英文药名: FASLODEX intramuscular injection(fulvestrant injection) 中文药名: 氟维司群注射液 日文药名：フェソロデックス筋注250mg 生产厂家：阿斯利康日本公司 药品介绍 治疗类别名称 抗雌激素剂/绝经后乳腺癌的治疗剂 药理毒理 本品是一类新的ER抑制剂－ER下调剂类乳腺癌治疗药物。由于在许多乳腺癌患者中均发现有ER，且这些肿瘤的生长受到雌激素的刺激，因此目前治疗乳腺癌的主要方法是减少雌激素的浓度。本品可与ER竞争性结合，其亲和力可与雌二醇相比。本品还可阻断ER，抑制其与雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度从而使肿瘤细胞受到损害。这种通过ER的作用与Ki67的减少有关，而后者是一种细胞增生标志物。 药动学 静注后本品在体内进行广泛而快速的分布，稳态时表现分布容积约为3～5L/kg，并快速清除。本品单次肌注后血浆浓度约在7天后达峰值，并维持至少1 个月，谷浓度约为峰浓度的1/3，半衰期约为40天。一月1次肌注本品250mg，血浆浓度约在3～6次剂量后达稳态，多次剂量后的AUC是单次剂量的 2.5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。本品与血浆蛋白结合率高达99%，主要与极低密度脂蛋白（VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）结合。本品肌注或静注后在体内进行与内源性甾体激素相似的多种途径的生物转化，包括氧化、芳香化、羟化等，在已确定的代谢物中大多数无活性或与母体活性相似，并主要从粪便中排泄，经肾清除者不到1%，主要的代谢酶为CYP3A4。 适应症 抗雌激素疗法治疗无效、病情进展、雌激素受体（ER）呈阳性的绝经后转移性晚期乳腺癌治疗。 用法用量 肌注一月一次，每次250mg，可单次注射（1次5ml）或分2次注射（1次2.5ml），应缓慢注射。 不良反应 最常见的为胃肠道反应（恶心、呕吐、便秘、腹泻和腹痛），头痛、背痛、潮红和咽炎，注射部位反应多为轻微及一过性疼痛和炎症。其他报道的与剂量有关的反应还有血栓栓塞、肌痛、眩晕和白细胞减少，但发生率不到1%。另外，在治疗的头6周里，从激素治疗转为本品治疗者可能出现阴道出血。 注意事项　 孕妇禁用。由于本品对绝经前妇女未进行研究，因此不推荐本品用于该类人群。儿童不宜使用本品。轻度肝、肾功能受损者无需调整剂量，对肝功能中、重度受损及肾功能严重受损者未进行评价。服药前应排除怀孕的可能，服药期间应采取有效的避孕措施。因本品对胎儿有毒性作用，致畸危险性属D类。本品不能用于出血素质、血小板减少或进行抗凝治疗者。目前未发现有药物相互作用，但未进行与强的CYP3A4抑制剂之间相互作用的研究。 该药属于冷藏药品（2-8摄氏度） About FASLODEX FASLODEX, a type of hormonal treatment known as an antiestrogen, is for hormone receptor-positive in postmenopausal women whose breast cancer has recurred or progressed following antiestrogen therapy, such as tamoxifen. FASLODEX is a hormonal therapy, not a cytotoxic chemotherapy. In clinical trials, FASLODEX was found to be effective in women whose breast cancer recurred or progressed following other antiestrogen therapy such as tamoxifen. FASLODEX is given by intramuscular (IM) injection once a month. The hormones estrogen and progesterone play an important role in the growth, development and function of the breasts. These hormones are naturally produced by organs in the body. To receive the signals from these hormones, normal healthy breast cells have estrogen receptors and progesterone receptors inside them. The hormones attach to these hormone receptors. The breast cancer cells of many women diagnosed with breast cancer will have receptors for estrogen and/or progesterone. When they do, the breast cancer is said to be hormone receptor positive. When breast cancers are estrogen receptor positive, estrogen may contribute to the growth and spread of the cancer. FASLODEX is a hormonal therapy that works by binding to estrogen receptors. In doing so, FASLODEX can block the effect estrogen has on the cancer cells. FASLODEX causes the estrogen receptor to change shape and not work as well. In addition, FASLODEX causes a decrease (downregulation) in the number of estrogen receptors. FASLODEX(氟维司群)用于治疗乳腺癌在日本获批 近日，阿斯利康公司公布，FASLODEX（氟维司群）500mg在日本得到了批准上市，该药作为一种雌激素受体拮抗剂，可以与雌激素受体结合，从而阻断、降解雌激素受体，用于治疗激素受体阳性的转移性乳腺癌，患者为之前接受过激素治疗的复发或病情恶化的绝经后妇女。 基于三期临床实验CONFIRM的结果，欧洲和美国先后在2010年3月及2010年9月批准FASLODEX500mg上市。FASLODEX先后在72个国家获得批准，最近500mg剂量的FASLODEX在54个国家批准上市。 阿斯利康全球商业公司的执行副总裁——托尼祖克说：我们非常高兴可以在日本第一次向医生及病人们介绍这个非常重要而且疗效明确的药物，同时日本也是我们的第二大市场。治疗转移性乳腺癌的主要目标是防止疾病恶化的同时保证生活质量，FASLODEX500mg将会带给患病女性控制他们疾病的可能性。 在日本，据统计每年都有约10000名患有转移性乳腺癌的女性在经过激素治疗后病情会复发或恶化。阿斯利康公司计划于2011年年底在日本推出FASLODEX 500mg 完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291421G1020_1_04/ ---------------------------------------- 产地国家:日本 原产地英文商品名: FASLODEX(フェソロデックス筋注)250mg/5ml/DISP SYRIN 原产地英文药品名: fulvestrant 中文参考商品译名: FASLODEX(フェソロデックス筋注)250毫克/5毫升/支，2支装/盒 中文参考药品译名: 氟维司群 生产厂家中文参考译名: 阿斯利康 生产厂家英文名: ASTRAZENECA