英文药名: Zocor(Simvastatin Tablets)

中文药名: 舒降之（辛伐他汀片）

生产厂家: Merck & Co. Inc
药品介绍
药品名称和成分
舒降之（辛伐他汀片）
本品为血脂调节剂。适用于高脂血症、冠心病等。
通用名：辛伐他汀片
商品名：舒降之(ZOCOR)
英文名；Simvastatin Tablets
本品主要成份为：辛伐他汀
适应症
"高脂血症
对于原发必高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症高脂血症或混合性高酯血症的患者，当饮食控制及其它非药物治疗不理想时，结合饮食控制，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂滑白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低密度脂蛋白胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇高密度脂蛋白胆固醇的比率。对于纯合予家族性高胆固醇血症患者，结合饮食控制及非饮食疗法，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载蛋白B。
冠心病
对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，本品适用于：降低死亡的危险性, 降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性, 降低中风和短暂性脑缺血的危险性, 降低心脏血管重建手术(冠状动脉搭桥术及经皮腔内冠状动脉成形术）的危险性，延缓冠状动脉粥样硬化的进程，包括减少新病灶及全堵塞的成形。"
用法用量
患者接受本品治疗以前，应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。建议起始剂量为每天20mg，晚间一次服用，对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者，起始剂量为1Omg。
对于同时服用环孢菌素、贝特类或烟酸类药物以及严重肾功能不全的病人，其推荐剂量如下:推荐剂量范围为每天5-80mg，晚间一次服用，所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平，推荐的治疗目标和患者反应进行个化调整，调整剂量应间隔4周或以上。
应定期监测胆固醇水平，当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或血浆总脾固醇水平降至140mg/dL(3.6mmoI/L)以下时，应考虑减少本品的服用剂量。
*纯合子家族性高胆固醇血症
根据一项对照临床研究的结果，对纯合子家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量为每天40mg，晚间一次服用；或每天80mg，分20mg、20mg和晚间40mg三次服用。本品可与其它降脂疗法联使应用（如低密度胆蛋白提取法），当无法使用这些方法时，也可单独使用本品。
*服用环孢菌素
本品与环孢菌素同时服用时（见注意事项中的肌肉作用和药物相互作用）治疗的起始剂量为5mg／天，不应超过1Omg/天.
*协同治疗
本品单独应用或与胆酸整合剂协同应用时均有效。若病人在服用本品时，同时应用环孢菌素，达那唑，吉非贝齐，其它贝特类或降脂剂量的烟酸(≥1克/天)，本品的剂量应超过每天1Omg。若病人与木品一起同时服用胺碘酮或维拉帕米，本品的剂量不应超过每天20mg，(见注意事项、肌病横纹肌溶解和药物相互作用)。
*肾功能不全的患者
由于木品经肾脏排泄不明显，故轻、中度肾功能不全患者不需调整剂量，然而对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分钟)应慎用木品。此类患者的起始剂量应为每天5mg，并密切监测。
如果您有任何疑问，请遵医嘱。
不良反应
本品一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在对照临床研究中不足2％的病人因本品的不良反应而中途停药。在上市前的对照临床研究中，研究者认为与药物有关（分为可能、很可能或肯定）且发生率≥1％的不良反应有腹痛，便秘和胃肠胀气；发生率为0.5-0.9％的不良反应有疲乏无力和头痛。
禁忌
对本品任何成份过敏者
活动性肝脏疾病或无法解样的血清转氨酶持续升高者
怀孕和哺乳期妇女（见注意事项，怀孕和哺乳期妇女用药)
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期妇女
妊娠期妇女禁用本品。尚未有妊娠期妇女服用辛伐他汀的安全性数据。在妊娠妇女中尚未进行辛伐他汀的对照临床试验。由于在孕期使用HMG-COA而导致的先天缺陷也很少有报道。但是，在对大约200名孕期的前三个月使用过辛伐他汀或其他密切相关的HMG-COA抑制剂的患者回顾性分析时发现，先天缺陷的发生率与普通人群相似。这种回顾的患者数在统计学上已经能够排除先天缺陷的发生率不高于普通发生的2.5倍或更高。
尽管没有明确的证据能说明怀孕妇女使用辛伐他汀会造成先天缺陷发生增多，但是辛伐他汀能降低胎儿的甲羟戊酸(胆固醇生物合成的前体)水平。动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降酯药对治疗原发性高胆固醇血症的长期效果影响甚小。因此妊娠期妇女、准备怀孕或可能怀孕的妇女禁用本品。在怀孕期间应暂停使用本品(见禁忌)。
哺乳期妇女
目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌。因为许多药物经人乳分泌且可能引起的严重不良反应。服用本品的妇女不宜哺乳(见禁忌)。
儿童用药
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。本品目前不推荐给儿童服用。
老年患者用药
在老年患者(>65岁)应用辛伐他汀的对照临床研究中，其降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果与其它人群的结果相似，不良反应和实验窒检查异常的发生率也无明显增多。
注意事项
肌病、横纹肌溶解
