部份中文盐酸胍法辛处方资料（仅供参考） 药品名称：盐酸胍法辛缓释片 商 品 名：Intuniv 英 文 名：guanfacine 化 学 名：Benzeneacetamide,N-(aminoiminomethyl)-2,6-dichloro-, monohydrochloride 规    格：1mg/片、2mg/片、3mg/片、4mg/片 剂    型：缓释片剂 分 子 式：C9H10Cl3N3O 分 子 量：282.55 原研厂商：美国shire公司 药理作用： 盐酸胍法辛能直接与前额叶皮层中的受体结合，而突触后α2a-受体的兴奋就可能产生增强工作记忆、减少分心程度、改善注意力调节、提高行为抑制力和增强冲动控制等效果。盐酸胍法辛不是受控物质，无已知滥用或依赖性。 适 应 症 用于治疗6～17 岁儿童和青少年注意力缺乏和多动症。ADHD 产品优势 欧盟委员会批准 Shire 制药日用一次的非兴奋剂药物 Intuniv（盐酸胍法辛缓释片）用于注意力缺陷多动症（ADHD）治疗，适用于儿童及对兴奋剂不适合、不耐受或已显示无效的 6-17 岁青少年。 Intuniv为一日1次口服制剂，有1、2、3和4mg／片4种剂量规格。 新的作用机制 盐酸胍法辛不是受控物质，无已知滥用或依赖性。 临床疗效好 非兴奋剂，无依赖性 中枢兴奋药，多为管制药品，常有潜在的药物依赖风险，停药后易复发。 胍法辛为选择性的α-2A肾上腺受体激动剂，不属于中枢神经兴奋剂，在治疗的同时，无依赖型及成瘾性，更安全。 选择性高，起效快，副作用小 与托莫西汀相比，本品选择性更高，起效快，能快速控制症状，适合急性期患者使用；与哌甲酯相比， 盐酸胍法辛缓释片选择性高，起效快，无依赖性，副作用轻微，耐受性好，极大提高了患者的依从性，提高了治愈率，儿童及青少年使用更安全。 剂型好，不良反应发生率低 该药是缓释片，一日1次口服制剂，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。 Intuniv 1mg Retardtabletten Shire Deutschland GmbH Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Guanfacinhydrochlorid                                                  1,15mg     = Guanfacin                                                                  1mg    Crospovidon Typ A                                                        Hilfstoff   Fumarsäure                                                                   Hilfstoff   Glyceroldibehenat (Ph.Eur.)                                           Hilfstoff   Hochdisperses Siliciumdioxid                                         Hilfstoff   Hypromellose                                                                Hilfstoff   Lactose-Monohydrat                                                     Hilfstoff     = Lactose                                                                      22,41mg Hilfstoff   Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) Hilfstoff   Mikrokristalline Cellulose                                               Hilfstoff   Natriumdodecylsulfat                                                    Hilfstoff   Polysorbat 80                                                               Hilfstoff   Povidon                                                                        Hilfstoff Produktinformation zu Intuniv 1mg Retardtabletten, 28 ST Intuniv 2mg Retardtabletten Shire Deutschland GmbH Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Guanfacinhydrochlorid                                                  2,3mg     = Guanfacin                                                                  2mg  Crospovidon Typ A                                                        Hilfstoff   Fumarsäure                                                                   Hilfstoff   Glyceroldibehenat (Ph.Eur.)                                           Hilfstoff   Hochdisperses Siliciumdioxid                                          Hilfstoff   Hypromellose                                                                 Hilfstoff   Lactose-Monohydrat                                                      Hilfstoff     = Lactose                                                                      44,82mg Hilfstoff   Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) Hilfstoff   Mikrokristalline Cellulose                                                Hilfstoff   Natriumdodecylsulfat                                                      Hilfstoff   Polysorbat 80                                                                 Hilfstoff   Povidon                                                                          Hilfstoff    Produktinformation zu Intuniv 2mg Retardtabletten, 28 ST Intuniv 3mg Retardtabletten Shire Deutschland GmbH Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Guanfacinhydrochlorid                                                  3,45mg     = Guanfacin                                                                  3mg  Crospovidon Typ A                                                        Hilfstoff   Eisen(III)-hydroxid-oxid × H2O (E 172)                        Hilfstoff   Fumarsäure                                                                  Hilfstoff   Glyceroldibehenat (Ph.Eur.)                                          