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ITRIZOLE（伊曲康唑胶囊/注射液1％/口服液1％）

2015-11-19 05:19:17 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：0 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 部份中文伊曲康唑处方资料（仅供参考）药品英文名Itraconazole药品别名斯皮仁诺、亚特那唑、伊康唑、伊他康唑、依他康唑、美扶、ICZ、IRC、Itraconazolum、Oriconazole、R-5121、Semperal、Sporanox、T ...

关键字：伊曲康唑 Itraconazole 商品名ITRIZOLE 三唑类抗真菌药广谱抗菌素

部份中文伊曲康唑处方资料（仅供参考）
药品英文名
Itraconazole
药品别名
斯皮仁诺、亚特那唑、伊康唑、伊他康唑、依他康唑、美扶、ICZ、IRC、Itraconazolum、Oriconazole、R-5121、Semperal、Sporanox、Trisporal
药物剂型
1.片剂：100mg，200mg；
2.胶囊：100mg。
药理作用
本药为三唑类抗真菌药。本药能高度选择性地抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P450的14-α-去甲基酶，导致14-α-甲基固醇蓄积，使细胞麦角固醇合成受阻，膜通透性增加，细胞内重要物质外漏，导致真菌死亡。
此外，14-α-甲基固醇还作用于细胞膜上结合的ATP酶，干扰真菌的正常代谢。本药为广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，并且抗菌谱较酮康唑更广；还对某些细菌和某些原虫有作用。
本药对皮肤癣菌(毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌)、酵母菌(新型隐球菌、念珠菌、马拉色菌)、曲霉菌、组织胞浆菌、巴西副球孢子菌、某些镰刀菌、分枝孢子菌、皮炎芽生菌等，具有高度抗菌活性。
三唑环的结构使本品对人细胞色素P450的亲和力降低，而对真菌细胞色素P450仍保持强亲和力。
药动学
本品在胃肠道几乎被完全吸收，与食物同时服用可使其吸收增加。成人口服200mg后5h达到0.3mg/L的血药浓度，消除半衰期为20～30h。每天口服100mg，14天后可达稳态血药浓度，峰浓度和谷浓度分别为0.6mg/L和0.2mg/L。药物的组织浓度可远超过其血浓度，但脑脊液中浓度仍低。
在皮肤、头发和易受真菌感染的妇女生殖道组织的药物浓度较高，蛋白结合率为99%。仅0.2%呈游离状态，其余结合于红细胞。大部分在肝脏代谢，多数代谢产物通过胆汁和尿排泄，自粪中排泄量约为给药量的3%～18%。胆汁中的代谢物可发生肝肠循环，但尿中未发现原形药物，代谢物无抗真菌活性。
其生物利用度随剂量的增加而增加，可能与肝脏首过代谢有关。肾功能减退者其药动学过程较正常肾功能者无明显变化。药物从血浆中迅速弥散到组织，
在大多数组织中本药的浓度至少是血浆浓度的2～3倍，由于其高亲脂性，在皮肤、脂肪组织和甲中浓度高出血浆浓度10倍以上，在停药后4周，角质层中仍可检出本药。
脑脊液中本药的浓度很低。本药主要在肝内代谢，可代谢为有抗菌活性的羟基伊曲康唑，羟基伊曲康唑的血药浓度是原形药的2倍，约35%的无活性代谢物和少于1%的药物原形自尿中排出，多次给药后半衰期可延长。
适应证
1.浅部真菌感染：
(1)手足癣、体癣、股癣、甲真菌病(甲癣)、花斑癣；
(2)真菌性结膜炎和口腔念珠菌感染；
(3)阴道念珠菌感染。
2.深部真菌感染：系统性念珠菌病、曲霉菌病、新型隐球菌性脑膜炎(隐球菌脑膜炎)、组织胞浆菌病、芽生菌病、球孢子菌病和副球孢子菌病等
3.用于念珠菌病和曲霉病。
禁忌证
1.对本药过敏者或三唑类药物。
2.孕妇和哺乳期妇女。
3.伴有室性心功能不全(充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史)的甲真菌病患者。
注意事项
慎用：
1.心脏局部缺血或者瓣膜疾病者。
2.明显的肺部疾病患者。
3.肾功能不全者。
4.水肿性疾病患者。
5.肝脏功能不全者。
6.儿童。
7.妊娠妇女仅慎用于真菌感染严重或危及生命时。
不良反应
