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西他列汀片JANUVIA（sitagliptin Tablets）

2014-03-16 05:02:36 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：1469 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 美国默克糖尿病治疗新药Januvia通过欧洲批准美国默克制药公司每日用药一次的糖尿病治疗新药Januvia(sitagliptin)通过欧洲批准。该药是第一种通过欧洲批准的二肽酰肽酶4(DPP-4)抑制剂类糖尿病复方治疗药 ...

关键字：西他列汀片磷酸西他列汀sitagliptin商品名JANUVIA捷诺维选择性DPP-4抑制剂降糖药用于改善2型糖尿病

美国默克糖尿病治疗新药Januvia通过欧洲批准
美国默克制药公司每日用药一次的糖尿病治疗新药Januvia(sitagliptin)通过欧洲批准。该药是第一种通过欧洲批准的二肽酰肽酶4(DPP-4)抑制剂类糖尿病复方治疗药。
Januvia用于治疗2型糖尿病，它通过提高人体降糖素系统的机能而降低血糖水平。当人体血糖水平升高时，降糖素通过两种方式控制血糖水平：其一是促使胰腺释放胰岛素；其二是向肝脏发送信号以降低葡萄糖的生成。DPP-4抑制剂可以通过增加人体降糖素的活性而帮助2型糖尿病患者控制血糖水平特别值得指出的是，当单独使用Januvia效果不理想时，该药可与metformin联用，再结合饮食和运动而达到更好的疗效。同时，它还获准与thiazolidinedione联用。
默克公司生产的Januvia（Sitagli Ptin Phosphate monohydrate，磷酸西他列汀）获得加拿大健康署的批准，成为加拿大市场首个用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物。根据审批结果，Januvia与另一种常用口服降糖药——二甲双胍联用，用于当2型糖尿病成年患者控制饮食或锻炼不能达到效果，以及单用二甲双胍无效时，更好地控制患者体内的血糖水平。
默克糖尿病治疗药Januvia已在德国和英国上市

默克糖尿病治疗药Januvia已在德国和英国上市 2型糖尿病患者可每天服用一次Januvia来降低血糖水平，这种药已经敲开欧洲市场大门，率先进入英国和德国。默沙东生产的Januvia属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物，是第一种通过提高自身肌体能力控制血糖水平的新型治疗2型糖尿病药物。根据审批结果，JANUVIA可用作单一治疗药物，也可用作其它两种口服降糖药(二甲双胍或噻唑烷二酮)的辅助药物，当2型糖尿病患者节食或锻炼不足时，该药能够更好.

JANUVIA Rx
Generic Name and Formulations:
Sitagliptin (as phosphate) 25mg, 50mg, 100mg; tabs.

Company:
Merck & Co., Inc.
Indications for JANUVIA:
Adjunct to diet and exercise in type 2 diabetes, as monotherapy or combination therapy (see literature).

Adult Dose for JANUVIA:
100mg once daily. Renal insufficiency: CrCl ≥30–50mL/min: 50mg once daily; CrCl<30mL/min or on dialysis: 25mg once daily.

Children's Dose for JANUVIA:
<18yrs: not recommended.

Pharmacological Class:
Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor.

Warnings/Precautions:
Not for the treatment of type 1 diabetes or diabetic ketoacidosis. Monitor renal function before starting therapy, then periodically. Monitor for pancreatitis; discontinue if it occurs. Severe hepatic insufficiency. Pregnancy (Cat.B). Nursing mothers.

Interactions:
Concomitant sulfonylurea or insulin: may need lower dose of sulfonylurea or insulin to reduce risk of hypoglycemia. Monitor digoxin.

Adverse Reactions:
Nasopharyngitis, upper respiratory tract infection, headache; hypersensitivity reactions (eg, anaphylaxis, angioedema, Stevens-Johnson syndrome), discontinue if occur.

