2013年6月28日美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Brisdelle(帕罗西汀[paroxetine])治疗中度至严重潮热(血管舒缩症状)伴绝经。Brisdelle，含选择性5-HT摄取抑制剂甲磺酸帕罗西汀，是当前被FDA批准的对潮热仅有非激素治疗。
对潮热有各种各样FDA批准的治疗，但所有含或单独雌激素或雌激素加一种孕激素。
在高达75%妇女发生伴绝经潮热和可能持续5年，或在某些妇女中甚至更长。潮热不危及生命，但症状可能非常伤脑筋，引起不适，困窘和扰乱睡眠。
美国FDA药物评价和研究中心骨，生殖和泌尿系统部主任Hylton V. Joffe，M.D.，M.M.Sc. 说：“有显著数量妇女患伴绝经潮热和不能或不想用激素治疗”“今天的批准提供妇女第一个被FDA-批准的，非-激素治疗选择帮助缓解绝经中常见的潮热。”
在两项随机化，双盲，安慰剂对照研究在总共1,175例有中度至严重潮热绝经后妇女(最少每天7至8或每周50-60)中确定Brisdelle的安全性和有效性。在一项研究治疗期持续12周和在另一研究24周。结果显示Brisdelle与安慰剂比较减轻潮热。不知道Brisdelle减轻潮热的机制。
在用Brisdelle治疗患者中最常见副作用是头痛，疲乏，和恶心/呕吐。
Brisdelle含7.5 mg的帕罗西汀和每天睡前给药1次。其他药物例如Paxil和Pexeva含较高剂量的帕罗西汀和被批准为治疗情况例如重度抑郁症，强迫症，恐慌症和广泛性焦虑症。被批准为治疗抑郁症所有药物，包括Paxil和Pexeva，有一个关于在儿童和年青成年中增加自杀风险的黑框警告。因为Brisdelle如同Paxil和Pexeva含the相同活性成分，在Brisdelle说明书包括包括一个关于自杀黑框警告。
另外说明书警告包括可能减低他莫昔芬[tamoxifen] 的有效性如两药在一起使用，一个增加出血风险，和一个发生5 - 羟色胺综合征的风险(体征和症状可能包括混乱，快速心率，和高血压)。Brisdelle 将与用药指南发放告知患者关于药物大多数重要信息。每次处方时将分发患者用药指南。
鼓励消费者和卫生保健专业人员报告来自使用Brisdelle的不良反应至FDA的MedWatch不良事件报告计划在www.fda.gov/MedWatch或通过电话1-800-FDA-1088。
Brisdelle和Pexeva由总部在佛罗里达州迈阿密的Noven Therapeutics，LLC.公司上市；Paxil为总部在宾夕法尼亚州费城的GlaxoSmithKline上市。
Brisdelle (甲磺酸帕罗西汀[paroxetine mesylate]) - formerly LDMP
批准日期： 2013年6月28日；公司：Noven Pharmaceuticals，Inc.
BRISDELLE™ (帕罗西汀[paroxetine])胶囊，为口服使用
美国初次批准：2003
适应证和用途
BRISDELLE是一种选择性5-HT摄取抑制剂(SSRI)适用于治疗中度至严重伴绝经血管舒缩症状(VMS) (1)
使用的限制：BRISDELLE不适用于任何精神状况的治疗 (1)
剂量和给药方法
BRISDELLE的推荐剂量是7.5 mg每天在睡前1次。 (2.1)
剂型和规格
胶囊：7.5 mg (3)
禁忌证
（1）与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)同时使用或MAOI使用的14天内使用(2.2，4.1，5.2，7.3)
（2）与硫利达嗪[thioridazine]使用(4.2，7.1)
（3）与匹莫齐特[pimozide]使用(4.3，7.1)
（4）对BRISDELLE中任何成分超敏性 (4.4)
（5）妊娠(4.5，8.1)
警告和注意事项
（1）自杀：监视自杀或行为不寻常变化(5.1)
（2）5 -羟色胺综合征：用SSRIs曾报道5 -羟色胺综合征，是潜在地危及生命。中止BRISDELLE和开始支持治疗(5.2，7.3)
