——痛风，高尿酸血症的最新治疗药——

トピロリック錠20mg／トピロリック錠40mg／トピロリック錠60mg

治疗类别名称
非嘌呤类型选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂
   - 高尿酸血症的治疗 -

商標名
TOPILORIC Tablets
一般名
Topiroxostat　トピロキソスタット
化学名
4-［5-（Pyridin-4-yl）-1H-1,2,4-triazol-3-yl］pyridine-2-carbonitrile
分子式
C13H8N6
分子量
248.24
構造式

性状
是一种白色至淡黄色结晶性粉末。难溶的N，N-二甲基甲酰胺，微溶于0.1mol / L盐酸酸TS，极微溶于乙醇（99.5）和甲醇，几乎不溶于水。
熔点
约329℃（分解）
效果或疗效
痛风，高尿酸血症
相关使用说明的效果或疗效
应用此药后，并参考治疗指南发布最新的科目，需要用药。
用法与用量
通常成年人，在早晨和傍晚，每天两次口服20毫克一次。要根据需要逐渐增加，同时检查血液中的尿酸水平。维持剂量为每日2次，一次60毫克通常可以适当地增加或减少，根据患者的病情，每日2次，最大剂量80毫克一次。
药效与药理
1 作用机理
抑制黄嘌呤氧化还原酶抑制（Ki值5.1nmol/ L），尿酸的生产。没有显示嘌呤嘧啶代谢酶的抑制作用，抑制黄嘌呤氧化还原酶选择性。
2  药理作用。
（1）血尿酸降低效果
统计显示，血液单剂量口服降尿酸效果。
（2）尿中尿酸排泄降低效果
减少尿酸在尿中的排泄，单剂量口服。
包装规格：
トピロリック錠20mg  TOPILORIC Tablets 20mg 富士薬品
トピロリック錠40mg  TOPILORIC Tablets 40mg 富士薬品
トピロリック錠60mg  TOPILORIC Tablets 60mg 富士薬品

製造販売元
株式会社富士薬品

托匹司他（topiroxostat）是由日本富士制药研发，是新型的高选择性、可逆性黄嘌呤氧化酶抑制剂。托匹司他（topiroxostat）于2013年6月28日在日本批准上市用于痛风及高尿血酸症，商品名：TOPILORIC®。目前临床主要用药为别嘌呤醇治疗，而别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。也由此带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而托匹司他为非嘌呤类XOR抑制剂对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，且对心血管系统无不良影响，具有更好的安全性，临床疗效表现显著较别嘌呤醇好，可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反应小,

原处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949004F1036_1_03/