商品名：异舒吉 通用名：硝酸异山梨酯喷雾剂 【成分】 每瓶气雾剂含硝酸异山梨酯375 mg，每一喷0.05毫升溶液含1.25 mg硝酸异山梨酯。此外，尚含有辅料 ：乙醇、聚乙二醇400。 【药理作用】 硝酸异山梨酯(ISDN)能松驰血管平滑肌，对毛细血管和大动脉，特别是仍有反应的冠状动脉的松驰作用强于对阻力血管的作用。全身血管舒张引起静脉血容量增加、回心血量减少、心室容积、充盈压和舒张期室壁张力减小(前负荷降低)。靠近心脏的大动脉舒张可降低全身阻力(后负荷降低)和肺动脉阻力。心室半径减小和室壁张力减小可降低心肌耗氧量。心脏充盈压减少将有利于对缺血敏感的心壁内膜下层的灌注，从而提高局部室壁的运动和每搏输出量。通过扩张冠状动脉的狭窄部分和减少冠脉阻力，本药可提高冠脉灌注量，增加心肌供氧量。在分子水平，本药很可能通过与内皮衍生的松驰因子(EDRF)相同的机理而产生作用，即增加环磷酸鸟苷(CGMP)的浓度。 【药代动力学】 本药喷入口腔后，可迅速被粘膜吸收，用药后1-3分钟起效，3-6分钟达到血药浓度峰值。消除半衰期为30-60分钟，在91-120分钟内血药浓度又下降到基线值。在肝脏、红细胞及其它组织内，本药脱硝基逐步生成异山梨醇-5-硝酸酯(IS-5-N)、异山梨醇-2-硝酸酯(IS-2-N)和异山梨醇。异山梨醇单硝酸酯的代谢速率明显低于ISDN的代谢速率。 ISDN代谢的最终产物是葡萄糖醛酸甙、异山梨醇和山梨醇，99%由肝脏消除。在肾功能减退的患者，ISDN和其代谢物的肾消除不受影响。肝功能障碍病人ISDN的血浆浓度可能会升高，而IS-5-N的浓度则下降。口服硝酸异山梨酯具有明显的首过效应，生物利用度约为15-30%。异舒吉气雾剂为口腔用药，由于不经过胃肠道而能迅速到达全身循环，从而阻止药物在肝内的快速代谢。因此可取得相当高的生物利用度为60-100%。 【适应症】 治疗各种病因引起的心绞痛发作，预防心绞痛发作，急性心肌梗塞，急性左心室衰竭，预防及缓解由心导管引起的冠脉痉挛，延长经皮穿刺球体扩张血管成型术（PTCA）期间对心肌缺血的耐受性。 【用法用量】 1-3喷/次，向口腔喷雾，每喷间隔30秒。来治疗或防止生理或精神上紧张引起的心绞痛发作。急性心肌梗塞或急性心衰 开始可用1-3喷，在5分钟之内无反应时，可以再喷1次，如果在10分钟内没有改善，可严密的血压监测下也可继续喷入。为了防止在诊断或治疗过程中导管引起冠状动脉痉挛，在插入导管操作之前，可用1-2喷。如果需要，也可在监测循环下重复使用。 【不良反应】 开始应用本品时可引起硝酸酯性头痛，但此类头痛在持续用药数日后即会消失。面红、眩晕、体位性低血压或反射性心动过速偶尔有可能发生。极少情况下，可能发生循环虚脱，并伴有心动过缓性心律失常。在不常见的情况下，降压过快会引起心绞痛症状加重。罕见剥脱性皮炎。 【禁忌症】 对硝酸酯或本品之成份过敏者，急性循环衰竭(休克、循环虚脱)，明显低血压(收缩压低于95 mm汞柱)，心源性休克（应用大动脉内反搏或强心剂等维持适当的左心室舒张末期压者除外），阻塞性心肌肥厚，狭窄性心包炎及心包积液。 【警告】 气雾剂溶液中含有85%的乙醇。 【注意事项】 下列情况必须小心监护 ：心梗伴低充盈压，应避免血压低于90 mmHg。有循环衰竭倾向、大动脉或心瓣膜狭窄、颅内压升高者（只有应用高剂量静脉点滴硝酸甘油后，压力方继续升高）。本品可能引起反应迟缓致影响操作机器或驾驶车辆，特别是与酒精共用时。本品可能因供应偏低气流量肺部之血液重新分布而暂时降低动脉内血氧含量（低血氧症）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验证明本药不会损害胎儿，但是怀孕或哺乳妇女应慎用。 【药物相互作用】 同时使用抗高血压药物、钙拮抗剂、血管扩张剂、β-阻滞剂、三环抗抑郁药、精神抑制剂或酒精，可增强本药的降压作用。同时使用二氢麦角胺(DHE)，可增高二氢麦角胺血浓度并强化其作用。 【用药须知】 此溶液只能喷入口腔中而不能吸入。在第一次使用之前，应轻按喷头数次直至气雾均匀射出，这时即可使用。如果气雾剂超过一天没有使用，第一喷不应使用（向空气中喷出）以保证均匀而且完整之气雾剂量。在使用过程中，瓶必须放直，喷头在上方，然后压下喷头，以下述方式使溶液喷入口中 ：深吸气，屏住呼吸，将气雾喷入口中(这时舌头可能会有一点灼热感)，然后闭嘴并用鼻呼吸约30秒。气雾剂瓶子的标签下部有一箭头，为安全起见，当液体水平降至箭头部位时，应准备新的一瓶，剩余在旧瓶中的液体，当轻微摇动时胶管仍可接触液体，则可继续使用。 【贮藏/有效期】 存放温度不应低于10°C。有效期3年。 |