【药品名称】
通 用 名:单硝酸异山梨酯缓释片
商 品 名:依姆多 / Imdur
英 文 名:Isosorbide Mononitrate SustainedRelease Tablets
汉语拼音:Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshipian
本品主要成份及其化学名称为:本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为1,4;3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯。
其结构式为:
分子式:C6H9NO6
分子量:191.16
【性状】
本品为薄膜衣片,30mg为粉红色,60mg为黄色,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特別是增加靜脉血容量,减少回流量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。
【药代动力学】
单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,持续时间长,分布心脏、脑组织中含量较高,血浆蛋白结合率为13%,主要经尿中排泄(约为81%),胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨醇,为48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡糖醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被氺解,释放出的5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。
本品为单硝酸异山梨酯缓释制剂,释放时间长达10小时,具有白天髙血药浓度和夜间低血药浓度的特点。硝酸酯类药物多次给药达到高而平稳的血药浓度后,机体会对它产生耐受性,本品的这一特性可以避免产生耐受性,且不引起停药后的症状反跳。
有效成份的释放与pH无关,食物对吸收无影响。本品血药浓度的亇体内和个体间差异小,使得药物作用可以预见和重现。
急性心肌梗死时服用依姆多也是安全的,患者的血药浓度类似于健康志愿者,偶尓会有吸收延长,这可能与患者同时服用吗啡有关。
肝肾功能损害对本品的药代动力学没有很大影响。
【适应症】
冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
【用法用量】
口服。一日1次,一次1片,清晨服用;病情严重者,可在毎日清晨服2片,若出现头疼,最初剂量可减至一日半片。整片或半片服用前应保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。
【不良反应】
开始治疗时可能有短暂的头痛,偶尔有低血压,伴有晕眩及惡心,但症状在持续用药后往往会消失。偶见呕吐、皮疹、瘙痒、晕厥和心动过速。
【禁忌】
靑光眼、休克、明显低血压、肥厚梗阻性心脏病、严重脑动脉硬化者禁用,对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用。
2.体位性循环调节障碍时慎用。
3.本品不用于心绞痛急性发作。
对驾驶和操作机器能力的影响:
不影响驾驶和操作机器能力。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女用药的有效性和安全性尚未确立。
【药物相互作用】
同时服用西地那非和本品会加重血管的扩张,有可能引起严重的不良反应,如晕厥和心肌梗死,因此,在服用本品期间,不可服用西地那非。
本品可以和?受体阻滞剂及钙离子拮抗剂合用。
【药物过量】
服药过量时可有搏动性头痛,较严重症狀有兴奋、潮红、出冷汗、恶心、呕吐、眩晕、晕厥、心动过速及血压下降。
服药过量的处理措施:
1. 诱导呕吐
2. 服用活性炭
3. 血压下降者可抬高腿部、仰卧,若需要可静脉补液。
【规格】
(1) 30毫克 (2) 60毫克
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
铝塑泡包装,7片/盒。
【有效期】
暂定3年
【生产企业】
企业名称:阿斯利康制药有限公司