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前列腺癌是男性泌尿系统最常见的恶性肿瘤，我国前列腺癌发病率呈显著增长的趋势。目前临床上对前列腺癌的治疗方法根据临床分期、细胞恶化和患者情况而定，主要有手术治疗、放射治疗、内分泌治疗、化学治疗、免疫治疗及冷冻治疗等。其中内分泌治疗是晚期前列腺治疗的主要手段，它可分为雄激素撤退、雄激素阻断及联合治疗3种方法。
前列腺癌近年来在内分泌治疗、化学治疗和免疫治疗等方面出现了一些新的药物，现主要对已经上市或没在开发的药物作用机制、疗效和不良反应予以简介。
1 雄激素受体阻滞剂
雄激素受体阻滞剂可与内源性雄激素在靶细胞内与双氢睾酮竞争结合受体，抑制雄激素进入细胞核,从而阻断其生物效应。雄激素受体阻滞剂具有使用方便，不良反应小等优点，因而在临床上被广泛应用。雄激素受体阻滞剂可分为甾体类和非甾体类。药物有醋酸环丙孕酮、醋酸甲地孕酮等甾体类和氟他胺、尼鲁米特等非甾体类。
比卡鲁胺（康士得）是目前应用较多的一种选择性抗雄激素药物，疗效是氟他胺的5倍，对中枢神经系统的作用相对较弱，毒性低，不良反应小。患者耐受性良好，且不影响性欲和性功能。
2 LHRH类似物
LHRH（促黄体激素释放激素）类似物可通过抑制垂体释放作用于睾丸间质细胞的黄体生成素而抑制睾酮产生，使血中睾酮浓度降到去势水平。用于临床的有醋酸亮丙瑞林（抑那通）、布舍瑞林、醋酸戈舍瑞林等。
2．1 曲普瑞林 它是LHRH激动剂。可使睾酮达到去势水平，有良好的耐受性，较好的生物利用度。
2．2 阿巴瑞克 它是LHRH阻滞剂，阿巴瑞克能够比醋酸亮丙瑞林或醋酸亮丙瑞林加比卡鲁胺更显著、更快速地降低前列腺特异性抗原（PSA）水平，同时避免睾酮水平上升。常见的不良反应有睾丸体积减少、发热，局部感染发炎、红肿或皮肤肿胀，脸、脖子、手臂和上胸部红肿，突然出汗等。（国内未上市）
3 血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂
贝伐单抗是VEGF抑制剂，作用机制主要通过中和VEGF，阻断它和位于内皮细胞表面的受体结合。它可减少肿瘤血管生成，使肿瘤组织无法获得所需的血液、氧和其他养分而最终“饿死”，以达到抗癌的功效。不良反应有高血压、白细胞减少、口腔炎、充血性心力衰竭、呕吐和腹泻等。（国内未上市）
4 免疫治疗药物
Provenge(APC-8015)是Dendreon公司开发的一种肿瘤免疫治疗药物，它通过刺激患者自身的免疫系统来对抗前列腺癌。在95%的前列腺癌中均能发现一种前列腺酸性磷酸酶的重组物（PA2024），将其作为抗原，在与患者自身的树突状细胞结合后灌注到患者体内以刺激免疫应答反应，特异性地杀死癌细胞。（国内未上市）
5 化疗药物
多西他赛通过抑制细胞分裂所必需的微管蛋白而抑制癌细胞的分裂和增殖。2004年FDA批准了多西他赛注射液与泼尼松联合使用,用于治疗晚期转移性前列腺癌。
6 其他药物
骨化三醇是维生素D的天然形式，在体内通过产生1，25-羟基维生素D3而发挥生物效应，可以提高化学治疗药物的抗肿瘤活性，具体作用机制不明。临床研究表明，骨化三醇和多西他赛联用与单独使用多西他赛相比，患者的存活率增加49%，生存期相对延长7.1个月，两组患者的PSA反应率分别为63%和52%。骨化三醇和多西他赛联用的毒性比单独使用多西他赛小，常见的不良反应主要为中性粒细胞减少和疲劳等。
前列腺癌临床常用内分泌治疗药物简表:
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品名 |
药理作用 |
适应症 |
规格 |
厂家 |
参考价 |
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岩列舒（比卡鲁胺胶囊） |
本品属于非甾体类抗雄激素药物，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。 |
晚期前列腺癌 |
50mg*10粒*3板 |
山西振东金晶制药 |
1499/合 |
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氟他胺片 |
本品为非甾体类雄性激素拮抗药，可与雄激素竞争雄激素受体，抑制依赖性雄激素的肿瘤细胞生长。 |
适用于前列腺癌,对初治及复治患者都有效 |
0.25g*20片 |
上海复旦复华药业有限公司 |
146元/盒 |
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艾去适（磷酸雌莫司汀） |
为抗有丝分裂剂，氨基甲酸酯水解后，代谢物介导释放的雌激素发挥促性腺激素作用。 |
晚期前列腺癌,尤其是激素难治性前列腺癌.对于预后因素显示对单纯激素疗法效差的患者,可作为一线治疗 |
0.14g*40粒 |
意大利法玛西亚普强有限公司 |
1250元/盒 |
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康士得（比卡鲁胺） |
本药属于非甾体类抗雄激素药物，抑制雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。 |
与黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗 |
50mg*28片 |
阿斯利康制药有限公司 |
1450元/盒 |
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福至尔（氟他胺） |
氟他胺为一种非类固醇的乙酰苯胺类口服抗雄性激素，能阻止雄激素在靶细胞的吸收和阻止雄激素与细胞核的结合，显示强力的抗雄激素作用。 |
用于以前未经治疗，或对激素控制疗法无效或失效的晚期前列腺癌病人，可缩小肿瘤体积和加强对肿瘤的控制以及延长无病生存期。 |
0.25g*100片 |
阿斯利康制药有限公司 |
1469元/盒 |
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法禄达（醋酸甲羟孕酮） |
本品为黄体酮衍生物,通过负反馈作用抑制垂体前叶,使促黄体激素、促肾上腺皮质激素及其他生长的因子的产生受到抑制 |
对激素敏感肿瘤的姑息治疗，适用于晚期病人因可减轻疼痛、增加病人活动力，可使病人症状改善。 |
500mg*30片 |
意大利法玛西亚普强有限公司 |
960元/盒 |
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抑那通（亮丙瑞林） |
抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）。 |
子宫内膜异位症；子宫肌瘤，乳腺癌，且雌激素受体阳性患者；前列腺癌；中枢性性早熟症 |
3.75mg 2ml |
意大利法玛西亚普强有限公司 |
2367元/盒 |
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达菲林
(曲普瑞林) |
本药是合成的促性腺激素释放激素的类似物，使促性腺激素的释放减少，因而使性类固醇降低至去势水平。 |
激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术 |
3.75mg |
法国博福益普生制药有限公司 |
1980元/盒 | | 