与其它HMG-COA还原酶抑制剂一样，辛伐他汀偶尔能引起肌病，表现为肌肉痛，触痛乏力。并伴随肌酸激酶(CK)升高。超过正常上限的10倍。肌病有时形成横纹肌溶解，伴或不伴继发于肌红蛋白尿的急性肾衰，由此发生的致命性事件极少，血浆中HMG-COA还原酶抑制剂水平很高时肌病的危险增加，辛伐他汀与下列药物同时应用可能增加肌病／横纹肌溶解的危险：
CYP3A4抑制剂：伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、Telithromycin、HIV蛋白酶抑制或奈法唑酮，尤具在与高剂量的辛伐他汀合用时危险性增加(见药物相与作用，CYP3A4相互作用)。
其它药物：
吉非贝齐和其它贝恃类(非诺贝特除外)，或降脂剂量（>1克/天)的烟酸，尤其与高剂量的辛伐他汀合用时(见药物相与作用中的与单独应用能引起肌病的降脂药物的相互作用)，当非诺贝特与辛伐他汀合用时，没有证据显示肌病的危险超过它们单独使用时发生的危险总和。
环孢菌素或达那唑，尤其在与高剂量的辛伐他汀合用时(见药物相互作用，其它药物相与作用)。
胺碘酮或维拉帕米，与高剂量的辛伐他汀同用时危险增加(见药物相互作用，其它药物相互作用)，在一项正在进行的临床试验中，同时服用辛伐他汀80mg和胺碘酮的病人发生肌病的报道为6％。
地尔硫卓：同时服用地尔硫卓和辛伐他汀80mg会导致肌病的发生轻微增加。这种病人肌病发生的危险性约为1％，在临床试验中，服用辛伐他汀40mg的同时无论是否合用地尔硫卓，病人发生肌病的危险性相似，（见药物相互作用，其他药物相与作用）。
肌病/横纹肌溶解的危险是与剂量相关的。在临床试验中，病人在被仔细监测和排除一些相互作用的药物应用外，20mg的辛伐他汀肌病的发生率大约为0.03％，40mg为0.08%，80mg为0.4％。
因此
1.使用辛伐他汀时，要避免同时应用CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素，Telithromycin、HIV蛋白酶抑制剂或奈法唑酮)，如果不可避免的与伊曲康唑、酮康唑，红霉索，克拉霉素或Telithromycin同用，在这些药物治疗期间要暂停辛伐他汀的应用，如果与说明书上所列的对CYP3A4有抑制作用的其它药物同用，要避免治疗剂量的应用，除非联合治疗的益处大于增加的危险。
2.同时服用环孢霉素。达那唑、吉非贝齐，其它贝特类（非诺贝特除外）或降脂剂量(>每天1克)的烟酸的病人，辛伐他汀的剂量不能超过每天10mg。应避免辛伐他汀与吉非贝齐联合应用，除非联合治疗的益处超过增加的危险，接受其它贝持类（非诺贝特除外），烟酸、环孢菌素或达那唑治疗的病人，在服用辛伐他汀时，应仔细权衡降脂的益处和联合应用的危险，因非诺贝特和辛伐他汀单独使用时都可能引起肌病，这两种药物的联合治疗应慎用。贝特类或烟酸与辛伐他汀相加通常不会进一步降低LDL-C，但可能会进一步降低TG和增加HDL-C。在小规模、短期的临床研究中，经仔细监测，贝特类或烟酸与低剂量的辛伐他汀联合应用没有肌病的发生。
3.同时服用胺碘酮或维拉帕米的病人，辛伐他汀的剂量不应超过每天20mg。联合应用时 除非带来的临床益处超过肌病增加的危险，应该避免辛伐他汀的剂量超过每天20mg。
4.所有病人在开始辛伐他汀治疗或增加辛伐他汀剂量时，要告知病人肌病的危险。若有不能解释的肌肉病，触痛或乏力要及时报告。如果诊断或可疑为肌病，要立即中止辛伐他汀治疗。存在这些症状和/或CK水平大于正常上限的lO倍提示为肌病。在多数病例中，当病人及时中止治疗后。肌肉症状和CK增加会恢复。开始用辛伐他汀治疗或增加剂量的病人，要定期测定CK水平，但这样的监测不能保证防止肌病的发生。
5.许多用辛伐他汀治疗发展为横纹肌溶解的病人病史复杂，包括肾功能不全，通常是长期糖尿病的后果，这样的病人应密切监视。用辛伐他汀治疗的病人在进行择期大手术之前和任何其它比较严重的内科或外科情况变化下应暂时停用几天。
肝脏作用
临床研究中，少数接受辛伐他汀治疗的成年患者出现血清转氨酶持续升高(高于正常值上限3倍)，这些患者间断或终止用药后，转氨酶水平通常缓慢地降低到治疗前水平。这种转氨酶升高不伴有黄疸或其它的症状体征，没有过敏的表现。这些患者中的一部分人在辛伐他汀治疗前肝功能检查异常和／或饮用过大量的酒精。
在北欧辛伐他汀生存研究中，整个研究期间有一种以上转氨酶升高超过正常值上限3倍的患者数，在辛伐他汀组和安慰剂组之间没有显著差异[14（0.7%）:12(0.6%)]。辛伐他汀组SGPT（ALT）单项升高达到正常值上限3倍的出现频率在研究的第一年中明显较高（20:8,P=0.023），但此后就不再明显。转氨酏的升高导致辛伐他汀治疗组（n=2221）中8名患者及安慰剂组（ n=2223）中5名患者停药。4S研究中，用辛伐他汀治疗的1986名患者在甚线时肝功能检查（ILFTs）正常，仅有8人（0.4％）在5.4年（中位随访期）中转氨酶连续超过正常值上限3倍和／或由于转氨酶升高而停药。此研究中所有患者辛伐他汀的起始剂量均为20mg，其中37％的患者在治疗过程中调整到40mg 。
在包括1105名患者的对照临床研究中，认为与药物有关的肝转氨酶持续升高6个月的发生率，在40mg和80mg剂量组分别为0.7％和1.8％。
在HPS研究中，20536名患者被随机分配服用辛伐他汀每日40mg或安慰剂。转氨酶升高超过正常值上限3倍的发生率在辛伐他汀组和安慰剂组分别为0.21％和0.09％。
建议在治疗开始前和随后的有临床指征时进行肝功能检查。对剂量调整到80mg的患者应在增量开始前。增量至 80mg后的3个月以及随后的第一年治疗中定期(比如半年)增加一次检查。应特别注意出现血清转氨酶升高的患者，对这些患者应及时重复测定并于此后增加肝功能检查的频率。如果转氨酶水平表现为上升趋势，尤其是转氨酶值上升到正常值上限3倍并持续不降时，应停药。
对饮用大量酒精和／或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用该药。辛伐他汀禁用于活动性肝脏疾病或原因不明的转氨酶升高的患者。
与其它降脂药一样，辛伐他汀治疗后有血清转氨酶中度(低于正常上限的3倍)升高的报道。这些变化在辛伐他汀治疗开始后很快出现。但往往是暂时的。不伴有任何症状并且不需要中断治疗。
眼科检查
即使在没有任何药物治疗时，随着年龄的增长晶状体混浊的发病率也会增加。长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人的晶状体无不良影响。
贮藏
30℃以下保存。

