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前列腺癌新药Xofigo(镭223二氯,氯化镭)在日本申请上市

2016-09-13 02:40:04  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:0  文字大小:【】【】【
简介:Xofigo(镭223二氯,氯化镭,镭-223二氯化合物)是一种α-粒子辐射放射性治疗药物,其活性部分模拟了钙离子,通过与骨骼中的羟基磷灰石(HAP)形成复合物,选择性地靶向骨骼,尤其是骨转移区域。镭233【α-发射器 ...
Xofigo(镭223二氯,氯化镭,镭-223二氯化合物)是一种α-粒子辐射放射性治疗药物,其活性部分模拟了钙离子,通过与骨骼中的羟基磷灰石(HAP)形成复合物,选择性地靶向骨骼,尤其是骨转移区域。镭233【α-发射器(80千电子伏/微米)】发射的高LET (线性能量转移)射线,能够在邻近肿瘤细胞中引发高频率的双链DNA断裂,从而产生强效的细胞毒效应。对肿瘤微环境(包括骨细胞和破骨细胞)的额外效应,也有助于体内的疗效。
来自Xofigo的α粒子量程小于100微米(不到10个细胞直径),能够大限度地减少对周围正常组织的伤害。
德国制药巨头拜耳(Bayer)近日宣布,已向日本卫生劳动福利部(MHLW)提交了抗癌药物Xofigo(镭223二氯,氯化镭)的上市申请,寻求批准用于有症状骨转移及无已知内脏转移的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
Xofigo是全球首个α-粒子辐射放射性治疗药物,目前已获全球40多个国家批准,包括美国和欧盟地区。在临床试验中,Xofigo以一种完全新颖的方式改善患者的预后,同时具有良好的安全性。镭233发射的α粒子能够作用于骨转移的癌细胞,能够帮助改善患者的生存。
Xofigo上市申请的提交,是基于关键III期ALSYMPCA研究以及在日本前列腺癌患者中开展的额外研究数据。ALSYMPCA研究的中期分析数据显示,与安慰剂+好支持治疗(BSC)相比,Xofigo+好支持治疗(BSC)显著改善了总生存期(中位OS:14.0个月 vs 11.2个月,p=0.00185),同时显著推迟了首次有症状骨骼事件(SSE)的发生时间。ALSYMPCA研究揭盲后更新的数据显示,Xofigo+好支持治疗(BSC)使患者总生存期得到了进一步的改善(中位OS:14.9个月 vs 11.3个月)。
前列腺癌是男性中第二大常见恶性肿瘤,也是男性中癌症死亡的第5大病因,其中,去势抵抗性前列腺癌(CRPC)是前列腺癌治疗的难点和重点。骨骼是体内转移性癌症影响的常见部位,前列腺癌的骨转移尤其普遍。转移性前列腺癌中有约90%的患者发生骨转移。骨转移能够导致增加骨骼事件的发生频率。前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤。2004年WHO《泌尿系统及男性生殖器官肿瘤病理学和遗传学》中前列腺癌病理类型上包括腺癌(腺泡腺癌)、导管腺癌、尿路上皮癌、鳞状细胞癌、腺鳞癌。其中前列腺腺癌占95%以上,因此,通常我们所说的前列腺癌就是指前列腺腺癌。2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为9.92/10万,列男性恶性肿瘤发病率的第6位。发病年龄在55岁前处于较低水平,55岁后逐渐升高,发病率随着年龄的增长而增长,高峰年龄是70~80岁。家族遗传型前列腺癌患者发病年龄稍早,年龄≤55岁的患者占43%。

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