How Supplied:
Tabs 25mg, 50mg—30, 90; 100mg—30, 90, 1000

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默克公司治疗糖尿病新型复合药将获批上市
美国食品药品管理局(FDA)已批准JANUVIA(TM)(磷酸西他列汀，sitagliptinphosphate)，该药成为美国市场迄今为止仅有的用於治疗2型糖尿病的二基-4(DPP-4)抑制剂类药物。
根据审批结果，JANUVIA可用作单一治疗药物，也可用作其他两种口服降糖药的辅助药物，当2型糖尿病患者节食或锻炼不足时，该药能够更好地控制患者体内的血糖(葡萄糖)水准。JANUVIA推荐剂量为，每日服用一次，每次100毫克。JANUVIA不适合1型糖尿病患者服用，也不可用於治疗糖尿病酮症酸中毒，该药对这两种疾病无效。
根据审批结果，JANUVIA可用作单一治疗药物，也可用作其他两种口服降糖药的辅助药物，当2型糖尿病患者节食或锻炼不足时，该药能够更好地控制患者体内的血糖(葡萄糖)水准。
JANUVIA推荐剂量为，每日服用一次，每次100毫克。
JANUVIA不适合1型糖尿病患者服用，也不可用於治疗糖尿病酮症酸中毒，该药对这两种疾病无效。
JANUVIA可增强自然肌体系统，从而显着降低血糖
JANUVIA属於创新型处方药物——二基-4(DPP-4)抑制剂的一种，能够更好地控制2型糖尿病患者体内血糖水准。JANUVIA能够增强一种称为肠降血糖素系统的自然肌体系统，该系统能够影响胰腺的β细胞和α细胞，有助於调节葡萄糖。因β细胞功能紊乱造成胰岛素减少，引起血糖升高；或因α细胞和β细胞功能紊乱造成肝脏葡萄糖合成失控，进而引发血糖升高——这时JANUVIA才会通过二基-4抑制剂产生药效。
波士顿哈佛医学院加斯林糖尿病中心临床研究主任、医学教授、医学博士Edward S. Horton说，“对於那些无法通过生活方式的改变，如健康饮食或加强锻炼，来有效控制疾病的2型糖尿病患者，或者需要药物来控制疾病的患者，这个新产品能够帮助他们调节血糖水准。”
默克公司总裁兼首席执行官Richard T. Clark说，“JANUVIA显示了默克公司对糖尿病领域的投入，显示了我们为那些积极治疗2型糖尿病的患者和医生所带来的益处。JANUVIA获得批准，这清楚地说明，默克公司致力於开发创新疗法，要让人人都更健康。”
JANUVIA副作用总体发生率与安慰剂水准相当
临床试验显示，JANUVIA副作用总体发生率与安慰剂的水准相当。
根据临床报告，JANUVIA最常见的副作用(大於等於5％，高於安慰剂)为鼻塞、流涕、喉痛、上呼吸道感染和头痛。
JANUVIA用於单药治疗可大幅降低糖化血红蛋白(HbA1c)
(1)在两项安慰剂控制的双盲(受试者和研究者事先均不知情)研究中，实验开始时，患者糖化血红蛋白(HbA1c)水准略高或较高(平均水准为8％；受试者HbA1c水准位於7％到10％之间)，一组参加24周的研究(样本数n=473)，一组参加18周的研究(样本数n=296)；与使用安慰剂相比，日服JANUVIA 100毫克(每日一次)，患者糖化血红蛋白水准的均数差非常明显，分别为-0.8％和-0.6％(显着性水准p小於0.001)。和治疗2型糖尿病的药剂试验的典型情况一样，在JANUVIA的作用下，糖化血红蛋白降低，其平均幅度看起来和患者的糖化血红蛋白基准水准有关。对两项单药治疗研究进行汇总分析，从预先设定的小组的情况可以看出，当患者根据初始糖化血红蛋白水准划分为略高的糖化血红蛋白水准(小於8％，样本数n=411)，较高的糖化血红蛋白水准(大於或等於8％小於9％，样本数n=239)和最高的糖化血红蛋白水准(大於或等於9％，样本数n=119)三类时，与使用安慰剂相比，18周後，各组的糖化血红蛋白均数差分别为-0.6％，-0.7％和-1.4％(治疗过程中，小组相互影响的显着性水准p小於0.001)。
JANUVIA与二甲双胍或唑烷二酮共同服用时疗效显着，能够产生互补效应
三种关键的缺陷能够导致葡萄糖失控：因β细胞功能紊乱导致胰岛素分泌减少，因α细胞和β细胞功能紊乱导致肝脏合成葡萄糖的功能失控—JANUVIA能够应对其中两种缺陷。当胰岛素致敏物质——二甲双胍或?格列酮(pioglitazone，唑烷二酮的一种)中加入JANUVIA时，胰岛素抵抗、beta细胞功能紊乱(胰岛素分泌减少)和α细胞功能紊乱(肝脏无限制合成葡萄糖)这三种2型糖尿病的关键缺陷就能解决了。
一些2型糖尿病患者如果只服用二甲双胍或? 格列酮一时无法控制病情，我们对这些患者进行了为期24周的单独研究，结果发现，每天服用一次JANUVIA(每次100毫克)能够产生互补效应。与安慰剂相比，使用JANUVIA，糖化血红蛋白水准的均数差非常显着：在二甲双胍辅助治疗研究和? 格列酮辅助治疗研究中均为-0.7％(显着性水准p均小於0.001)。在上述两项辅助研究中，使用JANUVIA之後，糖化血红蛋白水准的平均数从8.0％(二甲双胍)和8.1％(? 格列酮)的基准平均水准分别降低了0.7％和0.9％。
使用JANUVIA之後，约有两倍以上患者达到了目标，他们的糖化血红蛋白水准降低到7％以下
