研究人员报告，双重EGFR激酶抑制剂Lapatinib可诱导约半数参加I 期研究的晚期难治性实体瘤患者出现部分反应或疾病稳定。药物相对无毒性。
Lapatinib (GW572016, GlaxoSmithKline)可逆地抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶。研究负责人Howard A. Burris III博士及其同事指出，靶向ErbB1或ErbB2的药物已经显示了临床功效，提示ErbB2和ErbB1同时抑制是一种引人注目的治疗策略。
研究人员治疗了67例表达ErbB1和/或过表达ErbB2的患者，随机指定他们服用5种剂量的lapatinib (每日500至1600 mg)之一。在起始21天的试验期之后，继续进行治疗直到患者出现疾病进展、治疗毒性或退出试验。研究结果发表于8月10日的《临床肿瘤学杂志》（J Clin Oncol 2005;23:5305-5313）上。
作者指出，药物普遍耐受良好，有44例患者发生了药物相关性不良事件，大多数为1或2级腹泻、皮疹、恶心和疲劳。有5例3级不良事件（腹痛、皮疹、腹泻和胃食管反流病），但无药物相关的4级不良事件或死亡。2例患者中断治疗。在59例评估疾病状况的患者中，4例患者有部分反应，24例病情稳定。每日650至1600 mg 剂量均可观察到临床活性。12例患者接受lapatinib治疗至少6个月，4例1年以上。
Burris博士的研究组指出，药物治疗后反应者和无反应者之间无显著差别，提示反应者和无反应者之间的差别可能在于肿瘤固有的生物学状况。
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