商品名：丽珠欣乐

通用名：单硝酸异山梨酯片

适应症/功效：冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗塞伴有心绞痛症状的后期治疗；与洋地黄和/或利尿剂合用，长期治疗慢性充血性心力衰竭。

英文名：ElantanLong

汉语拼音：lizhuxinle

主要成分：本品主要成分为：单硝酸异山梨酯，化学名称为：1，4：3，6－二脱水－D山梨醇－5－单硝酸酯

形状：白色片

药理作用：5单硝酸异山梨酯的抗缺血作用是通过降低心脏负荷(前负荷和后负荷)及直接作用于冠状动脉，改善动脉粥样硬化后的氧供和氧需平衡。与有机硝酸酯一样，ISMN的主要药理学作用是松驰血管平滑肌。ISMN释放NO，NO是被认为同内皮衍生的松驰因子一样，刺激鸟苷酸环化酶，引起环磷鸟苷的浓度增加，从而松弛血管平滑肌。

硝酸酯的大多数血流动力学作用是因为其扩张血管(前负荷减少)，循环血量重新分配至四肢、内脏、肠系膜的循环中，心脏容积减少，心室收缩压及舒张压降低，硝酸酯也能减少动脉压，在高剂量时，减少小动脉阻力(后负荷降低)，因此减少心脏工作量。冠状动脉粥样硬化，使得冠状动脉血流受阻，硝酸酯引起的侧支动脉舒张能改善狭窄后的心肌灌注，血液重新分配到血流供应不足的心肌部分。硝酸酯也能舒张偏心性狭窄。

药代动力学：本药每个胶囊内约有100小丸，每一个小丸均为完整的药物释放系统。小丸外层即时释放剂量是30%的ISMN，内层维持剂量是70%，它是通过控制释放膜而释放的。外层活性药物(ISMN)即刻释放，此药物释放系统使血药浓度迅速升高，而且避免过高的血浓高峰，而通过控制释放膜释放的70%维持剂量使得一天只需给药1次。ISMN易脱硝基，37%脱硝基成异山梨醇，7%成D-山梨醇，两者均通过肾脏排泄，另外25%的ISMN是通过肾脏以尿苷酸化物形式排出，2%以原形药物清除，只有1%是通过粪便排泄。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。口服ISMN后,ISMN被肠胃完全吸收，它的生物利用度接近100%，异乐定长效胶囊与即时释放片剂比较，相对生物利用度达80%-90%，消除半衰期4-5小时。

用法用量：常用剂量为50mgqd，可根据病情适当调整剂量。应在清晨用少量清水将本药吞下。

不良反应/副作用：治疗初期会引起硝酸酯性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。在治疗的最初几日可能产生血压降低、头晕、心率加快、恶心、呕吐、面红。

禁忌症：伴有低血压的急性心力衰竭(休克、循环性虚脱)；严重低血压，急性心梗伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监护条件下的监护室）。

注意事项：低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清除ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。

儿童用药：这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。

老年患者用药：老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

药物相互作用：丽珠欣乐（单硝酸异山梨酯片）与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

药物过量：丽珠欣乐与血管过度扩张的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2ml/kg。

贮藏：贮存25°C以下。

有效期：4年。

临床研究：

将100例冠心病心绞痛患者随机分为为治疗及对照两组，各50例，两组治疗前3天均停用其他相关药物，心绞痛发作时含硝酸甘油。第4天开始治疗组口服丽珠欣乐10mg或20mg，2次/日，对照组口服消心痛10mg，3次／日，共4周。疗程结束后，。从临床观察，丽珠欣乐对治疗心绞痛，总有效率为84%，对照组为60%，治疗组显著高于对照组，治疗组对缺血性心电图改善总有效率为66%，对照组为62%。两组均有少数患者头痛、头晕，面红等副作用，均能耐受。