【简述】 交沙霉素片剂交沙霉素对葡萄球菌，链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌，淋球菌等部分革兰氏阴性菌、厌氧菌及支原体均有抗菌力。 【药理作用】 药理作用： 交沙霉素对葡萄球菌，链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌，淋球菌等部分革兰氏阴性菌、厌氧菌及支原体均有抗菌力。交沙霉素不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非耐药诱导型抗生素。 药代动力学： 本品口服吸收迅速，体内分布快而广，组织浓度高。大鼠口服本品后，0.5小时血药浓度达到最高，体内分布广，但不能通过血脑屏障。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺等中的浓度远比血液中高，达MIC的数倍以上，24小时粪中排出50%，尿中排出21%，呼气中排出1%。6名健康人单剂量口服交沙霉素800mg后，平均Cmax为2.43ug/mL，Tmax为0.26小时，给药6小时后血中仍能检出。患者口服交沙霉素后，2-6小时内痰液中浓度为血药浓度的8-9倍，在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3-?，在脐带血和羊水中的浓度为血药浓度的?，但在新生儿和胎儿血中未能检出。不影响肝脏药物代谢酶作用，对茶碱、口服避孕药和环孢菌素等无配伍禁忌。   【临床疗效】 交沙霉素适用于对交沙霉素敏感的葡萄球菌、链球菌，肺炎球菌，支原体和衣原体等引起的下列轻至中度感染性疾病：肺炎、支气管肺炎、急慢性支气管炎、原发性非典型肺炎、咽喉炎、扁桃体炎、副鼻窦炎、中耳炎、猩红热、脓皮症、毛囊炎、脓肿、疖、痈、感染性粉瘤、甲沟炎、蜂窝组织炎、泪囊炎、麦粒肿、眼脸炎、阴道炎、膀胱炎、附睾炎、精囊炎。口腔科领域的下述感染性疾病：骨膜炎、牙周炎、牙槽炎、智齿周围炎、上颚窦炎、关节炎、颚炎、牙槽脓肿。 临床采用交沙霉素治疗耳鼻喉科感染14例，皮肤感染11例和口腔感染9例。患者口服交沙霉素每日口服600-1600mg，分3-4次。疗程2-16d(平均6土3d)。结果显示34例经交沙霉素治疗后，3O例属显效(痊愈)，占88％4倒有效，总有效率100％，无1例失败。耳鼻喉科感染l4例f慢性副鼻窦炎急性发作6例、中耳炎5例，急性扁桃体炎2例和外耳道炎1例)。主要致病菌为葡萄球菌和链球菌。服用交沙霉素后，大多数病例在1—2d后病情明显好转，13例痊愈. 【不良反应】 本品胃肠道不良反应少见，偶有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振，发生率与剂量大小有关。乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸。大剂量服用本品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。 【其它】 英文名：josamycin 性状： 交沙霉素的化学名称为3-乙酰氧基-5-[3，6-二脱氧-4-O-（2，6-乙脱氧-4-O异戊酰-3-C-甲基a-L-核糖-已吡喃糖基）-3-二甲氨基-b-D-吡喃葡糖基氧代]-6-甲酰甲基-9-羟基-4-甲氧基-8-甲基十六烷-10，12-二乙烯-15-交酯。分子式：C42H69NO15，分子量：828.01。本品为桔红色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。 用法用量：成人口服每日4-6片（800-1200mg），分3-4次服用。儿童每日每公斤体重30mg，分3-4次服用。 禁忌症：对本品或其它大环内酯类药物过敏者禁用。 注意事项： 患者对大环内酯类抗生素中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其它大环内酯类抗生素药物（如本品）也可能敏或不能耐受。溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需要持续10日，以防止急性风湿热的发生。肾功能减退患者一般无需减少用量。服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。 对实验室检查指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸基转移酶的测定值均可能增高。因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。 孕妇及哺乳期妇女用药： 由于本品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能栓出，但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。因本品可进入乳汁，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。 儿童用药：给儿童用药时，要正确指导使用方法并密切观察治疗经过。 老年患者用药：老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退，停药后大多可恢复。 药物相互作用：本品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素无配伍禁忌。本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。本品对氨茶碱的体内代谢影响不明显。 贮藏/有效期：密封，室温保存。有效期3年。