商品名称：施捷因 通用名称：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠盐注射液GM-1 汉语拼音：shijieyin 英文名：GM1,Monosialotetrahexosylganglioside 化学名称：单唾液酸四己糖神经节苷脂 分子式：C73H130N3NaO31 分子量：1568.84 性状：本品为澄明、无色或淡黄色溶液。本品除主要活性成分外，还含有以下赋形剂：磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，氯化钠和注射用水。 药理作用：GM1能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤后神经功能的恢复。作用机理是促进“神经重塑neuroplasticity”（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生成）。GM1对损伤后继发神经退化有保护作用。应用GM1后对脑血流动力学参数的改善和损伤后脑水肿的减轻有良好的影响。GM1通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示GM1可改善帕金森氏病所致的行为障碍。 药代动力学：外源性GM1能以稳定的方式与神经细胞膜结合，引起膜的功能变化。给药后2小时在脑和脊髓测得放射活性高峰。4-8小时后减半。药物的清除缓慢，主要通过肾脏排泄。 毒理学：LD50是872mg/kg（静脉给药）至〉8g/kg(经皮给药)，取决于动物种类和给药途径。各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验、致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验以及诱发性试验均未显示本品的任何毒性作用。 适应症：中枢神经系统病变包括脑脊髓创伤、脑血管意外(脑血栓,脑出血等中风症)、帕金森氏病。 用法用量：每日20-40mg，一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤其急性创伤）：每日100mg，静脉滴注；2-3周后改为维持剂量，每日20-40mg，一般6周。帕金森氏病：首剂量500-1000mg，静脉滴注；第二日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。 不良反应：少数病人可能出现皮疹样反应，应建议停药。 注意事项/禁忌症：已证实对本品过敏者，遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病）患者禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药：各种动物进行的实验未显示在妊娠期和哺乳期使用本品有任何不良效应。 药物相互作用：迄今未发现本品与其它药物之间发生的相互作用。 药物过量：迄今未有本药过量症状报告。临床报道日剂量1000mg仍显示耐受良好。 贮藏：室温15-30°C保存， 有效期：36个月。 临床研究： 为了研究施捷因治疗急性脑出血疗效，将48例均在发病24h内急性脑出血患者随机分为对照组和治疗组各24例，治疗组在对照组常规治疗，包括脱水、利尿、降低颅内压、控制血压、对症支持治疗的基础上加施捷因100mg静脉滴注，每日1次，共14d。 结果显示治疗组24例患者中基本痊愈5例，显效9例，有效9例，无效、恶化或死亡1例，显效率为58.3%，总有效率为95.8%，对照组24例患者中基本治愈3例，显效6例，有效9例，无效、恶化或死亡6例，显效率为37.5%，总有效率75.0%。治疗组患者神经功能缺损评分为治疗前23.01±2.23，治疗后10.42±2.11；对照组治疗前后神经功能缺损评分分别为24.12±2.56、15.23±2.17。