海正立特 胶囊 Sparca

制造商 海正药业

性状 本药的主要成份为司帕沙星，其化学名为5-氨基-1-环丙基-7-（顺式-3, 5-二甲基-1-哌嗪基）-6, 8-二氟-1, 4-二氢-4-氧-哇啉-3-羟酸，分子式为C19H22F2N4O3，分子量为392.41。本药为胶囊剂，内容物为黄色结晶性粉末。

 药理作用 本药的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用。微生物学 本药为广谱抗菌药，对革兰氏阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用 ；对革兰氏阴性菌大肠杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属（如淋球菌）亦具有很好的抗菌作用。本药还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。

药代动力学 健康成人空腹单次口服400 mg本药时，服药后约4小时左右血浆药物浓度达峰值，其值为1.47±0.15 ug/mL，消除半衰期较长，约为16小时左右，本药口服后主要在小肠吸收，在胃内几乎不吸收。本药血浆蛋白结合率为42-44%。高龄者单次口服150 mg本药时，血浆药物浓度峰值为1.72 ug/mL，平均消除半衰期约为26小时左右。本药口服吸收后体内分布广泛，主要分布于胆囊（约为血浆药物浓度的7倍） ；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（约为血浆药物浓度的1.5倍） ；再次为唾液、泪液（约为血浆药物浓度的0.7-0.8倍） ；最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服本药200 mg后72小时，用药量的12%以原型药物及29%以葡萄醛酸偶合体形式从尿中排泄，51%以原型药物从粪便中排泄。本药和抗酸剂（如氢氧化铝凝胶）合用与本药单独使用相比较，血浆半衰期大致相同，血浆药物浓度峰值及曲线下面积降低21%及35%。健康成人及患者合用本药与茶碱时，本药不影响血浆中茶碱浓度。

适应症 本药可用于由敏感菌引起的轻、中度感染。包括如下感染 ：呼吸系统感染如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张并感染、肺炎。肠道感染如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门氏菌肠炎。胆道感染如胆囊炎、胆管炎。泌尿生殖系统感染如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎、前庭大腺炎及由支原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。皮肤、软组织感染如脓胞疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染。口腔科感染如牙周组织炎、牙冠周炎、腭炎。

 用法用量 成人每次100-300 mg，最多不超过400 mg，每日口服一次，疗程一般5-10日，可据病种及病情适当增减疗程。

不良反应 消化系统反应如恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适、软便、腹泻、腹胀、便秘、血便、口腔炎。过敏反应（含光敏感反应）如皮疹、发热、局部发红、水肿、瘙痒、水疱、红斑、充血。中枢神经系统反应如头痛、头昏、烦燥、失眠、痉挛、震颤。实验室检查 ：GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GPT、BUN、血肌酐及总胆红素升高，也可致嗜酸性粒细胞增多及白细胞、红细胞、血红蛋白和血小板降低。国外有QT轻度延长的报告。其它 ：偶见肌腱炎、伪膜性肠炎、间质性肺炎、休克、过敏综合征（呼吸困难、浮肿、声音嘶哑、潮红、瘙痒症）、眼粘膜综合征（史蒂文斯-约翰逊综合征）、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感。 禁忌症 对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。

注意事项 光过敏患者慎用或禁用，用药期间，应尽可能避免接触日光、暴晒。若有光过敏症状产生，如皮疹、瘙痒、水疱，必须立即停药，并给予适当治疗。肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量。有癫痫史及其它中枢神经系统疾病者慎用。可能有QT延长的患者，如心脏病患者（心律不齐、缺血性心脏病）、低钾血症、低镁血症，服用抗心律失常药物者，应慎用本品。 老年患者用药 高龄者慎用本药，若使用应适当降低用量。

 药物相互作用 同依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星一样，本药与非甾体抗炎药（如联苯丁酮酸、丙酸衍生物）合用时，有引起痉挛的罕见报告。本药与含有铝、镁、铁的抗酸制剂合用时，可降低本药的吸收，从而降低疗效。

 贮藏/有效期 遮光、密闭保存。有效期二年。