培维索孟注射液SOMAVERT for s. c. Injection（Pegvisomant[GeneticalRecombination]）有效治疗肢端肥大症
治疗类别名称
生长激素受体拮抗剂
商標名
SOMAVERT for s. c. Injection
一般名
ペグビソマント（遺伝子組換え）
Pegvisomant（Genetical Recombination）
本質
18-L-アスパラギン酸-21-L-アスパラギン-120-L-リジン-167-L-アスパラギン-168-L-アラニン-171-L-セリン-172-L-アルギニン-174-L-セリン-179-L-トレオニン化ヒト成長ホルモンをコードするcDNAの発現により組換え体で産生される191個のアミノ酸残基からなるヒト成長ホルモン誘導体（C980H1515N259O303S7；分子量：21,997.52） のアミノ酸残基（主たる部位：N-末端フェニルアラニン並びに第38位、第41位、第70位、第115位、第120位、第140位、第145位及び第158位リジン）の9箇所に平均約5分子の直鎖ポリエチレングリコール（平均分子量：約5000）がアミド結合した修飾タンパク質（分子量：約47,000）
审批条件
由于临床试验的情况下在日本是非常有限的，上市后，直到一定数量案件的数据被集成，通过实施的所有情况下，使用效果的调查，该药物以及了解病人使用的背景资料，搜集有关这种药物的安全性和有效性的数据在年初，采取必要措施，正确使用此药。
组成
1小瓶：
活性成分
培维索孟（基因改造）10毫克（蛋白质部分）
添加剂
甘氨酸1.36mg
D-甘露糖醇36.0mg
无水磷酸氢钠
一水合物，磷酸二氢钠
“包装”（参考部分附上日本药典加水20mL，作为各配方中的溶液用于注射。 （见“手册的目的”），在使用时，会被溶解，加入1mL中日本药典注射用水中。
性状
这种药物是一种粉末，有一个巨大的白色至灰白色的罚款。乳白色的无色透明或略带黄绿色至浅频带明确注射液中溶解在所附的溶液是如下所示：其pH和渗透压比。
pH值
7.1至7.7
渗透压比
约1（生理盐水对照）
组成
1小瓶：
活性成分
培维索孟（基因改造）15毫克（蛋白质部分）
添加剂
甘氨酸1.36mg
D-甘露糖醇36.0mg
无水磷酸氢钠
一水合物，磷酸二氢钠
“包装”）（参考部分附上日本药典加水20mL，作为各配方中的溶液用于注射。 （见“手册的目的”），在使用时，会被溶解，加入1mL中日本药典注射用水中。
性状
这种药物是一种粉末，有一个巨大的白色至灰白色的罚款。乳白色的无色透明或略带黄绿色至浅频带明确注射液中溶解在所附的溶液是如下所示：其pH和渗透压比。
pH值
7.1至7.7
渗透压比
约1（生理盐水对照）
组成
1小瓶：
活性成分
培维索孟（基因改造）20毫克（蛋白质部分）
添加剂
甘氨酸1.36mg
D-甘露糖醇36.0mg
无水磷酸氢钠
一水合物，磷酸二氢钠
“包装”（参考部分附上日本药典加水20mL，作为各配方中的溶液用于注射。 （见“手册的目的”），在使用时，会被溶解，加入1mL中日本药典注射用水中。
性状
这种药物是一种粉末，有一个巨大的白色至灰白色的罚款。乳白色的无色透明或略带黄绿色至浅频带明确注射液中溶解在所附的溶液是如下所示：其pH和渗透压比。
pH值
7.1至7.7
渗透压比
约1（生理盐水对照）
效果或疗效
改善症状的IGF-I在下列疾病（促生长因子-C），高分泌状态
（如果执行困难或如果效果不充分的手术过程中，与其他药物的治疗），肢端肥大症
用法与用量
通常情况下，每日一次皮下注射40毫克（蛋白质部分）的第一天（基因改造）培维索孟成人管理（蛋白质部分）一次10mg的1天第二天。此外，根据不同的状况和血清IGF-I值，最多（蛋白质部分），用量可根据需要调整到5mg（蛋白质部分）每日剂量30毫克。
药效药理
药理作用
猕猴静脉皮下给药这种药物降低血清IGF-I在小鼠和兔中的水平，但效果弱于在小鼠的其他物种。
作用机理
此药物抑制信号转导与GH受体的二聚化作用的结合在体外受体生长激素（GH），生长激素抑制结合。这种药物的人，能够绑定到生长激素受体的兔子和猕猴相媲美，但绑定到受体鼠，狗，小鼠弱于他们的能力。 GH本剂受体的结合是有选择性的，不绑定到各种受体包括其他催乳。抑制生长激素的效果，降低血清浓度（ALS）的酸不稳定亚单位和IGFBP-3是一种蛋白质的反应性GH和IGF-I。
包装规格
皮下注射：10毫克：1瓶（附：溶液/注射液20ml）
皮下注射：15毫克：1瓶（附：溶液/注射液20ml）
皮下注射：20毫克：1瓶（附：溶液/注射液20ml）

生产和销售
辉瑞日本公司
完整处方附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499409D1022_2_02/
General Information
Somavert is the first in a new class of medicines called growth hormone receptor antagonists and the only medicine designed to specifically block the effects of excess growth hormone in acromegaly.
Somavert (pegvisomant), an analog of human growth hormone, is an injectable medication that has been structurally altered to act as a growth hormone (GH) receptor antagonist. Over production of growth hormone leads to abnormally high insulin-like growth factors (IGF-I), which then cause acromegaly like symptoms.
Somavert is indicated for the treatment of acromegaly in patients who have had an inadequate response to surgery and/or radiation therapy and/or other medical therapies, or for whom these therapies are not appropriate. The goal of treatment is to normalize serum IGF-I levels.
Somavert is available in single-dose, sterile glass vials in 10, 15, or 20 mg strengths.