 增加ALT, 淋巴细胞, 增加碱性磷酸酶, 低钙, 中性粒细胞减少, 血小板减少, hypophosphatemia 和高胆红素血症。 药物相互作用 强CYP3A4抑制剂: 减少COMETRIQ剂量。 强CYP3A4诱导剂: 增加COMETRIQ剂量。 在特定人群中使用 哺乳: 建议不要在服用 COMETRIQ 时进行母乳喂养。 包装提供/存储和处理 COMETRIQ 20毫克胶囊作为硬胶囊的灰色帽和灰色身体, 印有 "XL184 20mg" 的黑色墨水和含有 cabozantinib(S)-苹果酸盐相当于20毫克 cabozantinib。 COMETRIQ 80毫克胶囊供应的硬明胶胶囊与瑞典橙帽和瑞典橙身体, 印有 "XL184 80mg" 的黑色墨水和含有 cabozantinib (S)-苹果酸盐相当于80毫克 cabozantinib。 COMETRIQ 胶囊提供如下: 纸箱 140毫克日剂量纸箱 NDC#42388-011-14 含四140毫克每日剂量吸塑卡 (每个吸塑卡包含七80毫克和二十一20毫克胶囊) 100毫克日剂量纸箱 NDC#42388-012-14 含四100毫克每日剂量吸塑卡 (每个吸塑卡包含七80毫克和七20毫克胶囊) 60毫克日剂量纸箱 NDC#42388-013-14 含四60毫克每日剂量吸塑卡 (每个吸塑卡含有二十一20毫克胶囊) 贮藏 COMETRIQ 在20°c 到 25°c (68°F 到 77°F);允许从59°F 到 30°c (86°F) 的远足 [见 USP 控制室温]。 Cometriq(Cabozantinib Capsules) COMETRIQ Rx Generic Name and Formulations: Cabozantinib 20mg, 80mg; caps. Company: Exelixis, Inc. Select therapeutic use: Pancreatic, thyroid, and other endocrine cancers Indications for COMETRIQ: Treatment of progressive, metastatic medullary thyroid cancer (MTC). Adult: Not interchangeable with cabozantinib tabs. Swallow whole. 140mg daily. Do not eat at least 2 hours before or 1 hour after dose. Continue until disease progression or unacceptable toxicity. Withhold for Grade 4 hematologic adverse reactions, ≥Grade 3 non-hematologic reactions or intolerable Grade 2 reactions. Upon improvement to Grade 1 or to baseline, reduce dose as follows: previously on 140mg daily, resume at 100mg daily; previously on 100mg daily, resume at 60mg daily; previously on 60mg daily, resume at 60mg if tolerated, otherwise discontinue. Mild-to-moderate hepatic impairment: initially 80mg daily. Concomitant strong CYP3A4 inhibitors: reduce daily dose by 40mg; resume dose used prior to starting inhibitor 2–3 days after discontinuation of inhibitor. Concomitant strong CYP3A4 inducers: increase daily dose by 40mg; resume dose used prior to starting inducer 2–3 days after discontinuation of inducer. Max daily dose: 180mg. Children: Not studied. Warnings/Precautions: Permanently discontinue if the following occurs: GI or non-GI perforation/fistula formation, severe hemorrhage, serious arterial thromboembolic events (eg, MI, cerebral infarction), nephrotic syndrome, malignant hypertension, hypertensive crisis, persistent uncontrolled hypertension despite optimal medical management, osteonecrosis of the jaw, reversible posterior leukoencephalopathy syndrome. Recent history of hemorrhage, hemoptysis: avoid. Stop treatment at least 28 days prior to scheduled surgery (including invasive dental procedures); withhold dose if dehiscence or wound healing complications require medical intervention. Severe hepatic impairment: not recommended. Severe renal impairment. Monitor for bleeding, hypertension, proteinuria (measure urine protein regularly). Embryo-fetal toxicity. Pregnancy; females of reproductive potential should use effective contraception during and for 4 months after final dose. Nursing mothers: not recommended. Interactions: Avoid concomitant strong CYP3A4 inhibitors (eg, ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, atazanavir, nefazodone, saquinavir, telithromycin, ritonavir, indinavir, nelfinavir, voriconazole, grapefruit or grapefruit juice) and strong CYP3A4 inducers (eg, phenytoin, carbamazepine, rifampin, rifabutin, rifapentine, phenobarbital, St. John’s Wort): see Adult dose. May be potentiated by MRP2 inhibitors (eg, abacavir, adefovir, cidofovir, furosemide, lamivudine, nevirapine, ritonavir, probenecid, saquinavir, tenofovir); monitor for increased toxicity. Pharmacological Class: Kinase inhibitor. Adverse Reactions: Diarrhea, stomatitis, palmar-plantar erythrodysesthesia syndrome, decreased weight/appetite, nausea, fatigue, oral pain, hair color changes, dysgeusia, hypertension, abdominal pain, constipation, increased AST, ALT, alkaline phosphatase, lymphopenia, hypocalcemia, neutropenia, thrombocytopenia, hypophosphatemia, hyperbilirubinemia. Generic Availability: NO How Supplied: 140mg daily-dose carton—4 blister cards (each: 7x80mg and 21x20mg caps); 100mg daily-dose carton—4 blister cards (each: 7x80mg and 7x20mg caps); 60mg daily-dose carton—4 blister cards (each: 21x20mg caps) 完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1a0c3bea-c87b-4d25-bb44-5f0174da6b34 ------------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！ ------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: Cometriq 60mg 21caps 原产地英文药品名: CABOZANTINIB S-MALATE 中文参考商品译名: Cometriq胶囊 60mg 21caps 中文参考药品译名: 卡博替尼 生产厂家英文名: Exelixis, Inc. ------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: Cometriq 100mg 14caps 原产地英文药品名: CABOZANTINIB S-MALATE 中文参考商品译名: Cometriq胶囊 100mg 14caps 中文参考药品译名: 卡博替尼 生产厂家英文名: Exelixis, Inc. ------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: Cometriq 100MG DILY DOSE 4 BILISTER CARDS （EACH BLISTER CARD CONTAINS SEVEN 80MG AND SEVEN 20MG CAPSULES ) 原产地英文药品名: CABOZANTINIB S-MALATE 中文参考商品译名: Cometriq混合胶囊 100毫克 4吸塑包 （每个吸塑包含七个80毫克和七20MG胶囊） 中文参考药品译名: 卡博替尼 生产厂家英文名: Exelixis, Inc.