在二甲双胍辅助治疗研究中，使用二甲双胍不能控制病情的患者，同时服用JANUVIA时，糖化血红蛋白水准降低到7％以下的人数比例比只使用二甲双胍达到目标的患者超出两倍以上(使用JANUVIA和二甲双胍达到目标的比例占47％，而一直使用二甲双胍达到目标的比例占18％)(显着性水准p小於0.001)。与之相同，在? 格列酮辅助治疗研究中，同时服用JANUVIA达到目标，糖化血红蛋白降低到7％以下的比例为45％，而只服用? 格列酮达到目标的比例为23％(显着性水准p小於0.001)。
JANUVIA全天都能产生药效，可同时降低餐後2小时血糖(PPG)和空腹血糖(FPG)，从而有效降低糖化血红蛋白水准
JANUVIA能在用餐时间、各餐间隔、整夜对葡萄糖做出全天候回应。借助安慰剂做比较，对仅服用二甲双胍一种药物不能见效的患者进行为期24周的研究，结果发现，每天另外服用100毫克JANUVIA(日服一次)能够产生显着效果，与只服用二甲双胍的患者相比，餐後2小时血糖(或称饭後血糖)每分升降低51毫克，而空腹血糖每分升降低25毫克(显着性水准p小於0.001)。
使用JANUVIA进行治疗不会增加体重，也不会带来低血糖的风险
临床试验表明，与使用安慰剂相比，日服一次JANUVIA，体重变化不大。在两项为期24周的实验中，一组患者服用JANUVIA进行单药治疗(样本数n=193)，另一组患者同时服用JANUVIA和二甲双胍(样本数n=399)，结果显示，患者平均体重分别下降0.2千克(使用安慰剂则下降1.1千克)和0.7千克(使用安慰剂则下降0.6千克)。整个临床研究过程中，因每日服用100毫克JANUVIA导致出现低血糖的比例与使用安慰剂时类似(分别为1.2％和0.9％)。服用JANUVIA之後，患者发生部分胃肠不良反应的情况如下：腹痛(JANUVIA：2.3％；安慰剂：2.1％)，呕吐(1.4％；0.6％)和腹泻(3.0％；2.3％)。
与葡萄糖相关的作用机制
JANUVIA的创新机制在於和葡萄糖的关联作用，JANUVIA能够回应葡萄糖的增加，只在必要的时候让胰岛素释放出来，降低葡萄糖水平，这样就能降低低血糖的风险。JANUVIA通过抑制DPP-4，能够大幅提高肠降血糖素活性激素水准，这样，肝脏β细胞合成、释放的胰岛素就会增加，而肝脏α细胞释放的胰高血糖素则减少。
JANUVIA的适应症和禁忌症
JANUVIA可作为节食和锻炼之外的辅助治疗，用於增强2型糖尿病患者的血糖控制能力。如果2型糖尿病患者在节食和锻炼的同时，仅服用一种药剂无法有效控制血糖，这个时候，JANUVIA可与二甲双胍或唑烷二酮类药物同时服用。JANUVIA不适合1型糖尿病患者服用，也不可用於治疗糖尿病酮症酸中毒，JANUVIA对这些病症无效。JANUVIA没有禁忌症。
JANUVIA部分警示资讯
由於JANUVIA经过肾脏排出体外，为了使用JANUVIA时达到与肾脏功能正常的患者类似的血浆浓度，建议患有轻度肾脏功能不全病症的患者，以及患有重度肾脏功能不全病症或晚期肾病(ESRD)、需要血液透析或腹膜透析的患者调整JANUVIA服用剂量。儿童患者服用JANUVIA的安全性和药效还不清楚。针对孕妇进行的安全可靠的研究专案数量不足。只有确实需要时，JANUVIA才可在妊娠期服用。向哺乳期女性开JANUVIA药时应谨慎。
JANUVIA服用剂量
建议每天服用一次JANUVIA，每次100毫克，空腹与否均可，能用於各类获得批准的适应症。患有轻度或中度肝功能不全，或患有轻度肾功能不全(肌酐清除率水准大於或等於50 mL/min)的2型糖尿病患者无需调整剂量。为了使用JANUVIA时达到与肾脏功能正常的患者类似的血浆浓度，建议患有中度或重度肾功能不全病症的患者，以及需要血液透析的肾病晚期患者减少JANUVIA服用剂量。患有中度肾功能不全病症的患者(肌酐清除率水准大於或等於30 mL/min，小於50 mL/min)，JANUVIA每日服用剂量为50毫克。患有重度肾功能不全病症的患者(肌酐清除率小於30 mL/min)或需要血液透析的肾病晚期患者，JANUVIA每日服用剂量为25毫克。由於需要根据肾脏功能调整服用剂量，建议初次服用JANUVIA之前检查一下肾脏功能，开始服药後也应定期检查。
关於2型糖尿病
2型糖尿病的症状是，体内血糖或葡萄糖升高。患2型糖尿病後，人体可能无法产生足够的胰岛素，体内产生的胰岛素可能无法正常发挥作用，肝脏也可能会释放过量的葡萄糖。
美国约有2100万人(占总人口7％)患有糖尿病，其中2型糖尿病患者占90-95％。诊断为患有2型糖尿病的人，有一半左右不能正常控制血糖水准。糖尿病患者可能患上心脏病、肾病，可能失明，他们的血管或神经系统可能出现问题，可能导致截肢，死亡率增加。
根据预测，2000年出生的美国人，其中有三分之一将来会患上糖尿病。目前，全球糖尿病患者已超过2.3亿，这种流行病如果不加控制，2025年全世界糖尿病患者数将超过3.5亿。美国糖尿病协会建议2型糖尿病患者将糖化血红蛋白水准降低到7％以下，而美国临床内分泌学家学会(American Academy of ClinicalEndocrinologists)推荐患者降低糖化血红蛋白水准的目标应定在6.5％以下。
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注：以下产品规格和不同国家上市，价格以咨询为准！
