英文药名：Minnebro(Esaxerenone tablets)

中文药名：埃沙西林酮片

生产厂家：第一三共制药
药品介绍
近日，第一三共推出降压新药Minnebro（esaxerenone）1.25mg、2.5mg、5mg片剂获日本监管机构批准，用于治疗高血压。Minnebro将为患者提供一种治疗高血压的新选择。

ミネブロ錠1.25mg/ミネブロ錠2.5mg/ミネブロ錠5mg

药效分类名
选择性的终结者肾上腺素受体
批准日期：2019年1月9日
商品名：Minnebro tablets
一般名
エサキセレノン(Esaxerenone)
化学名
(5P)-1-(2-Hydroxyethyl)-N-[4-(methanesulfonyl)phenyl]-4-methyl-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
分子式
C22H21F3N2O4S
分子量
466.47
構造式

性状
白色粉末。
熔点
187℃
分配系数
半决赛d = 3.4(ph7)
处理上的注意
可在药片表面上发现由使用色素引起的黄色斑，所述照明布洛片1.25毫克和2.5mg。可在药片表面上发现由使用色素引起的红色斑点。
承认条件
在建立医药品风险管理计划的基础上适当实施。
药效药理
1.作用机制
エサキセレノン非甾体结构具有甾体受体拦网,核内受体有甾体受体选择性结合,レニン-血管紧张素系统等,将会促进生成,促肾上腺皮质激素醛固酮导致的甾体激活受体的阻碍。据悉，因过度的变固质肾上腺素受体活性化，引起尿液中钠和水分再吸收等血压上升，从而促进心脏、血管、肾脏等组织的机能障碍。估计塞西农通过抑制矿泉水受体的活性化而发挥降压作用。
2.受体耦合的选择性
耶萨基塞利农耦合到老鼠和人类的变硬剂受体并且阻碍了阿尔斯通的结合和受体活性化。另一方面，表现出了对谷氨酸受体等其他类固醇荷尔蒙受体的亲和性，没有阻碍由各特性独特的混合物引起的受体活性化。另外，关于包括矿泉水类物质受体在内的所有类固醇激素受体的活性化没有得到认可。
3. In vivo的矿泉水受体阻碍作用
(1)尿液中钠/钾浓度比下降的作用
如果给两片肾上腺脱氧小鼠皮下注射碱性类固醇，会激活肾尿细管的矿泉水受体，促进钠再吸收和钾排泄，从而导致尿液中钠/钾浓度比下降。单次口服艾萨酮抑制了尿液中钠/钾浓度比的降低。
(2)松鼠猴尿中电解质
阻碍肝脏猴的肾尿细管的终结性皮质受体的话钠再吸收和钾排泄被抑制，尿液中钠/钾浓度比增加。ensquencelens的单次口服服用在尿液中钠/钾浓度比上是用量依赖性增大的。
4.降压作用
在高血压模型动物(DOCA高血压老鼠、Dahl食盐感受性高血压老鼠)中，注射助孕塞乐农显示出对量依赖性和持续性血压上升的抑制作用。
适应症
高血压症
用法与用量
通常成人一天服用2.5毫克。如果效果不充分，则可以增大到5mg。
包装
片剂
1.25毫克：100粒(ptp)
2.5毫克：100粒(ptp)
5mg：100粒(ptp)
制造销售员
第一三共株式会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：http://database.japic.or.jp/pdf/newPINS/00067892.pdf