英文药名: Depo-provera(Medroxyprogesterone Syringes) 中文药名: 甲羟孕酮（安宫预充注射剂） 生产厂家: Pfizer 药品名称 狄波 - 普维拉注射液Depo-Provera 性状: 醋酸甲羟孕酮的化学名为17-α-羟基-6-α-甲基孕酮醋酸酯。 本品为无菌水性混悬注射剂，除醋酸甲羟孕酮外，还含有聚乙二醇3350，多聚山梨醇酸酯80，氯化钠，羟基甲酸甲酯，羟基甲酸丙酯，注射用水。 生产厂家 Pfizer 辉瑞 药理作用 醋酸甲羟孕酮是一种孕激素，它是孕酮的衍生物。本品是一种没有雌激素活性的孕激素制剂，它的雄激素作用几乎没有。一定量的本药可抑制垂体分泌促性腺激素从而阻止卵泡成熟，造成育龄妇女停止排卵。 一定量的本药可抑制男性莱迪希细胞(Leydig Cell)的功能，即抑制内源性睾丸酮的产生。 口服醋酸甲羟孕酮也可对宫颈粘膜产生典型的孕酮变化(无羊齿样结晶)，并在阴道上皮的成熟指数方面增加中介细胞数。本药对激素依赖性癌症的抗癌活性在药理剂量下是依赖于其对下丘脑-垂体-性腺轴的作用，以及对雌激素受体及激素在组织水平上代谢的影响。 与孕酮相似，醋酸甲羟孕酮会产热，使用治疗某些癌症的大剂量(每天大于500 mg)时，则会出现皮质类固醇样作用。 药代动力学 肌注醋酸甲羟孕酮后，药物缓慢持续低水平释放，大约4-20天血浓度达到高峰，肌注后7-9个月仍可从血中检测到醋酸甲羟孕酮。醋酸甲羟孕酮的蛋白结合率为90-95%，分布容积为20±3升，它可以通过血脑屏障并可经乳汁分泌。尽管醋酸甲羟孕酮有许多代谢产物，但尚不能对它们明确定量，消除半衰期为6周，它主要经胆汁由粪便排泄，大约44%的原型药物由尿液排出。 适应症 避孕(抑制排卵)；治疗子宫内膜异位；治疗更年期血管舒缩症状；作为复发和/或转移性子宫内膜癌或肾癌的辅助和/或姑息疗法；治疗绝经妇女激素依赖性、复发性乳癌。 用法用量 避孕(抑制排卵) 150 mg/次，每3个月深部肌注1次。首次注射应在正常自发月经的头5天之内使用；产后不哺乳妇女产后5日之内即可使用；产后哺乳妇女在产后6周或之前均可使用。 子宫内膜异位 每周50 mg或每2周100 mg肌注1次，至少进行6个月疗程。 更年期血管舒缩症状 每3个月150 mg深部肌注1次。 子宫内膜癌及肾癌 初始剂量为每周肌注400-1000 mg，如果数周或数月内病情改善并稳定，每月维持剂量400 mg就可保持此状况。 乳癌 肌注持续28天，每天500 mg， 然后采用病人能反应的维持剂量，每周2次，每次500 mg。 任何疑问，请遵医嘱！ 不良反应 过敏和类过敏性反应； 血栓栓塞症－血栓性静脉炎和肺栓塞； 中枢神经系统 - 紧张、失眠、嗜睡、疲倦、抑郁、眩晕和头痛； 皮肤和粘模 - 荨麻疹，瘙痒、红疹、痤疮、多毛和脱发； 胃肠道 - 恶心； 乳房 - 肿胀和溢乳； 其他 - 发热，体重变化和满月脸。 禁忌症 已知对醋酸甲羟孕酮或其它成分过敏的病人禁用。 注意事项 使用本药前，应对病情作一个评估，评估应排除生殖器官或乳房恶性肿瘤的存在，但对于治疗子宫内膜癌、乳癌或肾癌，以上表述不适用。 尽管尚无本药使用可造成血栓异常的报告，但如发现病人在使用本药中出现此方面的征兆，继续使用前应仔细权衡病情和治疗的需要。 大剂量醋酸甲羟孕酮使用尤其可造成体重增加及体液潴留。对于那些有此症状的病人可能会加重体重增加及体液潴留状况，故应注意。 大剂量醋酸甲羟孕酮在治疗癌症时，有时会出现类柯兴氏综合症，如满月脸、体液潴留，糖不耐受及血压升高。 低剂量醋酸甲羟孕酮对有些病人可能会降低糖耐量，其机理未知。尤其在治疗糖尿病患者时应注意。 有精神抑郁史的病人，接受本药治疗时应严密监测，有些病人会出现类似于经前期抑郁症的情况。 使用本药的病人，当需做子宫内膜或子宫颈组织病理检查时，应告诉病理检验师。 单剂或多剂量使用本药，其长期的抑制排卵作用可造成闭经和/或月经紊乱。 本药的使用会对下列实验室检验有影响：促性腺激素，血浆孕酮浓度，尿雌二醇浓度，血浆睾丸酮浓度(男性)，血浆雌激素浓度(女性)，血浆考的松浓度，糖耐量试验，甲吡酮试验(Metyrapone)。 孕妇及哺乳期妇女用药 不建议怀孕妇女使用孕激素类制剂。 本药用于哺乳期妇女，虽然能在乳汁中分泌，但含量很低。至今没有观察到任何影响婴儿发育的不良作用。 药物相互作用 合用氨基苯乙哌啶酮可显著地降低本药的生物利用度。 用药须知 在使用前，充分振摇以保证混悬液均匀。 规格： ·150mg/ml 1支 x 1ml 注射剂 ·150mg/ml 3支 x 1ml 预充注射剂 Injection (Depo-Provera) Background Depo-Provera (DMPA) is an injectable form of hormonal contraception. Depo-Provera is a synthetic form of progesterone called medroxyprogesterone acetate. It primarily works by preventing ovulation and by thickening the cervical mucus to prevent sperm from entering the uterus. Each injection provides protection for 12-13 weeks. Advantages High efficacy No interference with sex Helps to prevent cancer of the uterus Does not contain estrogen Often decreases bleeding and cramping with periods Effective for 12-13 weeks Disadvantages Must receive an injection every 3 months May cause irregular bleeding (especially in first 6-12 months), light bleeding, or eventually no bleeding May take up to 9-10 months to resume ovulation/regain fertility after discontinuing use Long term users may develop temporary and usually reversible decreased bone density. Calcium (1200 mg/day) and vitamin D supplements are recommended while using. May induce weight changes May cause headaches May worsen depression No protection from STI's Efficacy Typical failure rate of 3%, while ideal failure rate is 0.3%. Availability Requies a prescription and frequent physician visits. Contact your health care provider or W&L Student Health Center for more information (458-8403) Additional Information Periods become fewer for most women and stop altogether for 50% of women after 12 injections Although it may take 9-10 months to return to fertility, overall fertility is not reduced after this time