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产地国家: 德国
原产地英文商品名:
JANUVIA 100mg/tab 28tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN
中文参考商品译名:
JANUVIA 100毫克/片 28片/瓶
中文参考药品译名:
西他列汀
生产厂家中文参考译名:
默克
生产厂家英文名:
MSD Sharp & Dohme GmbH
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地国家: 美国
原产地英文商品名:
JANUVIA 25mg/tab 30tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN PHOSPHATE
中文参考商品译名:
JANUVIA 25毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
磷酸西他列汀
生产厂家中文参考译名:
默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
JANUVIA 50mg/tab 30tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN PHOSPHATE
中文参考商品译名:
JANUVIA 50毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
磷酸西他列汀
生产厂家中文参考译名:
默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
JANUVIA 10mg/tab 30tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN PHOSPHATE
中文参考商品译名:
JANUVIA 100毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
磷酸西他列汀
生产厂家中文参考译名:
默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 西班牙
原产地英文商品名:
JANUVIA 25mg/tab 28tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN
中文参考商品译名:
JANUVIA 25毫克/片 28片/瓶
中文参考药品译名:
西他列汀
生产厂家中文参考译名:
MSD
生产厂家英文名:
MSD
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产地国家: 西班牙
原产地英文商品名:
JANUVIA 50mg/tab 28tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN
中文参考商品译名:
JANUVIA 50毫克/片 28片/瓶
中文参考药品译名:
西他列汀
生产厂家中文参考译名:
MSD
生产厂家英文名:
MSD
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产地国家: 西班牙
原产地英文商品名:
JANUVIA 50mg/tab 28tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN
中文参考商品译名:
JANUVIA 50毫克/片 28片/瓶
中文参考药品译名:
西他列汀
生产厂家中文参考译名:
MSD
生产厂家英文名:
MSD
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
JANUVIA 25mg/tab 100tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN PHOSPHATE
中文参考商品译名:
JANUVIA 25毫克/片 100片/瓶
中文参考药品译名:
磷酸西他列汀
生产厂家中文参考译名:
默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
JANUVIA 50mg/tab 100tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN PHOSPHATE
中文参考商品译名:
JANUVIA 50毫克/片 100片/瓶
中文参考药品译名:
磷酸西他列汀
生产厂家中文参考译名:
默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
JANUVIA 100mg/tab 100tabs/btl
原产地英文药品名:
SITAGLIPTIN PHOSPHATE
中文参考商品译名:
JANUVIA 100毫克/片 100片/瓶
中文参考药品译名:
磷酸西他列汀
生产厂家中文参考译名:
默克
生产厂家英文名:
Merck