Hilfstoff   Hochdisperses Siliciumdioxid                                         Hilfstoff   Hypromellose                                                                Hilfstoff   Indigocarmin-Aluminiumsalz (E 132)                             Hilfstoff   Lactose-Monohydrat                                                     Hilfstoff     = Lactose                                                                      37,81mg Hilfstoff   Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) Hilfstoff   Mikrokristalline Cellulose                                               Hilfstoff   Natriumdodecylsulfat                                                    Hilfstoff   Polysorbat 80                                                               Hilfstoff   Povidon                                                                        Hilfstoff Erfahrungsberichte zu Intuniv 3mg Retardtabletten, 28 ST Intuniv 4mg Retardtabletten Shire Deutschland GmbH Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Guanfacinhydrochlorid                                                  4,6mg     = Guanfacin                                                                  4mg  Crospovidon Typ A                                                        Hilfstoff   Eisen(III)-hydroxid-oxid × H2O (E 172)                        Hilfstoff   Fumarsäure Hilfstoff  Glyceroldibehenat (Ph.Eur.)         Hilfstoff   Hochdisperses Siliciumdioxid                                         Hilfstoff   Hypromellose                                                                 Hilfstoff   Indigocarmin-Aluminiumsalz (E 132)                              Hilfstoff   Lactose-Monohydrat                                                      Hilfstoff     = Lactose                                                                      50,42mg Hilfstoff   Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) Hilfstoff   Mikrokristalline Cellulose                                                Hilfstoff   Natriumdodecylsulfat                                                     Hilfstoff   Polysorbat 80                                                                Hilfstoff   Povidon                                                                         Hilfstoff    Erfahrungsberichte zu Intuniv 4mg Retardtabletten, 28 ST ---------------------------------------------------------------- Intuniv Retardtabletten NEUE ARZNEISTOFFE Stoffgruppe：71 Psychopharmaka Wirkstoff：Guanfacin Fertigarzneimittel：Intuniv® Hersteller：Shire Deutschland Markteinführung (D)：01/2016 Darreichungsform 1 mg Retardtabletten 2 mg Retardtabletten 3 mg Retardtabletten 4 mg Retardtabletten ---------------------------------------------------------------- Indikationen Das Nicht-Stimulans Intuniv ist im Rahmen einer umfassenden therapeutischen Gesamtstrategie zur Behandlung von ADHS bei Kindern und Jugend­lichen im Alter von 6 bis 17 Jahren zugelassen, für die eine Behandlung mit Stimulanzien nicht infrage kommt oder bei denen sich diese als unverträglich oder nicht wirksam erwiesen haben. Sicherheit und Wirksamkeit von Guanfacin bei Erwachsenen mit ADHS sind nicht erwiesen und der Arzneistoff sollte daher bei dieser Patientengruppe nicht angewendet werden. Wirkmechanismus Der Wirkmechanismus von Guanfacin bei der Behandlung von ADHS ist nicht vollständig geklärt. Es wird davon ausgegangen, dass der Wirkstoff anders als zum Beispiel Atomoxetin nicht präsynaptisch ansetzt. Guanfacin ist ein selektiver Agonist an postsynaptischen α2A-Rezeptoren. In der Folge sinkt die lokale cAMP-Konzentration und offene Ionenkanäle werden geschlossen. Hierdurch verbessert sich die Signalübertragung im präfrontalen Kortex. Anwendungsweise und -hinweise Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, den Patienten hinsichtlich eines erhöhten Risikos für Somnolenz und Sedierung, Hypotonie und Bradykardie sowie Arrhythmien mit QT-Verlängerung und Gewichtszunahme zu beurteilen. Anschließend ist eine sorgfältige Dosistitration und Überwachung des Patienten erforderlich, da sowohl die Erzielung einer klinischen Besserung als auch die Risiken für das Auftreten bestimmter unerwünschter Reaktionen dosis-und expositionsabhängig sind. Für alle Patienten beträgt die empfohlene orale Initialdosis 1 mg Guanfacin einmal täglich. Die Dosis kann in wöchentlichen Abständen in Schritten von maximal 1 mg angepasst werden und ist je nach Ansprechen des Patienten und Verträglichkeit der Behandlung individuell einzustellen. Laut Fachinformation liegt die empfohlene tägliche Erhaltungsdosis bei 0,05 bis 0,12 mg pro kg Körpergewicht. Die Patienten sind darüber aufzuklären, dass es zu Somnolenz und Sedierung kommen kann, insbesondere zu Therapiebeginn und nach einer Dosissteigerung. Wenn Somnolenz und Sedierung als klinisch bedenklich einzustufen sind oder bestehen bleiben, sollte der Arzt eine Dosissenkung oder einen Behandlungsabbruch erwägen. Bei jeglicher Leberfunktionsstörung kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Diese ist auch bei starker Nierenfunktionsstörung vonnöten. Grundsätzlich wird dazu geraten, dass der Arzt im ersten Behandlungsjahr alle drei Monate und danach mindestens einmal jährlich