美国FDA批准Ferring Pharmaceuticals公司degarelix粉针剂（Tradename/Firmagon）上市，用于治疗晚期前列腺癌。本品剂量规格：degarelix 80 mg、120 mg/瓶。80 mg瓶含甘露醇 200 mg，120 mg瓶含甘露醇 150 mg。 本品系一促性腺激素释放激素（GnRH）受体抑制剂类药物，可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。本品通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌来降低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度激增，此初始刺激该激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制它。而地degarelix则不会。 Ⅲ期临床研究显示，本品降低睾酮浓度的效果至少可与亮丙瑞林储库型控释注射剂（Lupron Depot）相媲美，而且降低睾酮浓度在统计学上显著快。在治疗的第3日，本品组96％达到去生殖腺的睾酮浓度，亮丙瑞林组效果为0％。第14日，本品组99％达到去生殖腺的睾酮浓度，亮丙瑞林组为18％。 在临床研究中，前列腺特异抗原（PSA）浓度可作为监测的第2个疗效判断终点。使用degarelix2周后降低PSA 64％，1月后85％，3月后95％，在治疗的整个1年中始终抑制PSA。 本品在临床研究中报道的最常见的不良反应是注射部位反应（疼痛，红肿和肿胀），热潮红，体重增加，乏力和某些肝酶浓度升高。 INDICATIONS AND USAGE FIRMAGON is a GnRH receptor antagonist indicated for treatment of patients with advanced prostate cancer. (1) DOSAGE AND ADMINISTRATION FIRMAGON is for subcutaneous administration only and is not to be administered intravenously. Treatment is started with a dose of 240 mg given as two injections of 120 mg each. The starting dose is followed bymaintenance doses of 80 mg administered as a single injection every 28 days. (2) DOSAGE FORMS AND STRENGTHS FIRMAGON (degarelix for injection) 120 mg per vial FIRMAGON (degarelix for injection) 80 mg per vial CONTRAINDICATIONS Degarelix is contraindicated in: Patients with previous hypersensitivity reactions to FIRMAGON. (4) Pregnancy Category X. Fetal harm can occur when administered to pregnant women. (4) WARNINGS AND PRECAUTIONS Long-term androgen deprivation therapy prolongs the QT interval. Consider risks and benefits. (5.2) ADVERSE REACTIONS The most commonly observed adverse reactions (> 10%) during FIRMAGON therapy included injection site reactions (e.g., pain, erythema, swelling, or induration), hot flashes, increased weight, and increases in serum levels of transaminases and gamma-glutamyltransferase (GGT). (6) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Ferring at 1-888-FERRING (1-888-337-7464) or FDA at 1-800-FDA-1088 or www.fda.gov/medwatch DRUG INTERACTIONS Clinically significant CYP450 pharmacokinetic drug-drug interactions are unlikely. (7) USE IN SPECIFIC POPULATIONS There is no need to adjust the dose for the elderly or in patients with mild or moderate liver or kidney function impairment. Patients with severe liver or kidney dysfunction have not been studied and caution is therefore warranted. (8) Degarelix粉针剂治疗前列腺癌疗效佳 前列腺癌（prostate cancer）是威胁男性健康常见疾病之一，据美国2004年统计，有19万男性罹患此病，其中29 000例死亡。2008年12月24日，美国FDA批准了新分子实体药物地加瑞克（degarelix）用于治疗晚期前列腺癌。药物去势是治疗前列腺癌的重要手段，地加瑞克（degarelix）是一个具有高水溶性、没有全身变态过敏、不产生雄激素波动的新一代GnRH拮抗剂。 在意大利米兰近日召开的欧洲泌尿外科协会会议上，研究人员发布了一项前列腺癌的研究成果：地加瑞克（Firmagon或degarelix）与其他前列腺治疗药物相比，能降低心血管疾病的风险。 来自比利时法语区鲁汶大学的Bertrand Tombal和来自德国柏林本杰明.富兰克林医疗中心的Kurt Miller进行了一项研究，荟萃分析了2328例来自不同国家的前列腺癌患者。结果显示，与接受促黄体生成素释放激素激动剂的患者相比，接受地加瑞克治疗的使前列腺癌患者，后期患心脏病、中风等心血管疾病风险以及死亡风险降低了50%以上。 研究还发现，与接受促黄体生成素释放激素激动剂相比，接受地加瑞克治疗的患者，总体生存率明显上升，前列腺癌的症状控制得到改善，骨折概率降低，肾脏以及泌尿系统的不良反应减少。 研究表明，与常见的可能引起男性体内睾丸激素水平下降的黄体激素释放激素激动剂相比，地加瑞克可显著降低心血管事件的风险。 ------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: DEGARELIX POWDER and solvent for solution for injection 80mg/kit 1kit 原产地英文药品名: Firmagon 中文参考商品译名: 地加瑞克粉剂和注射液溶剂 80毫克/试剂盒 1试剂盒 中文参考药品译名: 醋酸地加瑞克 生产厂家中文参考译名: 辉凌制药 生产厂家英文名: Ferring Arzneimittel GmbH ------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: DEGARELIX POWDER and solvent for solution for injection 120mg/kit 2kit 原产地英文药品名: Firmagon 中文参考商品译名: 地加瑞克粉剂和注射液溶剂 120毫克/试剂盒 2试剂盒 中文参考药品译名: 醋酸地加瑞克 生产厂家中文参考译名: 辉凌制药 生产厂家英文名: Ferring Arzneimittel GmbH