（3）他莫昔芬：当与BRISDELLE同时给药时他莫昔芬的疗效可能减低(5.3，7.1)
（4）异常出血：小心患者关于出血伴随BRISDELLE和非甾体抗炎药(NSAIDs)，阿司匹林，或影响凝血功能其他药物的同时使用的风险(5.4，7.1)
（5）低钠血症：可能发生伴随抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH) (5.5)
（6）骨折：曾报道SSRI治疗和骨折间关联流行病学研究(5.6)
（7）躁狂/轻躁狂的激活：对躁郁症和监视躁狂/轻躁狂筛选(5.7)
（8）癫痫发作：有癫痫发作或有可能降低癫痫发作阈值情况史患者谨慎使用(5.8)
（9）静坐不能：可能发生，大多数很可能在治疗的头几周(5.9)
（10) 急性闭角型青光眼：在窄角型青光眼患者中可能致急性闭角型青光眼；告诉有窄角型青光眼患者报告视觉症状 (5.10)
（11）认知和运动功能受损：可能致损伤；患者不应操作机械或汽车直至确认BRISDELLE对它们没有不良影响(5.11)
不良反应
在临床试验中报道的最常见不良反应(≥ 2%)是：头痛，疲乏，and 恶心/呕吐 (6.1)
报告怀疑不良反应，联系Noven Therapeutics，LLC电话1-800-455-8070或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
帕罗西汀是一种强CYP2D6抑制剂。BRISDELLE的共同给药可能改变被CYP2D6代谢的其他药物的浓度。治疗前和期间考虑潜在的药物相互作用(5.3，7.1，7.3)。对临床上有意义的药物相互作用清单见完整处方资料(7.1，7.2，7.3)
一般描述
BRISDELLE(帕罗西汀)是一种口服给药的选择性5-HT摄取抑制剂(SSRI)为伴绝经中度至严重血管舒缩症状的治疗。化学上确定为(-)-trans -4R- (4’-fluorophenyl) - 3S -[(3’，4’-methylenedioxyphenoxy) methyl] piperidine甲磺酸盐和有经验式C19H20FNO3•CH3SO3H. 分子量为425.5 (329.4作为游离碱)。结构式为：
帕罗西汀的甲磺酸盐是一种无臭的，灰白色粉末，有熔点范围147°至150°C和在水中溶解度大于1 g/mL。
魅力粉色胶囊含9.69 mg甲磺酸帕罗西汀等同于7.5 mg帕罗西汀碱。
无活性成分组成：磷酸氢钙，羟基乙酸淀粉钠，硬脂酸镁，明胶，二氧化钛，FD&C黄#6，FD&C红#3，FD&C红#40，虫胶，和氧化铁黑。
作用机制
非临床研究曾显示帕罗西汀是一种SSRI。BRISDELLE不是雌激素，而不知道对治疗血管舒缩症状的作用机制。
临床研究
在1174例基线时有每天最小7-8中度至严重血管舒缩症状(≥ 50每周)绝经后妇女接受研究药物前在两项3期研究(在剂量7.5 mg每天睡前1次)共30天确定BRISDELLE作为治疗对伴绝经中度至严重血管舒缩症状的疗效。
研究1是一项12-周，随机化，双盲，安慰剂对照临床试验有总共606例绝经后妇女(平均年龄55岁，65%高加索人和33%非洲美国人，18%手术绝经和82%天然绝经)。
研究2是一项24-周，随机化，双盲，安慰剂对照临床试验有总共568例绝经后妇女(平均年龄54岁，76%高加索人和22%非洲美国人，20%手术绝经和81%天然绝经)。
共同疗效终点对两项研究是在第4和12周血管舒缩症状频率和严重程度从基线减低。研究1数据显示BRISDELLE与安慰剂比较，在第4周和第12周时，中度至严重血管舒缩症状的频数从基线统计意义的减低；而在第4周时，中度至严重血管舒缩症状的严重程度也统计显著减低(表4)。研究2数据显示在第4周时和第12周对BRISDELLE与安慰剂比较中度至严重血管舒缩症状频率和严重程度从基线都统计显著减低(表5)。
在研究2中用反应者分析在第24周是获益的持续性，其中反应者被定义为在第24周时中度至严重血管舒缩症状频数从基线的减低达到≥ 50%。在第24周时，BRISDELLE组中度至严重血管舒缩症状频数从基线减低达到≥ 50%的患者比例为48%和在第24周时安慰剂组36%。