den Nutzen von Guanfacin neu bewertet. Er sollte behandlungsfreie Zeitabschnitte in Betracht ziehen, um das Verhalten des Patienten ohne medikamentöse Behandlung zu beurteilen. Intuniv wird einmal täglich entweder morgens oder abends eingenommen. Die Retardtabletten sind im Ganzen zu schlucken, dürfen nicht zerteilt oder zerkaut werden und sollten nicht zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen werden, da letzteres die Guanfacin-Exposition erhöht. Wegen des Risikos eines Blutdruck- und Herzfrequenzanstiegs darf die Behandlung mit dem neuen ADHS-Mittel nicht abrupt abgesetzt, sondern muss ausgeschlichen werden. Empfohlen werden Reduktionsschritte von nicht mehr als 1 mg alle drei bis sieben Tage. Zudem sollten Blutdruck und Puls bei allen Patienten während der Abtitration und nach dem Absetzen kontrolliert werden. wichtige Wechselwirkungen Bei gleichzeitiger Anwendung von moderaten oder starken CYP3A4/5-Inhibitoren oder starken CYP3A4-Induktoren wird eine Dosisreduktion beziehungsweise -erhöhung von Guanfacin empfohlen. Angesichts der Wirkung von Guanfacin auf die Herzfrequenz wird auch die gleichzeitige Anwendung von Intuniv mit Arzneimitteln, die zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen, generell nicht empfohlen. Ein anderer Warnhinweis in der Fachinformation bezieht sich auf die gleichzeitige Gabe mit Valproinsäure, die zu einem Anstieg der Konzentration des Antiepileptikums führen kann. Wegen der Hypo­toniegefahr ist ferner bei der kombinierten Gabe mit Anti­hypertensiva Vorsicht geboten. Gleiches gilt bei gleichzeitiger Anwendung von Intuniv mit zentral dämpfenden Arzneimitteln wegen der Gefahr einer verstärkten Sedierung und Somnolenz. Nebenwirkungen Sehr häufige Nebenwirkungen sind Somnolenz, Ermüdung sowie Kopf- und Bauchschmerzen. Häufig kommt es zum Beispiel zu Hypotonie, Bradykardie, Sedierung, Schwindel, sowie Ausschlag, Reizbarkeit und Gewichtszunahme. Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen Intuniv ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem sonstigen Bestandteil des Präparats. Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert. Studien In der Zulassungsstudie SPD503-316 mit 337 Kindern und Jugendlichen, die doppelblind, randomisiert und placebokon­trolliert durchgeführt wurde, stand die Veränderung der ADHS-Kernsymptome auf dem Prüfstand. Sie wurden anhand des Gesamtwerts auf der gängigen Ratingskala ADHD-RS-IV im Vergleich von Studienbeginn zu Studienende bestimmt. In der Verumgruppe erhielten Kinder zwischen sechs und zwölf Jahren einmal täglich 1 bis 4 mg Guan­facin pro Tag, Jugendliche von 13 bis 17 Jahre einmal täglich 1 bis 7 mg Wirkstoff. Die Reduktion der ADHS-Symptome betrug unter Behandlung mit Intuniv nach 10 bis 13 Wochen 24 Punkte im Vergleich zu einer Reduktion um 15 Punkte unter Placebo. Ein ähnliches Ergebnis zeigte die Studie SPD503-312 mit 312 Jugendlichen im Alter von 13 bis 17 Jahren. In dieser lag die Reduktion der ADHS-Scores unter Intuniv nach 13 Wochen bei 25 Punkten und unter Placebo bei 19 Punkten. Ferner wurde das neue Medikament auf Grundlage einer Verschlechterung der ADHS-Symptome oder von Behandlungsabbrüchen hinsichtlich Behandlungsversagen bewertet. In einer 41-wöchigen Studie zur Untersuchung der Langzeitwirksamkeit einer Erhaltungstherapie (SPD503-315) mit 301 Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 17 Jahren trat ein Behandlungsversagen bei 49 Prozent der Patienten unter Guanfacin ein, während dies bei 65 Prozent der Probanden in der Placebo­gruppe der Fall war. Hintergrundinfos Guanfacin ist ein alter Bekannter. In den 1970er-Jahren wurde die Substanz als Alternative zum ähnlich wirkenden Clonidin entwickelt und war einige Jahre als Antihypertensivum auf dem deutschen Markt. Besonderheiten Wie das Nicht-Stimulans Atomoxetin (Strattera®) muss auch Intuniv nicht auf einem Betäubungsmittel-Rezept verordnet werden. ----------------------------------- 产地国家：德国 原产地英文商品名: Intuniv 1mg Retardtabletten 28Stk 原产地英文药品名: guanfacine 中文参考商品译名: Intuniv缓释片 1毫克/片 28片/盒  中文参考药品译名: 盐酸胍法辛 生产厂家英文名: Shire Deutschland GmbH ----------------------------------- 产地国家：德国 原产地英文商品名: Intuniv 2mg Retardtabletten 28Stk 原产地英文药品名: guanfacine 中文参考商品译名: Intuniv缓释片 2毫克/片 28片/瓶 中文参考药品译名: 盐酸胍法辛 生产厂家英文名: Shire Deutschland GmbH  ----------------------------------- 产地国家：德国 原产地英文商品名: Intuniv 3mg Retardtabletten 28Stk 原产地英文药品名: guanfacine 中文参考商品译名: Intuniv缓释片 3毫克/片 28片/盒  中文参考药品译名: 盐酸胍法辛 生产厂家英文名: Shire Deutschland GmbH ----------------------------------- 产地国家：德国 原产地英文商品名: Intuniv 4mg Retardtabletten 28Stk 原产地英文药品名: guanfacine 中文参考商品译名: Intuniv缓释片 4毫克/片 28片/瓶 中文参考药品译名: 盐酸胍法辛 生产厂家英文名: Shire Deutschland GmbH