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抗胃酸新药vonoprazan(TAK-438)获日本批准上市

2015-03-14 21:56:00  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:903  文字大小:【】【】【
简介:富马酸沃诺拉赞片(Vonoprazan,TAK-438) 富马酸沃诺拉赞片(Vonoprazan,TAK-438)Takecab Tablets (Vonoprazan Fumarate)武田制药口服抗胃酸新药vonoprazan(TAK-438)是一种新一类胃酸分泌抑制剂,武田制药已于20 ...

富马酸沃诺拉赞片(Vonoprazan,TAK-438)  富马酸沃诺拉赞片(Vonoprazan,TAK-438)Takecab Tablets (Vonoprazan Fumarate)
武田制药口服抗胃酸新药vonoprazan(TAK-438)是一种新一类胃酸分泌抑制剂,武田制药已于2014年2月28日向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请(NDA).此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验,旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中,TAK-438不仅表现出一定的疗效,同时具有良好的耐受性和安全性。
Vonoprazan(TAK-438)是一种属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB)的新一类抑制剂,能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中,通过抑制K+对H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合作用,提前终止胃酸的分泌,具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。


TAK-438 (vonoprazan fumarate)
Company: Takeda
10 mg and TAKECAB 20 mg Brand Name: TAK-438 Generic Name,TAKECAB
Vonoprazan (Takecab®) is an orally bioavailable potassium-competitive acid blocker (P-CAB) being developed by Takeda for the treatment and prevention of acid-related diseases. The drug is approved in Japan for the treatment of acid-related diseases, including erosive oesophagitis, gastric ulcer, duodenal ulcer, peptic ulcer, gastro-oesophageal reflux, reflux oesophagitis and Helicobacter pylori eradication. Phase III development is underway for the prevention of recurrence of duodenal and gastric ulcer in patients receiving aspirin or NSAID therapy.


武田在日本推出新型口服抗胃酸药物Takecab(Vonoprazan,TAK-438)
2015年2月27日,日本制药企业武田(Takeda)及合作伙伴大冢(Otsuka)近日宣布,在日本推出新型口服抗胃酸药物Takecab(vonoprazan fumarate,富马酸沃诺拉赞),用于酸相关疾病的治疗。
Takecab由武田发现,该药属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB)的新一类抑制剂,具有速效、强劲、持久的胃酸分泌抑制作用;同时,在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中,通过抑制K+对H+,K+—ATP酶(质子泵)的结合作用,对胃酸分泌也具有提前终止作用。在临床试验中,Takecab在治疗糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除等疾病方面,表现出了强大的疗效,同时耐受性和安全性良好。
Takecab适应症包括:(1)胃溃疡,十二指肠溃疡,反流性食管炎,预防服用低剂量阿司匹林期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发,预防服用非甾体类抗炎药(NSAID)期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发;(2)辅助幽门螺杆菌根除用于如下情况:胃溃疡,十二指肠溃疡,胃粘膜相关淋巴组织(MALT)淋巴瘤,特发性血小板减少性紫癜,早期胃癌内窥镜切除术后,幽门螺杆菌胃炎。
目前,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但Takecab并不主要由CYP2C19代谢,同时Takecab对质子泵的抑制作用无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时便能产生最大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。
此外,Takecab在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望显著改善当前酸相关疾病治疗中存在的问题.

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