ZOCOR Rx
Generic Name and Formulations:
Simvastatin 5mg, 10mg, 20mg, 40mg, 80mg; tabs.

Company:
Merck & Co., Inc.
Indications for ZOCOR:
Adjunct to diet when response to nondrug therapy is inadequate: primary hypercholesterolemia (heterozygous familial and nonfamilial) and mixed dyslipidemia (Types lla and llb) to reduce elevated total-C, LDL-C, apo B and TG, and to increase HDL-C; hypertriglyceridemia (Type IV) or primary dysbetalipoproteinemia (Type III); adjunct to or when other lipid-lowering treatments for homozygous familial hypercholesterolemia (HoFH) are not available, to reduce total-C and LDL-C. In patients with coronary heart disease (CHD), diabetes, peripheral vessel disease, history of stroke or other cerebrovascular disease to reduce: risk of total mortality by reducing CHD death, risk of non-fatal MI and stroke, risk for undergoing myocardial revascularization procedures. Adjunct to diet to reduce total-C, LDL-C, and apo B in patients 10–17 years of age (≥1yr post-menarche) with heterozygous familial hypercholesterolemia if  LDL-C remains ≥190mg/dL, or if LDL-C remains ≥160mg/dL with either family history of premature cardiovascular disease (CVD) or if patient has at least 2 other CVD risk factors. Limitations of use: not studied in conditions where major abnormality is elevation of chylomicrons (eg, hyperlipidemia Fredrickson types I and V).

