曲洛司坦已于2002年8月在英国首次正式获得了用于绝经后妇女进行性乳腺癌治疗这一新的重要适应证。
晚期乳腺癌作用机制
乳腺癌属激素依赖性肿瘤，而雌激素则是此癌细胞生长的主要驱动因子。因此，乳腺癌的现代主要疗法之一就是靶向雌激素，通过抑制雌激素生产或在其作用位点即雌激素受体环节阻断雌激素的作用。原来一直认为雌激素受体仅是单一受体，然而最近研究已经鉴别它至少存在α和β两种亚型。其中雌激素结合α-雌激素受体后能够刺激细胞生长，但与β-雌激素受体结合却会下调α-雌激素受体，减缓细胞增殖速率。研究揭示，曲洛司坦除能降低雌激素的生产外，还可调节雌激素对不同亚型雌激素受体的结合，同时显现α-雌激素受体抑制剂和β-雌激素受体激动剂的双重效应，最终阻滞和改变雌激素对癌细胞的负性影响。曲洛司坦独特的作用模式不仅使它区别于现有的其他抗雌激素药物，而且也是它对经其他抗雌激素疗法治疗失败或耐药乳腺癌仍然高度有效的药理学基础。
原研单位：生技公司
药品英文名
Trilostane
药品别名
腈环乙雄烷、Modrenal
药物剂型
胶囊，60mg、120mg
药理作用
主要抑制皮质激素合成过程中的3β-脱氢酶，使皮质醇、醛固酮合成减少。本品也有明显的降低血睾酮水平作用，可能与抑制其合成有关。
药动学
本品口服吸收容易，血药浓度高峰约4h，代谢产物主要经尿排出。
适应证
主要用于治疗库欣综合征(皮质醇增多症)和原发性醛固酮增多症，但治疗库欣综合征(皮质醇增多症)的疗效不如美替拉酮。
禁忌证
肝、肾功能不良及孕妇不宜使用。
注意事项
用药期间应监测血皮质醇水平、电解质和血压。出现应激时应停药，必要时补充皮质激素。如同时使用保钾利尿药要注意发生高钾血症。
不良反应
不良反应较轻，部分病人可有脸红、恶心、呕吐、腹泻和胃肠不适。
用法用量
口服，每次60mg，2次/d。3～7天后，可根据病人对疗效反应调整剂量。一般的剂量范围是120～360mg/d，最大不超过480mg。

 
曲洛司坦可能是晚期乳腺癌病人的一个新选择
曲洛司坦，由生技公司Bioenvision以Modrenal的商品名上市，对激素选择性癌症已扩散到乳腺外的绝经后女性，该药用两种方式来减慢疾病进展。“Modrenal肯定抑制了乳腺癌细胞增殖”，伦敦大学的生化学家文森教授(GavinVinson)说。用此药对700多名对其它激素治疗没有反应的病人进行临床试验，35%的病人有反应。“它的作用方式与其它药不同”，文森在一个乳癌会议上说。
对激素敏感性乳癌，雌激素通过作用于两种受体促进癌细胞生长，ERа象癌症加速器，ERβ则是制动器。Modrenal加强了雌激素对ERβ的吸附，而减弱了对ERа的作用。它还作用于细胞DNA上另一个位点AP1来减少细胞增殖。Modrenal的“研究结果强调了它作为乳癌药物的意义，也解释了为什么当病人没有其它药物可用时它却给医生提供了又一选择”，Bioenvision的执行经理伍德(ChrisWood)说。当被问及此药的副作用时，他说，病人的耐受很好，但可能引起胃部不适和腹泻。
乳腺癌最常使用的药物他莫昔芬，已证明能通过中和雌激素的作用来改善患者的生存；另一类药芳香酶抑制剂也抑制了绝经后女性雌激素的表达。
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原产地英文药品名:
TRILOSTANE
中文参考商品译名:
MODRENAL 120毫克/胶囊 100胶囊/盒
中文参考药品译名:
曲洛司坦
生产厂家中文参考译名:
健赞
生产厂家英文名:
Genzyme
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原产地英文药品名:
TRILOSTANE
中文参考商品译名:
MODRENAL 60毫克/胶囊 100胶囊/盒
中文参考药品译名:
曲洛司坦
生产厂家中文参考译名:
健赞
生产厂家英文名:
Genzyme