【药品名称】 药品名(中):培哚普利片 汉语拼音:Peiduopuli Pian 英文名:PerindoprilTablets(Acertil) 剂型:片剂
【主要成份】 培哚普利叔丁胺盐。
【性状】 培哚普利片2mg:白色圆凸状药片。培哚普利片4mg:白色棒状药片,双面有刻痕。
【药理毒性】 血管紧张素转换酶抑制剂。培哚普利星一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。血管紧张素转换酶可将血管紧张素转化为血管紧张素‖。血管紧张素‖具有明显的缩血管作用,并可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。培哚普利可导致:1.醛固酮分泌减少。2.由于缺少醛固酮的副反馈,肾素活性增高。3.长期服用,总外围动脉阻力降低,且优先作用于肌肉和肾脏血流,不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。与所有的转化酶抑制剂相同,培哚普利抑制强烈肽类血管扩张物质-缓激肽降解为无活性的肽类。对于低肾素水平或正常肾素水平的患者,培哚普利均能降低血压。培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用,其他代谢产物无活性。抗高血压作用的特点:治疗高血压培哚普利可用于治疗各种程度的高血压:轻度,中度,或重度。降低卧位和立位的收缩压和舒张压。服用单一剂量后,4-6小时出现最大降压作用,而且持续24小时以上。24小时后残留的转换酶抑制作用仍然很高(接近80%)。对于有效的患者,治疗1个月后血压可恢复正常化,而且不产生耐药性。停止治疗后,不引起血压反跳。培哚普利有血管扩张作用。恢复大动脉弹性并降低左室肥厚。必要时与噻嗪类利尿剂合用可产生协同作用。转换酶抑制剂与噻嗪类利尿剂合用可以减少单独服用利尿剂引起的低血钾的危险性。治疗心力衰竭:三顶对慢性心衰的研究显示,和其他同类药物比较,培哚普利降低血压更为缓和,极少发生突然性血压下降。心衰的血流动力学作用机制培哚普利降低心脏负荷:1.可能通过改变前列腺素的代谢,扩张静脉,降低前负荷。2.降低总外周血管阻力,降低后负荷。对心衰病人的研究显示:1.降低左室和右室的充盈压2.降降低总外围血管阻力。3.增加心输出量和提高心脏指数。4.增加局部肌肉血流。5.提高运动耐力。
【药代动力学】 培哚普利口服吸收迅速,吸收量为服用剂量的65-70%培哚普利水解为培哚普利拉,培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶抑制剂。培哚普利拉的生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4小时。血浆蛋白结合率少于30%,而且为浓度依赖性。继连续每天一次服用培哚普利后,平均达到稳态浓度的时间是四天,有效的累积半衰期约为24小时。在肌酐清除率<60ml/分的病人。血浆培哚普利垃浓度显著升高,这可能是由于肾衰或年老的关系。在心力衰竭患者,药物的清除延缓。培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者,培哚普利动力学有所改变:母体分子的肝清除率减半。而培哚普利拉的生成量并无减少,从此不需要调整剂量。ACE抑制剂能通过胎盘。
【适应症】 高血压与充血性心力衰竭。
【用法用量】 培哚普利片必须饭前服用,因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用一次。
【不良反应】 临床副作用 1.头痛、疲倦,眩晕,情绪或睡眠紊乱,痛性痉挛 2.体位性或非体位性低血压(参阅:注意事项) 3.少数病例皮疹 4.胃痛,厌食,恶心,腹痛,味觉障碍 5.已报道干咳与服用ACE抑制剂有关,其特点为持续性。但停药后干咳消失,如有上述情况,应考虑这种症状可能是由药物引起的。 6.极少见:血管神经性水肿
【禁忌】 禁忌配伍。
【注意事项】 由于该药含有乳糖,故禁用于先天性半乳糖血症。此病患者对葡萄糖和半乳糖吸收不良,或缺乏乳糖酶。
【药物过量】 过量时最可能发生的事件是低血压。一旦发生低血压,可能将病人放平至仰卧位且头部较低,必要时静脉注射等渗生理盐水或采取其他扩容的方法。培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通过透析排出体外。
【贮藏】 30℃以下密封保存。
【有效期】 24个月
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