1.多数患者耐受良好，常见的副作用有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、水肿、疲乏、发热、皮疹、皮肤瘙痒；
2.少数患者用药后可引起头痛、头晕、性欲下降、嗜睡、高血压、蛋白尿、低钙血症、肝功能异常、抑郁、失眠、耳鸣、肾上腺功能不全、阳痿、男子女性乳房和男性乳房痛；
3.也见有低血钾的报道。
用法用量
口服给药：
1.成人：
(1)浅表性真菌感染如体癣、股癣、手足癣：每天100mg，餐时一次服，疗程为15天；甲癣为3个月；
(2)花斑癣、阴道念珠菌病及真菌性角膜炎：每天200mg，餐时一次服，疗程分别为7天、14天和21天；
(3)全身性真菌感染：每天200～400mg，餐时一次或分两次服，疗程根据疗效来定；(4)短程间歇疗法：每次200mg，每天2次，连服7天为1个疗程；停药21天，开始第2疗程。指甲癣服2个疗程、趾甲癣服3个疗程。
2.儿童：全身真菌感染：每天剂量为3～5mg/kg。
药物相应作用
1.与红霉素、磺胺异噁唑合用会增加本药的血浆药物浓度。
2.与环孢素、克拉霉素、安泼那韦、贝那普利同用时，抑制细胞色素P450，使后者血药浓度升高，因此两药合用时需监测患者的血药浓度。
3.与阿芬太尼、阿普唑仑、白消安合用，抑制了由细胞色素P4503A4介导的上述药物的代谢。增加后者的血清浓度和毒性(中枢神经系统抑制以及呼吸抑制)。
4.与阿伐他汀、维瑞司丁、洛伐他丁合用抑制了由细胞色素P4503A4介导的后者的代谢，增加了肌病或者横纹肌溶解的风险。
5.与氨氯地平、贝那普利、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、硝苯地平合用，抑制后者的代谢，增加后者的血清浓度以及其毒性反应(头晕、低血压、面色潮红、头痛以及周围性水肿)。
6.与两性霉素B、西沙必利合用在药效学上有拮抗作用。
7.可以增强茴茚二酮、香豆素、华法林类药物的抗凝作用，可降低后者的代谢。
8.与口服降血糖药(如醋磺己脲、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、格列砒嗪、格列本脲、二甲双胍)联合应用时，有报道会发生严重的低血糖。当这两类药物联合应用时，应该严密监测血糖。
9.与地塞米松、安定、伊马替尼、苯巴比妥合用会抑制后者的代谢。
10.H2受体阻断剂、尼扎替丁、氢泵抑制剂、利福平、异烟肼、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、
イトリゾールカプセル50/イトリゾール内用液1%/イトリゾール注1％ 20mL（溶解液付）
欧文商標名
ITRIZOLE Capsules 50
ITRIZOLE Oral Solution 1％
ITRIZOLE Injection 1％
一般名
イトラコナゾール（JAN）、Itraconazole（JAN,INN）
化学名
4-(4-{4-[4-({(2RS,4SR)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]-1,3-dioxolan-4-yl}methoxy)phenyl]piperazin-1-yl}phenyl)-2-[(1RS)-1-methylpropyl]-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
4-(4-{4-[4-({(2SR,4RS)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]-1,3-dioxolan-4-yl}methoxy)phenyl]piperazin-1-yl}phenyl)-2-[(1RS)-1-methylpropyl]-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
分子式
C35H38Cl2N8O4分子量
705.63
化学構造式

性状
它是一种白色粉末。
溶解性
N，N-二甲基甲易微溶，乙醇（99.5），以极微溶，在水和2-丙醇几乎不溶。
熔点
166〜170℃
分配系数
的logP=5.62（1-辛醇/pH6.0缓冲液）
的logP=5.67（1-辛醇/pH8.1缓冲液）
它存储在某个地方出了使用注意事项儿童拿不到的地方
包装规格
1、胶囊剂
56胶囊（8粒×7），100胶囊（10粒×10），500胶囊（10粒×50），100胶囊（瓶）