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利拉利汀片Trazenta（Linagliptin Tablets）

2013-11-29 11:09:29 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：318 文字大小：【大】【中】【小】

简介：商標名Trazenta Tablets一般名リナグリプチン（JAN）Linagliptin（JAN,INN）化学名8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2, ...

关键字：利拉利汀片Trazenta（Linagliptin Tablets）

商標名
Trazenta Tablets
一般名
リナグリプチン（JAN）
Linagliptin（JAN,INN）
化学名
8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
化学構造式

分子式
C25H28N8O2
分子量
472.54
性状
白色～帯黄白色の粉末である。
融点
約202～209℃
分配係数
logD＝0.4（pH7.4）
功效/用法用量
影响效能
2型糖尿病患者（其中，有效的为不能足够有效仅饮食和运动治疗的程度）
用法・用量
通常口服给药，每日一次作为linagliptin的5毫克成人
药效与药理
1.作用机序
利拉利汀是选择性可逆抑制剂的竞争性和二肽基肽酶-4（DPP-4）。是膜结合蛋白酶1，DPP-4是广泛表达在多种组织中肾，肝，肠，血管内皮细胞和淋巴细胞。中的DPP-4胰高血糖素样肽-1的生理底物，被称为肠促胰岛素（GLP-1）葡萄糖依赖性促胰岛素多肽，重要的是（GIP）。通过抑制DPP-4的肽酶的活性，胰岛素分泌是通过提高内源性肠促胰岛素激素的水平体，胰高血糖素释放被抑制。我表现出强烈的葡萄糖依赖性促胰岛素作用，既提高餐后的血糖控制这个动作是GIP和23）的GLP-1。
2.薬理作用
（1）DPP-4抑制效果
1）选择性地抑制活性（血浆，Caco-2细胞衍生的）人的DPP-4（IC 50值：1〜3.6nM）（在体外）。
2）利拉利汀的药代动力学特征，持续24小时（以80％或更多）的血浆中的DPP-4活性的抑制效果。
（2）糖代谢改善作用及葡萄糖耐量
1）在正常动物，增加胰岛素和GLP-1的分泌，并显著抑制血糖的葡萄糖耐受试验的增加。
2）（db / db小鼠，肥胖Zucker肥胖大鼠，ZDF大鼠）也是在几个表示2型糖尿病的糖尿病动物模型中，被显著抑制由葡萄糖耐受试验的增加血糖水平。
3）在db / db小鼠与胰岛素抵抗严重，被显著降低糖化血红蛋白。
4）在例2型糖尿病日语，增加血液的GLP-1浓度，降低血糖水平。
包装
トラゼンタ錠5mg：100錠（10錠×10）PTP
500錠（10錠×50）PTP
700錠（14錠×50）PTP