部份中文盐酸头孢替安处方资料(仅供参考) 【中文品名】盐酸头孢替安 【药效类别】抗生素/头孢菌素类 【通用药名】CEFOTIAM HEXETIL DIHYDROCHLORIDE 【别 名】Pasporin T,CTM-HE,SCE-2174, Taketiam, Texodil 【化学名称】 5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)acetyl]amino]-3-[[[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-, 1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]ethyl ester, dihydrochloride, (6R,7R)- 【CA登记号】[95789-30-3] 【结 构 式】
【分 子 式】C27H37N9O7S3·2HCl 【分 子 量】768.77 【收录药典】JP14 【开发单位】武田药品工业株式会社 (日本) 【首次上市】1990年,日本 【性 状】白或淡黄色粉末,稍有气味,味苦。极易溶于甲醇、水和乙醇,易溶于N,N-二甲基甲酰胺,几乎不溶于乙醚。 【用 途】 半合成第二代口服头孢菌素类广谱抗生素。用于对本品敏感的葡萄球菌、链球菌(肠球菌除外),肺炎球菌、淋菌、大肠杆菌、柠檬酸菌、奇异变形杆菌、嗜血流感杆菌所引起的以下感染:咽喉炎、急性支气管炎、扁桃腺炎、慢性支气管炎、支气管扩张感染、慢性呼吸道二次感染,肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋病性尿道炎、毛囊炎、脓疱性痤疮、疖、疖脓肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴节炎、乳腺炎、外伤及手术引起的表皮感染、眼睑炎、麦粒肿、中耳炎和副鼻腔炎。 【药理作用】 本品系注射用头孢替安乙酯化而成的口服抗生素。本品自身并无抗菌作用,是口服后在肠道粘膜迅速水解为头孢替安(CTM)而被吸收。CTM对革兰阳性和阴性菌的抗菌活性与以往口服的头孢菌素相同,而且对β-内酰胺酶稳定。本品对临床分离的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、淋球菌、耐氨苄西林淋球菌(AB PC)、卡他莫拉菌、大肠杆菌、枸椽酸菌属、普罗威登斯菌属、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、流行性感冒嗜血杆菌,均有较强的抗菌活性,MIC比头胞氨苄、头孢克罗低。 【不良反应】 发生率约为3.6%,主要有腹泻或软便、呕吐、腹痛、皮疹。实验室检查异常占4.3%,有嗜酸粒细胞增多、ALT及A ST升高,停药后即迅速改善。 【包装规格】 注射剂 0.25克*10小瓶 0.5g*10小瓶 1克*10小瓶
点滴输液剂 1克/袋S(解:生理盐水):10包
1克/袋G(液:5%葡萄糖注射液):10包 【制造厂商】 武田Teva制药有限公司 原研资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6132400F1033_2_01/ Indications Septicemia, skin & soft tissue, respiratory tract, GUT infection, osteomyelitis, suppurative arthritis,cholangitis, cholecystitis, peritonitis, meningitis, intrauterine infection, pelvic dead space inflammatory, adnexitis, bartholinitis, parametritis. Dosage Adult 0.5-2 g/day in 2-4 divided doses; up to 4 g/day in septicemia. Children 40-80 mg/kg/day in 3-4 divided doses; up to 160 mg/kg/day in septicemia & meningitis. Contraindications History of shock due to cefotiam HCl. Hypersensitivity to cephalosporins. Hypersensitivity to penicillins. Renal impairment. Poor oral & parenteral nutrition, elderly & debilitated patients. Side Effects Allergic reactions; infrequently, hematologic disorders; rarely, shock, pseudomembranous colitis, hemolytic anemia. Click to view ADR Monitoring Form Drugs interacting with Pansporin Concomitant use with potent diuretics, nephrotoxic antibiotics, probenecid. 【产品特点】 近年来,国外抗生素的使用已由注射给药逐渐趋于口服给药,并新开发出了许多口服的前体抗生素药物。头孢替安酯系将注射用抗生素头孢替安酯化后可口服吸收的抗生素。本品抗菌谱广,对革兰氏阳性菌及阴性菌均显示出良好的抗菌作用。本品口服后迅速由消化道吸收,水解为抗菌活性主体头孢替安后转运至血中。血药浓度呈用量依赖性。给药后24小时内4 O%经肾排泄。向痰液、耳漏、鼻汁、胆汁、扁桃、皮肤等的转运亦良好。 本品对各种感染临床效果良好,在安全性方面亦无特殊问题。作为头孢替安的前体药物,系可广泛应用于临床的有用性高的口服头孢菌素类抗生素。 【临床应用】 在日本,一般临床试验对内科、外科、泌尿科、皮肤科、妇产科、眼科及耳鼻喉科总计 2037例患者进行了研究。可进行效果判定者为1 98O例,有效以上的有效率为78.4%(1552例/1980例)。每日不同给药量的有效率分别为300mg者86.9%(490 /564),600mg者75.0%(930/1240),1 200mg者72.7%(101/139)。用药时间7日以内者76%。 本品对浅表化脓性疾病的效果良好,有效率88.3%;对外科整形外科感染的有效率81.7 %,对呼吸道感染有效率80.1%;对尿路感染、眼科感染及耳鼻科感染的有效率分别为76.5%、84.7% 及68.9%。 从对各种病原菌的临床效果来看,对大肠杆菌有效率约90%,葡萄球菌属、链球菌属、淋球菌、柠檬酸菌 80%以上,卡他布兰汉氏菌、克雷伯氏菌属、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌70%以上。上述菌种菌消失率66—1 00%。 以头孢克罗为对照药,对皮肤软组织感染本品2O0mg×3/日与对照药25O mg× 3/日,急性阴窝性扁桃炎本品200mg×3/日与对照药2 50mg×3/日,化脓性中耳炎本品200mg ×3/日与对照药250mg×3/日,复杂性尿路感染本品200mg×3/日与对照药500mg×3/日,细菌性肺炎本品200mg×3/日与对照药50mg×3/ 日,慢性呼吸道感染本品 原研药:由日本武田出品(我们可为国内科研单位提供各种头孢菌素类的原研药品)
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