英文药名：Mekinist(trametinib)

中文药名：曲美替尼片
药品介绍
葛兰素史克（GSK）29日宣布，黑色素瘤新药Mekinist(trametinib)均获得了FDA的批准。Mekinist为首个MEK抑制剂，作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤。
FDA药物评价和研究中心血液学和肿瘤产品室主任Richard Pazdur，M.D.说：“我们对一种疾病的生物途径的认识进步已允许发展第三和第四个药物Tafinlar和Mekinist，在过去两年FDA已批准为治疗转移黑色素瘤。”
FDA的装置和放射性卫生中心体外诊断装置和放射学卫生室主任Alberto Gutierrez，Ph.D.说：“Tafinlar和Mekinist与对BRAF突变检测的第二个诊断伴侣共同批准证实和诊断伴侣检测和靶向癌的分子驱动物发展产品的医药承诺”。
批准日期：2013年5月29日；公司: GlaxoSmithKline
作用机制
Trametinib 是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。MEK蛋白胞外信号-相关激酶 (ERK)通路的上游调节物，促进细胞增殖作用。BRAF V600E突变导致BRAF通路的结构性激活其中包括MEK1和MEK2。Trametinib抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞在体外和体内生长。
适应证和用途
MEKINIST是一种适用于治疗有不可切除的或转移黑色素瘤当用FDA批准测试检验有BRAF V600E或V600K突变患者。
使用限制：MEKINIST不适用于治疗以前曾接受BRAF抑制剂治疗患者。
剂量和给药方法
（1）开始用MEKINIST治疗前确证在肿瘤标本存在BRAF V600E或V600K突变。
（2）推荐剂量是2mg口服每天1次服用至少1小时前或进餐后至少2小时。
注：(BRAF是一个人基因使一种被称为B-Raf的蛋白。基因还称为原-癌基因B-Raf和v-Raf鼠类肉瘤病毒原癌基因同源B1, 而这个蛋白更以前被称为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-Raf)
剂型和规格
片：0.5mg，1mg，和2mg。
禁忌证
无。
警告和注意事项
（1）心肌病：一个月治疗后再评估LVEF，和其后约每2至3个月评价。
（2）视网膜色素上皮脱落(RPED)：对任何视觉障碍进行眼科评价。如被诊断RPED不给MEKINIST和如3个月后无改善终止。
（3）视网膜静脉阻塞(RVO)：终止MEKINIST.
（4）间质性肺疾病(ILD)：不给MEKINIST对新或进展性不能解释的肺症状或发现，例如咳嗽，呼吸困难，缺氧，或浸润。为治疗-相关ILD或肺炎永远终止MEKINIST。
（5）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不能耐受2级，或3或4级皮疹尽管MEKINIST的中止在3周内未改善终止。
（6）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。
不良反应
对MEKINIST最常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。
特殊人群中使用
（1）哺乳母亲：终止药物或哺乳。
（2）女性和男性的生殖潜能：忠告女性患者对妊娠计划和预防。可能损害生育能力。