利加隆(利肝素70)
处方资料
【药品名称】
通用名:水飞蓟素胶囊
商品名:利加隆
英文商品名:Legalon
英文名:Silymarin Capsules
本品主要成分及其化学名称为:水飞蓟素。水飞蓟素为四种同分异构体的混合物。
【性状】本品为胶囊剂,内容物为黄色粉末;气微,味微甜、苦。
【药理毒理】本品为肝病治疗用药
药理:已经证实在各种毒性肝损害病理模型中,水飞蓟素能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。
水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制:
由于其对自由基的捕获能力,水飞蓟素具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程(造成细胞膜的损坏),可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内,水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之,水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用,它阻止或避免溶解的细胞成分(例如转氨酶)流失。
水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如:α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。
蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性,因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成,同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。因此,水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。
水飞蓟素通过清除自由基,减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症,阻抑其对肝纤维化的触发;另外,通过下调 I 型胶原蛋白mRNA抑制纤维增生机制;通过下调金属蛋白酶组织抑制因子-1mRNA,从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子-1的合成,促进胶原蛋白减退机制。因此,水飞蓟素具有间接和直接的抗纤维化作用。
毒理: 水飞蓟素的特点为低毒性,并可以按治疗剂量长期服用。
急性毒性:小鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒,LD50大于2000mg/Kg。
慢性毒性:分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的剂量连续口服12个月,生化指标及尸检均未显示有任何毒性影响。
生殖毒性:用大鼠和兔进行的生殖力研究,产前、围产期及产后的毒性研究,均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用(试验的最大剂量:2500mg/kg)。特别是,水飞蓟素未显示有造成畸胎的潜在因素。
致突变性:体外及体内试验,水飞蓟素均呈负反应。
【适应症】急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝损伤,如大量饮酒或服食某种特效药物对肝细胞有损伤,可兼服本品,保护肝脏。
【用法用量】除非有医生特别指示,严重患者:每天420mg,分三次于饭前服用;维持剂量与中等程度肝病患者,每天280mg,分两次于饭前服用。
【不良反应】个别病人使用时发生轻度腹泻。
【禁忌症】未知。
【药物相互作用】未发现与本品相互作用的药物。
【贮藏】在阴凉、干燥处保存。
【包装】利加隆 140mg/粒,10粒盒装;70mg/片,20片盒装。
【有效期】5年
价格 ¥47.00元
生产厂家 德国马博士大药厂