Adult Dose for ZOCOR:
≥17yrs: Initially 10–20mg once daily in the PM; if patient is high risk of CHD event: initially 40mg/day; range 5–40mg/day; monitor lipids after 4 weeks and periodically thereafter. Concomitant verapamil, diltiazem, dronedarone: max simvastatin 10mg/day. Concomitant amiodarone, amlodipine, ranolazine: max simvastatin 20mg/day. Severe renal insufficiency: initially 5mg/day, monitor closely. HoFH: 40mg once daily in the PM. Concomitant lomitapide: reduce simvastatin dose by 50%; max 20mg/day (or 40mg/day for those previously taken 80mg/day chronically). Chinese patients taking niacin ≥1g/day or niacin-containing products: use caution with simvastatin doses >20mg/day. Restrict 80mg/day dose to chronic users (≥12mos) without evidence of muscle toxicity; if currently tolerating simvastatin 80mg and need to start a contraindicated drug or is associated with a simvastatin dose cap: switch to an alternative statin with less potential drug interaction. If patients unable to achieve their LDL-C goal using simvastatin 40mg: do not titrate to 80mg dose, switch to alternative regimen that provides greater LDL-C lowering. See full labeling.

Children's Dose for ZOCOR:
<10yrs: not recommended. 10–17yrs: initially 10mg once daily in the PM, may increase at 4 week intervals; range 10–40mg/day; max 40mg/day.

Pharmacological Class:
HMG-CoA reductase inhibitor.

Contraindications:
Concomitant strong CYP3A4 inhibitors (eg, itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodone), gemfibrozil, cyclosporine, danazol. Active liver disease. Unexplained, persistent elevated serum transaminases. Pregnancy (Cat.X). Nursing mothers.

Warnings/Precautions:
Increased risk of myopathy/rhabdomyolysis with simvastatin 80mg doses including predisposing factors (eg, age ≥65yrs, female gender, uncontrolled hypothyroidism). Discontinue if markedly elevated CPK (>10xULN) levels occur or myopathy diagnosed or suspected. Temporarily withhold if acute or serious condition predisposing to the development of renal failure secondary to rhabdomyolysis occurs. Monitor liver function prior to initation and repeat as clinically indicated. Interrupt therapy if serious liver injury with clinical symptoms and/or hyperbilirubinemia or jaundice occurs; do not restart if alternate etiology not found. History of liver disease. Substantial alcohol consumption. Severe renal insufficiency. Women of childbearing potential who needs treatment: use effective contraception; discontinue if pregnancy occurs.

Interactions:
See Contraindications. Avoid concomitant grapefruit juice >1 quart daily. Caution with other fibrates, niacin ≥1g/day or niacin-containing products (esp. Chinese patients), or lomitapide (in HoFH patients). Reduce max simvastatin dose if amiodarone, dronedarone, verapamil, diltiazem, amlodipine, ranolazine must be used. Caution with colchicine. Monitor digoxin, oral anticoagulants.

Adverse Reactions:
Upper respiratory infection, headache, abdominal pain, constipation, nausea, elevated serum transaminases, myopathy, rhabdomyolysis; increased HbA1c and fasting serum glucose, rare: cognitive impairment, non-fatal hepatic failure, immune-mediated necrotizing myopathy.

How Supplied:
Tabs 5mg—30; 10mg, 20mg, 40mg, 80mg—30, 90
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
ZOCOR 10mg/Tablet 30Tablets
原产地英文药品名:
SIMVASTATIN
中文参考商品译名:
舒降之 10毫克/片，30片/瓶
中文参考药品译名:
辛伐他汀
生产厂家中文参考译名:
默沙东
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
ZOCOR 20mg/Tablet 30Tablets
原产地英文药品名:
SIMVASTATIN
中文参考商品译名:
舒降之 20毫克/片，30片/瓶
中文参考药品译名:
辛伐他汀
生产厂家中文参考译名:
默沙东
生产厂家英文名:
Merck