Dexrazoxane(Cardioxane，Zinecard)是依地酸(edetic acid)的环衍生物，为位点特异的心脏保护药物，可以有效地对抗蒽环类抗癌药所引起的心脏损伤。Dexrazoxane在美国和一些欧洲国家已获得批准，用于接受阿霉素治疗的进展期或转移性乳腺癌病人的心脏保护。在有些国家Dexrazoxane被批准的适应症范围更为广泛，可用于接受蒽环类抗癌药治疗的多种肿瘤病人的心脏保护。
药效和药理学：
临床试验显示，静脉注射Dexrazoxane可以显著降低接受蒽环类抗癌药治疗的进展期乳腺癌、软组织肉瘤和小细胞肺癌患者的充血性心力衰竭以及其他心脏不良反应的发生率，无论Dexrazoxane在抗癌药用药之前或之后给药，甚至当阿霉素累积剂量超过300mg/m2，Dexrazoxane都可表现出心脏保护作用。此外，当患者本身有心血管风险因子时，Dexrazoxane也具有心脏保护作用。而且Dexrazoxane并不影响蒽环类抗癌药的疗效。该产品的耐受性良好，其不良反应和安慰剂类似，除了Dexrazoxane可以引起比较高的白细胞减少症（分别为78%和68%，p<0.01）。 Dexrazoxane进入细胞后的水解产物具有金属螯合活性，可以螯合游离铁以及与蒽环类抗癌药结合的铁，防止了具有心脏毒性的反应性氧自由基的形成。实验动物给药阿霉素或表阿霉素，经Dexrazoxane处理后的实验动物心脏损伤的发生率显著降低，而生存率显著提高。实验动物研究显示，Dexrazoxane在阿霉素给药前立即给药或同时给药的效果要好于过后给药。此外，在第一次给药阿霉素之前给药Dexrazoxane，其心脏保护效果要优于延迟给药。
药代动力学：
静脉注射Dexrazoxane的药代动力学遵循2室模型的一级清除动力学。在60-900mg/m2剂量范围内,dexrazoxane的吸收动力学为线性。该药物的组织分布迅速，在2-4小时内达到平衡，肝脏和肾脏是母体药物和终末水解产物浓度最高的器官。血浆蛋白结合少量。Dexrazoxane在肝脏、肾脏、心脏、红细胞和白细胞内被酶水解为活性更强的开环形式。清除主要通过肾脏以原型形式排出体外。在给药阿霉素或表阿霉素之前15-30分钟给药dexrazoxane，对两种药物的药代动力学都没有显著影响。
临床疗效：
Dexrazoxane对接受蒽环类化疗药治疗的进展期乳腺癌病人有显著的心脏保护作用。总结所有Ⅲ期临床试验的数据，dexrazoxane使用情况下心脏事件的发生率为0-15%，而不使用时的发生率为16-50%，前者显著少于后者。总结6项试验中的3项试验数据，充血性心力衰竭的发生率在dexrazoxane使用时为0-3%，而不使用时的发生率为8-27%。接受阿霉素治疗的小细胞肺癌病人以及接受高剂量表阿霉素治疗的软组织肉瘤病人联合使用dexrazoxane时，心血管事件（软组织肉瘤病人还包括充血性心力衰竭）的发生率都显著降低。对接受以蒽环类抗生素为基础的化疗方案的儿童或青少年恶性肿瘤（包括急性淋巴细胞白血病和各种肉瘤）患者（年龄小于24岁），dexrazoxane可以提供有效的短期和中期心脏保护效果，但长期数据目前还没有。根据两项荟萃分析的研究结果，dexrazoxane可以使蒽环类抗癌药诱导的心脏毒性的相对风险（与不使用dexrazoxane的情况相比）减少72-76%，而化疗失败的相对风险并没有增高，病人的生存率也没有降低。
耐受性：
Dexrazoxane的耐受性良好，耐受性情况和安慰剂类似，不同的是dexrazoxane相关的严重白细胞减少的病例显著增高。虽然儿童应用的数据还有限，但已有的结果显示儿童对dexrazoxane的耐受性也比较好。Dexrazoxane与阿霉素无论是以10∶1或20∶1的剂量比例给药，耐受性类似。