富山龙 薄膜衣片 Tomiron

制造商 广州南新

性状 头孢特仑新戊酯的分子式为C22H37N9O7S2，分子量为593.63。本品为浅橙色薄膜包衣片，除去包衣后显白色至类白色。

药理作用 本品的作用机制是阻断细菌细胞壁的合成。头孢特仑与青霉素结合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。头孢特仑对革兰氏阳性菌、阴性菌均有抗菌作用。尤其对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏菌属，淋球菌、流感嗜血杆菌及厌氧菌脓链球菌属等更显示很强的抗菌作用。对以往口服头孢制剂（先锋IV号、头孢克洛等）不敏感的沙雷氏菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属等显示良好的抗菌作用。头孢特仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，故对产β-内酰胺酶的菌株有效。

药代动力学 头孢特仑新戊酯在体内代谢成头孢特仑后，发挥抗菌活性。健康人饭后口服本品200 mg时，抗菌活性成分头孢特仑在血液中达到很高的浓度，3小时达血药浓度峰值2.9 ug/mL，半衰期为0.9小时。头孢特仑吸收后在痰液、中耳液、扁桃体、上颌窦粘膜、鼻息肉、筛窦粘膜、尿道分泌物、子宫中均达到较高的浓度。头孢特仑新戊酯吸收后，在肠壁被酯酶代谢成为有抗菌活性的头孢特仑和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒碱结合后，以三甲基肉毒碱形式从尿中排泄。部分头孢特仑以活性形式经胆汁排泄，大部分经尿排泄。几乎不从乳汁中分泌。健康人口服本品200 mg时，服药后8小时尿中平均回收率为32.8%。肾功能不全患者在饭后连续服用本品100 mg时，随着肾功能下降，血液中药物的半衰期延长。肌酐清除率正常者（肌酐清除率≥ (greater than or equal to) 100 mL/分） ：半衰期为0.83小时 ；肾功能轻度不全（肌酐清除率为40-70 mL/分）者 ：半衰期为1.46小时 ；肾功能中度不全（肌酐清除率为20-40 mL/分）者 ：半衰期为4.36小时。

毒理研究 未见头孢特仑致癌和致畸的文献报道。

适应症 链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、化脓性链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等敏感细菌引起的下列感染性疾病 ： 咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸系统疾病的重复感染 ；肾盂肾炎、膀胱炎 ；淋菌性尿道炎 ；子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿 ；中耳炎、副鼻窦炎 ；牙周炎、冠周炎、上颚炎。

用法用量 咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿时 ：成人常规剂量为1日3次，一次50-100 mg，饭后口服。慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸系统疾病的重复感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上颚炎时 ：成人常规剂量为1日3次，一次100-200 mg，饭后口服。对于重度肾功能不全患者，应慎重服药，适当调整剂量和间隔。

不良反应 通常少见且轻微。一般不良反应主要为腹泻、皮疹、食欲不振、胃部不适、GTP升高、GOP升高、嗜酸性粒细胞增多。严重不良反应 ：可观察到下列严重不良反应，但频度不明。休克、速发性过敏反应（呼吸困难等）。中毒性表皮坏死综合征-Stevens-Johnson综合征。急性肾功能衰竭。伪膜性肠炎。出现以上严重不良反应时，应立即停药，妥善处置。同类药（头孢类抗菌素）可出现下列严重不良反应 ：溶血性贫血。伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等间质性肺炎、肺间质性水肿。其它不良反应有 ：过敏反应 - 皮疹、红斑、关节痛（发生率0.1-2%或不明）。荨麻疹、瘙痒、发热、浮肿、淋巴腺肿胀（发生率小于0.1%）。血液系统 - 嗜酸性粒细胞增多（发生率0.1-2%或不明）。粒细胞、血小板减少（发生率小于0.1%）。肝脏 - GOT、GPT升高、黄疸（发生率0.1-2%或不明）。Al-P、LDH升高（发生率小于0.1%）。消化系统 - 腹泻、软便、恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适（发生率0.1-2%或不明）。腹部胀满、烧心、腹痛（发生率小于0.1%）。菌群失调 - 念珠菌感染（发生率0.1-2%或不明），口腔炎（发生率小于0.1%）。维生素缺乏症 - 维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）（发生率0.1-2%或不明）。 CPK升高（发生率0.1-2%或不明）。头痛、眩晕、全身倦怠（发生率小于0.1%）。

禁忌症 对头孢特仑或本剂成分过敏的患者。

注意事项 对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏的患者 ；本人或直系亲属中有支气管哮喘、皮肤荨麻疹等过敏体质的患者 ；严重肾功能不全的患者 ；口服吞咽困难或非经口摄取营养、全身状态恶化的患者慎用。对实验室检查结果的影响 ：除尿糖试纸外的尿糖比色实验、本尼迪特（Benedict）实验等利用还原法进行的尿糖检查实验可出现假阳性反应。服药期间，直接库姆斯氏（Coomb""s）实验可显示阳性结果。 孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠时给药的安全性尚未肯定。头孢特仑几乎不能进入乳汁。对于孕妇或可能妊娠的妇女及哺乳期妇女，只有当治疗的益处大于危险时，方可给药。 儿童用药 早产儿、新生儿、乳儿、幼儿给药的安全性尚未确定。 老年患者用药 老年患者慎用。老年患者因生理机能低下或有时会出现维生素K缺乏，应注意用量和服药间隔，并密切观察。

药物相互作用 头孢菌素类药物可抑制肠道菌落，导致维生素K合成下降，建议营养不良或病情严重的患者长期使用抗凝剂、香豆素、13-茚满二酮衍生物、肝素、溶栓剂等药物时同时服用维生素K。 药物过量 没有特效解毒剂，一般为对症处理和支持疗法。

贮藏/有效期 室温保存，防潮。铝塑包装开封后避光保存。

有效期3年。