通用名:硝酸异山梨酯缓释胶囊

商品名：易顺脉

汉语拼音：yishunmai

英文名:IsosorbideDinitrateSustaind-releaseCapsules

主要成分：本品化学名称为：1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。

分子式：C6H8N2O8

分子量：236.14

性状：本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

药理毒理：

药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象。致癌和致突变现象

药代动力学：ISDN口服吸收完全，平均生物利用度约25%，肝脏首过代谢明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15%～25%）和5-单硝酸酯酯（75%～85%），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出＜1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

适应证/功效：冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。

用法用量：片剂：一次20～40mg，1日2次。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。

不良反应/副作用：用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

禁忌：急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者

注意事项：低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

药物相互作用：与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、?受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇抗炎药可降低本药的疗效。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，由于许多药物有此特性故哺乳期妇女应慎用。

儿童用药：儿童用药的安全性及效果均不确定。

药物过量：与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。

剂型：胶囊剂(缓释)

贮藏：遮光，密封保存。

规格：20mg*20粒

有效期：

批准文号：X20000362、X20000361

生产企业：德国HeinrichMackNachf.GmbH&Co.KG

临床研究：

临床对50例冠心病心绞痛病人使用易顺脉治疗进行了观察，患者口服易顺脉缓释剂20mg(2次／日)，若心绞痛发作可含化硝酸甘油，疗程为4周。结果显示显效l8例(36％)，有效27例(54％)，总有效率为90％。治疗后，病人血压(尤其是收缩压)轻度降低，但可耐受，治疗前后心率和舒张压变化不显著。心电图中ST段改善率为85．5％，T波改善率为63．1％，动态心电图中ST段改善率为81．3％，T波改善率为59．2％。