【简述】 【药理作用】 药理作用: 交沙霉素对葡萄球菌,链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌,淋球菌等部分革兰氏阴性菌、厌氧菌及支原体均有抗菌力。交沙霉素不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性,为非耐药诱导型抗生素。 药代动力学: 本品口服吸收迅速,体内分布快而广,组织浓度高。大鼠口服本品后,0.5小时血药浓度达到最高,体内分布广,但不能通过血脑屏障。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺等中的浓度远比血液中高,达MIC的数倍以上,24小时粪中排出50%,尿中排出21%,呼气中排出1%。6名健康人单剂量口服交沙霉素800mg后,平均Cmax为2.43ug/mL,Tmax为0.26小时,给药6小时后血中仍能检出。患者口服交沙霉素后,2-6小时内痰液中浓度为血药浓度的8-9倍,在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3-?,在脐带血和羊水中的浓度为血药浓度的?,但在新生儿和胎儿血中未能检出。不影响肝脏药物代谢酶作用,对茶碱、口服避孕药和环孢菌素等无配伍禁忌。 【其它】 性状: 交沙霉素的化学名称为3-乙酰氧基-5-[3,6-二脱氧-4-O-(2,6-乙脱氧-4-O异戊酰-3-C-甲基a-L-核糖-已吡喃糖基)-3-二甲氨基-b-D-吡喃葡糖基氧代]-6-甲酰甲基-9-羟基-4-甲氧基-8-甲基十六烷-10,12-二乙烯-15-交酯。分子式:C42H69NO15,分子量:828.01。本品为桔红色糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色。 用法用量:成人口服每日4-6片(800-1200mg),分3-4次服用。儿童每日每公斤体重30mg,分3-4次服用。 禁忌症:对本品或其它大环内酯类药物过敏者禁用。 注意事项: 患者对大环内酯类抗生素中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时,对其它大环内酯类抗生素药物(如本品)也可能敏或不能耐受。溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需要持续10日,以防止急性风湿热的发生。肾功能减退患者一般无需减少用量。服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。 对实验室检查指标的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸基转移酶的测定值均可能增高。因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异,故宜作药敏测定。 孕妇及哺乳期妇女用药: 由于本品可通过血胎盘屏障,虽然在新生儿和胎儿血中未能栓出,但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。因本品可进入乳汁,故哺乳期妇女在哺乳期间服用时,应停止哺乳。 儿童用药:给儿童用药时,要正确指导使用方法并密切观察治疗经过。 老年患者用药:老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退,停药后大多可恢复。 药物相互作用:本品不影响肝脏药物代谢酶作用,与茶碱、口服避孕药和环孢素无配伍禁忌。本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。本品对氨茶碱的体内代谢影响不明显。 贮藏/有效期:密封,室温保存。有效期3年。 |